Teofilinas yra viena iš svarbiausių veikliųjų medžiagų kvėpavimo takų ligoms gydyti. Jis ypač naudojamas bronchinei astmai gydyti.
Kas yra teofilinas?
Vaisto teofilinas priklauso purinalinių alkaloidų grupei ir yra gaunamas iš ksantino. Teofilino pavadinimą galima atsekti nuo arbatos lapų. Vokiečių gydytojui Albrechtui Kosseliui (1853–1927) 1888 m. Pavyko išskirti nedidelius medžiagos kiekius iš arbatos lapų. Teofilino taip pat yra kavos pupelėse, gvaranoje ir kola riešutuose, nors ir nedideliais kiekiais. Žmogaus metabolizme teofilinas veikia kaip kofeino skilimo produktas.
Apie 1895 m. Vokiečių chemikui Emiliui Fišeriui (1852–1919) pavyko susintetinti teofiliną, pradedant 1,3-dimetil šlapimo rūgštimi. 1900 m. Chemiko Wilhelmo Traube'o (1866–1942) aprašyta vynuogių sintezė yra cheminės sintezės procesas, kuris vis dar naudojamas ir šiandien.
Iš pradžių teofilinas buvo naudojamas terapiškai kaip diuretikas. Nuo 1921 m. Veiklioji medžiaga taip pat buvo pradėta gydyti krūtinės angina. Teofilinas yra neatsiejama bronchinės astmos gydymo dalis nuo 1922 m. Nuo aštuntojo dešimtmečio rinkai pasirodė teofilino preparatai, kurie veikliąją medžiagą atpalaiduoja nedelsdami, o tai reiškė, kad astma sergantys pacientai gali būti gydomi visam laikui. Tačiau vėliau įvedus beta-simpatomimetikus ir gliukokortikoidus, teofilinas tapo mažiau svarbus.
Gamtoje teofilinas visada atsiranda kartu su kitais puriniais alkaloidais. Tai pirmiausia apima kofeiną ir teobrominą. Didžiausias teofilino kiekis yra gvaranoje - 0,25 proc.
Farmakologinis poveikis
Teofilinas yra vienas iš ksantino darinių ir turi skirtingą poveikį. Vaistas slopina neuromediatoriaus CAMP skilimą. Tai, savo ruožtu, atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis ir palengvina kvėpavimą. Tuo pačiu metu padidėja žievės aktyvumas, dėl kurio padidėja gleivių pašalinimas.
Svarbu ir pasišalinančiosios medžiagos adenozino slopinimas bronchų raumenyse. Tai leidžia bronchus išsiplėsti ir atpalaiduoti. Kitas poveikis yra adenozino blokavimas smegenyse. Kadangi adenozinas taip pat yra atsakingas už miego reguliavimą, vartojant teofiliną, kyla miego problemų rizika.
Be to, teofilinas sulėtina histamino išsiskyrimą. Žmogaus kūne vis labiau išsiskiria neuromediatorių histaminas, atsirandantis dėl alergijų ir infekcijų. Histaminas tarpininkauja uždegiminėms reakcijoms ir sutraukia bronchų raumenis. Blokuojant pasiuntinio medžiagą, sumažėja lėtinio bronchito ar bronchinės astmos uždegiminiai simptomai. Tačiau teofilino priešuždegiminės savybės yra silpnesnės nei gliukokortikoidų.
Išgėrus teofilino, veiklioji medžiaga per kraują absorbuojama žarnyne. Vaistas suskaidomas kepenyse, o skilimo produktai iš organizmo pasišalina per inkstus.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Teofilinas daugiausia naudojamas vidutinio sunkumo ir sunkiai astmai gydyti. Vaistas dažnai derinamas su gliukokortikoidais ir beta-2 adrenoreceptorių agonistais. Teofilinas tinkamas astmos priepuolių prevencijai ir gydymui. Kitos taikymo sritys yra lėtinis bronchitas ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL). Priemonė taip pat gali būti naudojama emfizemos (plaučių perpildymo) ir lėtinės pneumonijos atvejais.
Teisingas vaisto dozavimas vaidina svarbų vaidmenį vartojant teofiliną. Nuo to priklauso optimalus preparato poveikis. Dėl šios priežasties agentas paprastai vartojamas kapsulėmis arba pailginto atpalaidavimo tabletėmis, kurios užtikrina nuolatinį veikliosios medžiagos išsiskyrimą. Tokiu būdu paciento kraujyje visada yra pastovus teofilino kiekis. Paros dozė kiekvienam pacientui skiriasi. Kadangi teofilinui reikalingas receptas, vaistą vaistinėse galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.
Savo vaistus galite rasti čia
Vaistai nuo dusulio ir plaučių problemųRizika ir šalutinis poveikis
Vartojant teofiliną, galimas ir nepageidaujamas šalutinis poveikis. Daugeliu atvejų pagreitėja širdies ritmas, širdies plakimas, miego problemos, neramumas, drebulys galūnėse, galvos skausmai ir žemas kraujospūdis. Kartais taip pat galimi ankšti bronchai, karščiavimas, dilgėlinė, odos reakcijos ar sumažėjęs trombocitų kiekis kraujyje.
Sveikatos problemas taip pat gali sukelti per didelės teofilino dozės. Tai pasireiškia kaip staigus kraujospūdžio sumažėjimas, traukuliai, tokie kaip epilepsija, sunkūs virškinimo trakto nusiskundimai, susiję su kraujavimu, širdies aritmija ir raumenų pažeidimas. Kadangi teofilinas neigiamai veikia gebėjimą reaguoti, reikėtų vengti dalyvavimo kelių eisme.
Teofilino visai negalima skirti, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas vaistui arba yra ūminė širdies aritmija. Tas pats pasakytina apie neseniai įvykusią širdies priepuolį. Jei pacientą vargina nestabili krūtinės angina, didelis kraujospūdis, širdies raumens ligos, padidėjusi skydliaukės veikla, porfirija, skrandžio ar žarnyno opos, epilepsija, inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimai, gydantis gydytojas turi atidžiai įvertinti riziką ir naudą.
Kai teofilinas vartojamas kartu su kitais vaistais, gali būti sąveikos. Tai visų pirma taikoma kontraceptinėms piliulėms, beta-2 simpatomimetikams, H2 receptorių blokatoriams ranitidinui ir cimetidinui, kirminą mažinančiam agentui tiabendazoliui, kalcio kanalų blokatoriams, tokiems kaip diltiazemas ir verapamilis, makrolidiniams antibiotikams, tokiems kaip eritromicinas, podagros vaisto alopurinolio ir beta adrenoblokatoriams. jie stiprina teofilino poveikį.
Kita vertus, silpninantis poveikis pasireiškia vartojant barbitūratus, vaistus nuo epilepsijos, podagrą sukeliantį vaistą sulfinpirazoną, antibiotiką rifampiciną ir jonažolę.
