Serotonino antagonistas

Serotonino antagonistai yra vaistai, kurie blokuoja serotonino receptorius ir tokiu būdu silpnina arba visiškai panaikina serotonino poveikį. Atsižvelgiant į receptoriaus afinitetą, atskiri serotonino antagonistai turi skirtingą poveikį.

Kas yra serotonino antagonistas?

Dėl savo cheminių savybių serotonino antagonistai gali jungtis prie ląstelių receptorių, kurie iš tikrųjų yra skirti neurotransmiteriui arba hormonui serotoninui. Taip pat vadinami serotonino antagonistais Serotonino agonistai paskirtas.

Atskiri agonistai reaguoja selektyviai. Jie jungiasi tik prie tam tikrų receptorių. Kadangi yra 14 serotonino receptorių tipų, yra tiek pat, kiek serotonino antagonistų grupių. Poveikis skiriasi grupėse. Pavyzdžiui, vaistai yra naudojami migrenai ar nerimo sutrikimams gydyti.

Kai kurie serotonino antagonistai taip pat yra antiemetikai. Tai veiksminga nuo pykinimo ir vėmimo. Kiti agonistų atstovai yra psichodeliniai ir yra piktnaudžiaujami narkotikais.

Farmakologinis poveikis

Serotonino antagonistai gali jungtis prie serotonino receptorių organizme. Audinio hormonas serotoninas perduoda savo fiziologinį ir patologinį poveikį per serotonino receptorius.

Serotoninas, be kita ko, atsiranda žarnyno nervų sistemoje, širdies ir kraujagyslių sistemoje, kraujyje ir centrinėje nervų sistemoje. Medžiaga turi daugybę skirtingų poveikių organizmui. Tai užtikrina tiek kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų susitraukimą, tiek atsipalaidavimą, daro įtaką kraujo krešėjimui ir atlieka įvairias jutimo bei motorines funkcijas virškinimo trakte.

Kaip ir pats serotoninas, receptoriai taip pat vyrauja centrinėje nervų sistemoje, širdies ir kraujagyslių sistemoje, kraujyje ir virškinimo trakte. Žmogaus kūne yra 14 skirtingų tipų serotonino receptorių. Jie yra susumuoti į 7 grupes ir vadinami 5-HT1-5-HT7 receptoriais. Atsižvelgiant į cheminę struktūrą, serotonino antagonistai jungiasi prie vienos ar kitos receptorių grupės. Susirišę, jie blokuoja receptorius taip, kad serotoninas nebegalės pririšti prie šio receptoriaus. Tai slopina serotonino poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

5-HT3 receptorių antagonistai, tokie kaip dolasetronas, ondansetronas ar tropisetronas, blokuoja vėmimo centrą. 5-HT3 receptoriai atsiranda tik centriniuose ir periferiniuose neuronuose. Be kita ko, jie atsakingi už vėmimo reflekso suveikimą. Šios grupės veikliųjų medžiagų serotonino antagonistai yra naudojami citostatikų sukeltam vėmimui gydyti. Pykinimas ir vėmimas yra vienas iš dažniausių chemoterapijos citostatikais šalutinių reiškinių. Jei pykinimas ir vėmimas atsiranda dėl nervo nervo sudirginimo, opioidų skyrimas ar vidinės ausies ligos, serotonino antagonistai nedaro jokio poveikio.

5-HT2 antagonistai naudojami depresijai gydyti. Tipiški šios grupės vaistai yra pizotifenas, ketanserinas arba trazodonas. Metizergidas taip pat yra vienas iš 5-HT2 antagonistų. Vaistas nebevartojamas dėl sunkaus šalutinio poveikio. 5HT2a receptorių slopinimas turi anksiolitinį poveikį. Šie vaistai taip pat blokuoja presinapsinius 5-HT1 autoreceptorius. Tai savo ruožtu lemia padidėjusį serotonino išsiskyrimą į sinapsinį plyšį. Serotonino trūkumas sinapsiniame plyšyje pasireiškia potraukio stoka ir prislėgta nuotaika. Taigi 5-HT2 antagonistų indikacijos yra depresija, obsesinis-kompulsinis sutrikimas, panikos priepuoliai, potrauminio streso sutrikimas (PTSS) ir pasienio sindromai.

5-HT1 serotonino antagonistai naudojami migrenos terapijoje. Šie serotonino antagonistai apima įvairius triptanus, tokius kaip sumatriptanas, rizatriptanas arba naratriptanas. Blokuodami receptorius, vaistai sumažina uždegiminių peptidų išsiskyrimą. Tuo pačiu metu jie neleidžia susiaurėti smegenų kraujagyslėms.

5-HT1 serotonino antagonistai taip pat naudojami ADHD gydymui. Metilfenidatams, tokiems kaip Ritalin®, taikomos narkotikų taisyklės. Įvairios psichodelinės veikliosios medžiagos, tokios kaip psilocibinas, erginas arba meskalinas, blokuoja 5-HT2 receptorius.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Atskirų serotonino antagonistų šalutinis poveikis gali būti labai skirtingas. Yra vaistų, kurie yra labai gerai toleruojami. Kiti vaistai sukelia tokį sunkų šalutinį poveikį, kad juos reikėjo pašalinti iš rinkos.

Tipiškos nepageidaujamos vaisto reakcijos yra galvos skausmas, nuovargis ir galvos svaigimas. Dažnai pastebimi virškinimo trakto sutrikimai. Tai apima viduriavimą ir vidurių užkietėjimą. Kai kurie pacientai taip pat skundžiasi nemiga. Taip pat gali atsirasti į gripą panašūs simptomai. Ilgai vartojant, kepenų koncentracija kraujyje gali padidėti.

Kai kurie serotonino antagonistai sukelia stiprų susilpnėjimą. Pacientai jaučiasi pavargę ir mieguisti. Jausmus galima suvokti tik prislopintus. Kai kuriais atvejais žmonėms padidėja apetitas. Kitas galimas serotonino antagonistų šalutinis poveikis yra regos sutrikimas, šlapimo susilaikymas, sausos gleivinės, širdies aritmija ar galvos svaigimas. Serotonino antagonistų negalima vartoti esant žinomiems žarnyno veiklos sutrikimams. Kitos kontraindikacijos yra žinomas padidėjęs jautrumas vaistams ir nėštumas.