Talidomidas

Talidomidas yra vaistas nuo raminamųjų vaistų klasės. Tai sukėlė talidomido skandalą dėl negimusios žalos.

Kas yra talidomidas?

Aktyvus ingredientas talidomidas, dar vadinamas α-ftalimidoglutarimidas žinoma, anksčiau buvo paskirta kaip miego tabletė ir raminanti priemonė. Jis buvo sukurtas šeštajame dešimtmetyje Stolbergo farmacijos kompanijoje „Grünenthal“. Septintajame dešimtmetyje Grünenthal įmonė beveik pusę savo pardavimų Vokietijoje pagamino naudodama veikliąją medžiagą talidomidą.

Remiantis Grünenthalio tyrimų rezultatais, patologinių reakcijų nenustatyta nėščioms žiurkėms ir pelėms. Net ir didelės dozės eksperimentuose su gyvūnais nesukelia nei mirtinų reakcijų, nei šalutinio poveikio. Dėl to veiklioji medžiaga buvo klasifikuojama kaip netoksiška. Nuo 1957 m. Spalio mėn. Iki 1961 m. Lapkričio mėn. Grünenthal pardavinėjo veikliąją medžiagą tokiu pavadinimu Conterganas kaip raminamasis ir miego vaistas, beveik neturintis šalutinio poveikio.

„Contergan“ netgi buvo rekomenduotas kaip vaistas nėščiosioms, kurios nemiga serga šeštojo dešimtmečio pabaigoje. Neilgai trukus kilo vadinamasis Contergano skandalas, nes padaugėjo deformuotų naujagimių. 1959 m. Pradžioje paaiškėjo, kad žala padaryta dėl aktyvaus ingrediento talidomido nurijimo. Nepaisant to, Conterganas vis tiek buvo išvarytas iki 1961 m. Lapkričio mėn. Visoje Vokietijoje yra apie 4000 talidomido aukų.

Talidomidas buvo patvirtintas daugybinės mielomos gydymui Vokietijoje nuo 2009 m.

Farmakologinis poveikis

Talidomidas yra glutamo rūgšties darinys ir priklauso piperidindionų grupei. Tai yra barbitūratų struktūrinės modifikacijos. Veiklioji medžiaga turi raminantį poveikį ir skatina miegą. Taip pat buvo pademonstruotos priešuždegiminės savybės.

Veiklioji medžiaga blokuoja augimo faktorių VEGF. Slopinant šį kraujagyslių endotelio augimo faktorių, slopinamas kraujagyslių formavimasis.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Dėl talidomido skandalo, žinoma, talidomidas nebeleidžiamas kaip mieganti ar raminanti priemonė. Tačiau Vokietijoje veiklioji medžiaga naudojama išsėtinei mielomai gydyti. Išsėtinė mieloma, dar vadinama Kahlerio liga, yra piktybinė liga, priklausanti B ląstelių limfomai ir kuriai būdingas padidėjęs kraujo plazmos ląstelių skaičius kaulų čiulpuose.

Jungtinėse Valstijose talidomidas taip pat naudojamas infekcinės raupsų gydymui. Kitos talidomido vartojimo indikacijos yra įvairios odos ir autoimuninės ligos. Vaikams ir paaugliams, sergantiems Krono liga, simptomai pagerėjo dėl imunomoduliacinio vaisto poveikio.

Talidomido išleidimą Vokietijoje reglamentuoja vaistų skyrimo taisyklių punktas. Vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos talidomido, parduodami tik su T receptu. T receptas yra recepto forma, naudojama tik talidomidui išrašyti. Pacientai taip pat turi raštu patvirtinti, kad vartodami talidomidą vartoja kontracepciją.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Jei talidomidas bus vartojamas per pirmuosius tris nėštumo mėnesius, negimusiam vaikui atsiras sunkių apsigimimų. Ypač paveiktos galūnės. Galūnių ir organų gali visiškai nebūti. Klubo ranka yra viena iš tipiškų dismelijų, kurios gali atsirasti dėl talidomido. Jis pasirodo per sutrumpintą ranką ir dilbį, sulenktą į vidų arba į išorę. Taip pat gali trūkti sveikų kaulų.

Šių apsigimimų priežastis yra kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus slopinimas. Dėl negimusio kūdikio galūnių kraujagyslių formavimosi trūkumo sutrumpėja arba visai nėra rankų ir kojų. Remiantis tyrimais, galima gana tiksliai įrodyti, kokia žala padaryta tuo nėštumo metu. Pvz., Jei vartojama tarp 34 ir 37 nėštumo dienos, trūksta ausies. Jei vartojama nuo 38 iki 45 dienos po menstruacijų, vaikams išsivysto rankos apsigimimai. Kojų apsigimimai išsivysto tarp 41 ir 47 dienos. Iš pradžių buvo baiminamasi, kad talidomidas taip pat sugadins genetinę struktūrą ir kad žala bus perduota kitoms kartoms. Tačiau ši baimė neišsipildė.

Bet talidomidas taip pat gali sukelti šalutinį poveikį ne nėštumo metu. Pavyzdžiui, kai kuriems pacientams, vartojantiems talidomidą, išsivysto polineuropatija. Taip pat gali padidėti piktybinio degeneracijos rizika.