Stavudinas

prie Stavudinas jis yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius. Jis naudojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra stavudinas?

Aktyvus ingredientas stavudinas yra naudojamas gydyti ŽIV ligas, tokias kaip AIDS. Jis skiriamas kaip antiretrovirusinio gydymo dalis. Stavudinas yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NRTI) komponentas.

Stavudino sintezę 1966 m. Atliko amerikietis chemikas Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Tačiau agentas buvo naudojamas Europoje tik 1990 m. Viduryje. Jį gamina JAV vaistų įmonė „Bristol-Myers Squibb“ (BMS).

Tačiau šiuo metu stavudinas retai naudojamas Vakarų pramoninėse šalyse. Priežastis - bloga tolerancija vaistui. Tačiau jo skyrimas kartais gali būti naudingas, jei naudojami specialūs mutacijų deriniai kaip gelbėjimo terapijos dalis.Stavudinas yra siūlomas prekės ženklu Zerit®.

Farmakologinis poveikis

Stavudinas klasifikuojamas kaip nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius. Tai reiškia, kad vaistas slopina fermento atvirkštinę transkriptazę. Fermentas yra labai svarbus, kad HI virusai perrašytų viruso RNR žmogaus DNR, o tai leidžia patogenams daugintis.

Stavudinas taip pat yra vienas iš vadinamųjų provaistų. Vaistas yra aktyvus ingredientas pirmtakas, kuris dar neturi jokio poveikio virusams. Tik kūne medžiaga virsta iš tikrųjų veiksminga vaistine medžiaga.

Tai turi savybę slopinti atvirkštinę transkriptazę, kad organizme esantys HI virusai nebegalėtų daugintis. Šis poveikis savo ruožtu sumažina viruso kiekį organizme. Tuo pačiu metu gali padidėti specialiųjų baltųjų kraujo ląstelių, tarp kurių yra CD-4 teigiamų T limfocitų, skaičius. Šis poveikis gali sustiprinti kūno gynybos sistemą.

Vienas iš stavudino trūkumų yra tai, kad HI virusai dažnai greitai tampa nejautrūs veikliajai medžiagai. To priežastis yra ryškus HI viruso pritaikomumas ir keičiamumas. Dėl šios priežasties stavudinas visada vartojamas kartu su kitais vaistais.

Stavudinas pasiekęs užkrėstą kūno ląstelę ir ją absorbavęs, medžiaga virsta aktyviu metabolitu, kuris blokuoja fermento atvirkštinę transkriptazę.

Stavudino peroralinis biologinis prieinamumas yra gana didelis - apie 90 procentų. Vienu metu vartojamas maistas vargu ar daro neigiamą poveikį veikliajai medžiagai. Stavudino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1,5 valandos.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Stavudinas vartojamas ŽIV infekcijoms, tokioms kaip AIDS, gydyti. Veiklioji medžiaga stiprina žmogaus imuninę sistemą ir kovoja su imunodeficito liga arba bent jau atideda jos atsiradimą. Stavudinu negalima išgydyti AIDS. Tačiau vaistas daro teigiamą poveikį paciento gyvenimo trukmei ir gyvenimo kokybei.

Tačiau stavudinas vartojamas tik tada, kai visos kitos gydymo galimybės yra nesėkmingos. To priežastis yra stiprus šalutinis vaisto poveikis. Dėl šios priežasties kovos su AIDS agentas turėtų būti skiriamas tik trumpą laiką.

Stavudinas vartojamas kietų kapsulių pavidalu, kurių dozė yra nuo 30 iki 40 miligramų. Rekomenduojama dozė yra du kartus 30 miligramų pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kilogramų, ir du kartus, 40 miligramų, pacientams, sveriantiems daugiau nei 60 kilogramų. Kapsules reikia vartoti nevalgius 60 minučių prieš valgį.

Rizika ir šalutinis poveikis

Stavudino vartojimas dažnai sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį. Dažniausi simptomai yra rankų ir kojų skausmas ar tirpimas, dilgčiojimas, krūtinės skausmas, galvos skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas, bendras negalavimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, galūnių riebalinio audinio suskaidymas, nugaros skausmas ir padidėjęs jautrumas infekcijai.

Kitas dažnas šalutinis poveikis yra miego problemos, kasos uždegimas, vidurių užkietėjimas, gerybiniai odos navikai, pablogėjęs darbas, kūno riebalų persiskirstymas, lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, raumenų ir sąnarių skausmas, dilgėlinė, odos bėrimai, niežėjimas, kūno padidėjęs rūgštingumas, nerimas ir depresija. . Kartais nukentėjusieji taip pat kenčia nuo anemijos, padidėjusių pieno liaukų, kraujo sutrikimų kaulų čiulpuose, gelta ar kepenų uždegimas.

Su AIDS sergančių pacientų problema yra ta, kad šalutinį vaisto poveikį dažnai sunku atskirti nuo ligos simptomų. Be to, šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti dėl kombinuotos terapijos, todėl negalima nustatyti tikslaus trigerio.

Nepageidaujamo šalutinio poveikio laipsnį taip pat įtakoja dozė ir gydymo trukmė. Sumažinus dozę, kartais galima sumažinti sunkų šalutinį poveikį. Kartais taip pat naudinga pereiti prie kito atvirkštinės transkriptazės inhibitoriaus.

Ankstyvuoju gydymo stavudinu metu sergantiems AIDS dažnai kenčia nuo pablogėjusios sveikatos. To priežastis yra stipresnės imuninės sistemos reakcija į patogenus, kurie yra organizme. Tokiais atvejais gydytojai kalba apie imuninės reaktyvacijos sindromą. Tačiau jei pacientas į vaistą reaguoja teigiamai, ligos simptomai po kelių savaičių žymiai pagerėja.

Jei padidėjęs jautrumas stavudinui, vaisto vartoti negalima. Tas pats pasakytina apie kasos uždegimą ir sunkius inkstų funkcijos sutrikimus.

Stavudinas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei gydytojas prieš tai atidžiai įvertina gydymo naudą ir riziką. Eksperimentai su gyvūnais parodė žalingą poveikį vaikui.