Zikonotidas

Kaip Zikonotidas vadinamas analgetiku. Priemonė naudojama stipriam lėtiniam skausmui gydyti.

Kas yra zikonotidas?

Analgetikas vadinamas zikonotidu. Priemonė naudojama stipriam lėtiniam skausmui gydyti. Zikonotidas skiriamas naudojant intratekalinį kateterį.

Aktyvus ingredientas zikonotidas suprantamas kaip polipeptidas, kuris naudojamas kaip skausmą malšinantis prekės ženklas Prialt®. Priemonė iš pradžių gaunama iš jūrinės sraigės Conus magus nuodų. Tačiau medicinoje naudojama sintetinė natūralios medžiagos kopija.

Zikonotidas buvo pradėtas naudoti 2001 m. Retų ligų gydymui. Veiklioji medžiaga Europoje buvo patvirtinta Prialt pavadinimu nuo 2005 m. Ankstyvosiose stadijose zikonotidas buvo vertinamas kaip galimas morfino pakaitalas. Tačiau dėl šio narkotiko nuo 2010 m. Buvo diskutuojama dėl didesnės savižudybės rizikos, susijusios su keliais atskirais atvejais.

Farmakologinis poveikis

Zikonotidas nėra opioidas ir nesąveikauja su opiatų receptoriais. Amino rūgšties peptido veikimas pagrįstas tuo, kad jis veikia kaip antagonistas N tipo kalcio kanalams, kurie priklauso nuo įtampos. Tai įvyksta esant dideliam tankumui specialiose neuroninėse ląstelėse nugaros smegenų užpakaliniame rage.

Šiose vietose NCCB kanalai, kaip jie taip pat vadinami, reguliuoja pasiuntinių medžiagų, dalyvaujančių apdorojant skausmą, išsiskyrimą. Susiejus kalcio kanalus, zikonotidas gali sulėtinti kalcio srautą link nocicepcinių aferentinių nervų. Dėl N tipo kalcio kanalų užsikimšimo galutinai nutraukiamas skausmo signalų perdavimas. Be to, zikonotidas turi neuroprotekcinį poveikį.

Cheminiu požiūriu zikonotidas yra omega-konopeptidas MVIIA Tai maža baltymo molekulė, sudaryta iš 25 aminorūgščių. Aktyvus ingredientas netinkamas vartoti tablečių pavidalu, nes virškinimo fermentai suardytų baltymo molekulę virškinimo trakte. Todėl zikonotidas net negalėjo pasiekti savo nugaros smegenų.

Dėl šios priežasties veiklioji medžiaga į organizmą tiekiama tik nuolat infuzuojant į stuburo kanalą. Agentas naudojamas kaip acetatas per mechaninę skausmo pompą. Taip pat galimas zikonotido ir relaksantų derinys, turintis centrinį poveikį, vietinius anestetikus ir opioidus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Nors zikonotidas yra neopioidinis skausmą malšinantis vaistas, jis tinka gydyti stiprų lėtinį skausmą. Tačiau vaistas skiriamas tik tiems žmonėms, kuriems reikalinga intratekalinė anestezija. Atliekant šią procedūrą, skausmą malšinantis vaistas skiriamas tiesiai į stuburo kanalą, einantį per kelis slankstelius.

Daugeliu atvejų gydymas zikonotidais paveikia pacientus, kuriems opioidų preparatų gydymui nepakanka arba kurie jų netoleruoja. Priešingai nei kiti neopioidiniai skausmą malšinantys vaistai, zikonotidas taip pat tinka stipriam skausmui malšinti.

Zikonotidas skiriamas naudojant intratekalinį kateterį. Svarbu vaistą laikyti 2–8 laipsnių temperatūroje, tokiu atveju jo negalima paveikti žemesnėje nei 0 ° C temperatūroje. Be to, preparatas turi būti apsaugotas nuo šviesos.

Zikonotido dozė gydymo pradžioje yra 2,4 μg per parą. Tolesniame kurse dozė padidėja iki reikiamo lygio. Rekomenduojamas didžiausias kiekis yra 21,6 μg per dieną. Daugeliu atvejų pakankama 9,6 μg dozė.

Savo vaistus galite rasti čia

➔ Vaistai nuo skausmo

Rizika ir šalutinis poveikis

Yra keli šalutiniai reiškiniai, susiję su zikonotido vartojimu. Ypač dažni yra silpnumo pojūčiai, pykinimas, vėmimas, eisenos sutrikimai, neryškus matymas ir sumišimas. Nedažnai pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, apetito praradimas, miego problemos, nuotaikos svyravimai, nervingumas, dvigubų vaizdų matymas, klausos triukšmas, nerimas, mąstymo sutrikimai, paranoja, šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, raumenų skausmas, vandens susilaikymas kūno audinyje, krūtinės skausmas, skausmo pojūtis. Šaltas, svorio netekimas, sunku kvėpuoti, gausus prakaitavimas, niežėjimas, žemas kraujospūdis, burnos džiūvimas, skambėjimas ausyse, karščiavimas ir depresija.

Kitas galimas šalutinis poveikis, kuris pasitaiko retai, tačiau yra sąmonė, sunkumas vaikščioti, odos bėrimai, kaklo skausmas, nugaros problemos, padidėjusi kūno temperatūra, mėšlungis, ūmus inkstų nepakankamumas ar meningitas. Galimas net insultas ir kraujo apsinuodijimas.

Manoma, kad yra ryšys tarp zikonotido vartojimo ir bandymo nusižudyti. Todėl prieš pradedant gydymą reikia atlikti išsamų gydytojo patikrinimą. Taip pat rekomenduojama nuoseklų artimųjų stebėjimą.

Jei pacientas kenčia nuo padidėjusio jautrumo zikonotidui, veikliosios medžiagos vartoti negalima. Taip pat neturėtų būti naudojamas derinys su chemoterapiniais vaistais. Tai yra vaistai nuo vėžio ir įvairūs antibiotikai, su sąlyga, kad jie taip pat skiriami per stuburo kanalą.

Nerekomenduojama šio produkto vartoti nėštumo ir žindymo metu. Nors šiuo laikotarpiu nėra atlikta tyrimų su žmonėmis apie riziką, eksperimentai su gyvūnais parodė žalingą poveikį palikuonims. Gydantis gydytojas nusprendžia, ar zikonotidas vaikams yra prasmingas. Iki šiol nebuvo atlikta jokių atitinkamų tyrimų.

Kartu vartojant zikonotidą ir kai kuriuos kitus vaistus, gali atsirasti žalingų sąveikų. Pavyzdžiui, veikliosios medžiagos, tokios kaip antihipertenzinis agentas klonidinas, vietinis anestetikas bupivakainas, anestetikas propofolis arba raumenis atpalaiduojantis baklofenas, vartojant kartu su zikonotidu, gali sukelti mieguistumą.

Taip pat atsargiai reikia vartoti skausmą malšinančius vaistus kartu su morfinu. Net ir vartojant mažas zikonotido dozes, dažnai buvo pastebimas sunkus šalutinis poveikis, pavyzdžiui, eisenos sutrikimai, sumišimas ir kliedesiai. Be to, pacientus dažnai vargino apetitas ir vėmimas.