Klozapinas

Klozapinas yra neuroleptikas. Jis naudojamas šizofrenijai ir psichozėms gydyti, kai kiti vaistai netinkami.

Kas yra klozapinas?

Receptinis antipsichozinis klozapinas priklauso neuroleptikų grupei. Veiklioji medžiaga naudojama, kai kiti vaistai psichozėms ar šizofrenijai gydyti nerodo norimo efekto arba pacientas negali jų toleruoti. Prieš vartojant neuroleptiką, turi būti paimtas sergančio žmogaus kraujo tyrimas.

Klozapiną šeštojo dešimtmečio pabaigoje sukūrė „Swiss Wander AG“. Buvo atlikta maždaug 2000 skirtingų medžiagų naujų antidepresantų gamybos patikra. Veiklioji medžiaga buvo patentuota 1960 m., Nors jos antipsichozinis poveikis iš pradžių liko neatrastas. Septintojo dešimtmečio viduryje buvo atlikti kiti eksperimentai su žmonėmis, kenčiančiais nuo lėtinės produktyvios šizofrenijos. Tyrimų metu tyrėjai pagaliau pastebėjo antipsichozinį klozapino poveikį.

Vaistas į rinką pateko 1972 m. Pavadinimu Leponex®, kuris dažnai buvo išrašomas Europoje. Tačiau 1975 m. Keliems pacientams Suomijoje buvo baigtas mirtinas agranulocitozės atvejis, už kurį atsakingas klozapinas. Dėl šios priežasties kelios valstybės, tokios kaip Vokietija, paskelbė specialius šio narkotiko vartojimo reglamentus. Gydytojas buvo įpareigotas informuoti gamintoją apie klozapino receptą, o po to gavo informacinį paketą apie agentą. Jam buvo leista paskirti antipsichozinį vaistą tik po to, kai gydytojas davė jam rašytinį patvirtinimą, kad jis atsižvelgs į duomenis. 1990 m. Veiklioji medžiaga taip pat buvo paleista JAV rinkoje prekės ženklu Clozaril®. Vėlesniais metais buvo išleista keletas generinių vaistų.

Nepaisant daugybės tyrimų pastangų, iki šiol klozapinas išliko vienintelis tokio pobūdžio vaistas, kuris nesukelia Parkinsono simptomų didelėmis dozėmis. Kadangi kiti neuroleptikai, tokie kaip risperidonas ar kvetiapinas, neturi didesnės agranulocitozės rizikos, jiems dažnai teikiama pirmenybė klozapino atveju.

Farmakologinis poveikis

Klozapinas yra vienas iš netipinių neuroleptikų. Tai reiškia, kad jis yra prisijungęs prie pasiuntinių medžiagų - serotonino ir dopamino - receptorių centrinėje nervų sistemoje, kur blokuoja jungiamuosius taškus. Jei yra dopamino perteklius, tai pastebima pasikeitus mąstymui ir savęs suvokimui. Be to, galimi kliedesiai.

Blokuodamas dopamino receptorius, klozapinas leidžia smegenims normalizuotis. Palengvėja nerimo sutrikimai ir sujaudinimo būsenos, pagerėja koncentracija ir atmintis.

Klozapinas absorbuojamas kraujyje beveik visiškai per virškinimo traktą. Didžioji dalis metabolizmo vyksta kepenyse. Veiklioji medžiaga išsiskiria su išmatomis ir šlapimu. Klozapinas palieka kūną nuo 8 iki 16 valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Klozapinas vartojamas sunkiai šizofrenijai gydyti. Tačiau kadangi neuroleptikas turi stiprų šalutinį poveikį, jis vartojamas tik tuo atveju, jei kiti vaistai nepagerina simptomų. Tas pats pasakytina ir apie kovą su sunkiomis psichozėmis Parkinsono ligos kontekste. Gydymas taip pat vyksta tik tada, kai įprasta terapija nepavyko.

Daugeliu atvejų klozapinas skiriamas tablečių pavidalu. Kartais taip pat galima naudoti švirkštą. Kiek didelę neuroleptiko dozę kiekvienu konkrečiu atveju nustato gydantis gydytojas. Paprastai pacientas iš pradžių gauna mažą dozę, kuri, palaipsniui, didinama palaipsniui. Kai gydymas baigsis, patartina vėl lėtai mažinti dozę.

Prieš pradedant gydymą klozapinu, paciento kraujyje turi būti normalus baltųjų kraujo kūnelių skaičius. Tai reiškia, kad leukocitų (baltųjų kraujo ląstelių) skaičius ir diferencinis kraujo skaičius turi atitikti normaliąsias vertes.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi gydymas klozapinu gali sukelti leukopeniją (baltųjų kraujo ląstelių trūkumą) arba agranulocitozę (granulocitų trūkumą), gydymo metu pacientui būtina reguliariai tirti kraują.

Dažniausias neuroleptiko šalutinis poveikis yra širdies plakimas, vidurių užkietėjimas, mieguistumas ir gausus seilėtekis. Be to, yra regos sutrikimų, padidėjęs svoris, sumažėjęs kraujospūdis pakilus, drebulys, galvos skausmas, tiko jausmas, sėdėjimo problemos, traukuliai, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, padidėjęs kraujospūdis, burnos džiūvimas, karščiavimas, problemos su temperatūros reguliavimu ir sunku šlapintis. galima. Retais atvejais yra hipoglikemijos rizika, įskaitant medžiagų apykaitos pusiausvyros sutrikimą, sunkų širdies raumens uždegimą, kraujotakos kolapsą, ūminį pankreatitą ar sunkią kepenų nekrozę, dėl kurios miršta kepenų audinys.

Jei pacientas yra jautrus klozapinui, reikia vengti vartoti neuroleptikus. Tas pats pasakytina ir tuo atveju, jei pacientas ankstesnio gydymo klozapinu metu turėjo agranulocitozę, kraujo skaičiaus sutrikimus ar kaulų čiulpų pažeidimus.

Be to, gydymo metu pacientas neturi vartoti jokių medžiagų, kurios galėtų sukelti kraujo sutrikimus. Kitos kontraindikacijos yra su apsinuodijimu susijusios psichozės, negydytos epilepsijos, sąmonės netekimas, ryškūs smegenų veiklos sutrikimai, gelta, kepenų ligos, širdies ar inkstų ligos ir žarnyno paralyžius.

Nėščių ir žindyvių gydymas klozapinu draudžiamas. Yra rizika, kad vaikai gali nukentėti dėl abstinencijos simptomų ar judėjimo sutrikimų.

Taip pat gali atsirasti sąveika su kitais vaistais. Pavyzdžiui, klozapino poveikis sustiprėja vartojant eritromiciną ir cimetidiną. Be to, nikotinas ir kofeinas veikia neuroleptiko poveikį, todėl pacientas gydymo metu neturėtų staiga pakeisti savo vartojimo.