Zolmitriptanas

Daugelis žmonių kenčia nuo migrenos. Efektyvus gydymas kartais nėra toks lengvas sunkesniais atvejais. Dėl sunkios migrenos, turinčios aurą ar be jos, taip pat dėl ​​klasterinių galvos skausmų, šiais laikais pirmenybė teikiama triptanams, serotonino palikuonims. Pagrindinė medžiaga yra sumatriptanas, tačiau dabar rinkoje yra keletas vėlesnių medžiagų. Tai taip pat svarbu Zolmitriptanas, kuri, sakoma, yra veiksmingesnė nei ankstesnės medžiagų klasės.

Kas yra zolmitriptanas?

Zolmitriptanas yra selektyvus triptono klasės serotonino agonistas, daugiausia naudojamas ūminėje migrenos terapijoje. Tačiau jis veikia tik tada, kai jau skauda galvą, tai reiškia, kad jis negali užkirsti kelio migrenos priepuoliui. Teigiama, kad vaistas palengvina klasterinius galvos skausmus, kurie pasireiškia daug rečiau.

Zolmitriptan galima vartoti tablečių pavidalu arba kaip nosies purškalą, tuo pranašumą, kad jis greičiau absorbuojamas. Skirtingai nuo pradinės švino medžiagos sumatriptano, jis lengviau patenka per kraujo-smegenų barjerą.

Kaip vaistas, veikiantis serotonino receptorius, sukelia smegenų kraujagyslių kraujagyslių susiaurėjimą, kuris, kaip teigiama, pagerina migreną.

Farmakologinis poveikis

Zolmitriptano veikimas pagrįstas selektyviu prisijungimu prie serotonino 5HT1D ir -5HT1B receptorių. Jie sėdi ant smegenų kraujagyslių ir presinapsiškai - ant neuronų. Jei jie suaktyvinami, jie susiaurina kraujagysles, nes galvos skausmas atsiranda tik tada, kai kraujagyslės išsiplečia (išsiplečia). Be to, jie užtikrina mažesnį uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir mažesnį skausmo perdavimą.

Zolmitriptano pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas, jo trukmė yra nuo 2,5 iki 3 valandų. Kepenyse metabolizmo metu susidaro papildomas aktyvus metabolitas, kuris taip pat susijęs su vaisto poveikiu. Daugiausia jis metabolizuojamas fermento CYP1A2; mažesniu mastu taip pat iš MAO-A.

Kaip jau minėta, zolmitriptanas labai gerai kerta kraujo-smegenų barjerą, nes jo molekulinis dydis yra labai mažas, todėl jis lengvai absorbuojamas į riebalinį audinį. Tuo pačiu metu jis labai greitai absorbuojamas per virškinimo traktą, o tai reiškia, kad efektyvus kiekis kraujyje pasiekiamas maždaug po valandos.

Palengvėja ne tik galvos skausmas, bet ir teigiamas migrenos poveikis, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas ir jautrumas šviesai. Nuosekliai geras veiksmingumas taip pat buvo įrodytas ilgalaikio vartojimo metu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vidutinė dozė yra 2,5 miligramų. Jei įmanoma, tabletę reikia išgerti pasireiškus pirmiesiems migrenos priepuolio požymiams. Nors tabletės negali užkirsti kelio galvos skausmui, jas išgėrus anksti, palengvinsite gydymą.

Tačiau vaistą vis tiek galima vartoti konfiskavimo metu. Jei dozės nepakanka, ją galima padidinti iki 5 miligramų, pasitarus su gydytoju. Negalima vartoti daugiau kaip 2 tablečių per 24 valandas.

Naudojimas nosies purškalo pavidalu yra ypač naudingas tiems, kuriuos vargina stiprus pykinimas ir vėmimas, taip pat esant stipriems klasterio galvos skausmams. Tuo pačiu metu vartojamas maistas sunkiai veikia absorbciją. Vaistas taip pat tiekiamas kaip trumpa infuzija viešnagės ligoninėje metu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis gali atsirasti vartojant zolmitriptaną. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, galvos svaigimas ir mieguistumas. Be to, galvos skausmas yra vienas iš nepageidaujamų reiškinių, ypač ilgai vartojant.

Retkarčiais padažnėja širdies ritmas arba suspaudžia krūtinę. Retai gali niežėti oda ar dilgėlinė. Širdies priepuolis, krūtinės angina ir per didelis noras šlapintis klasifikuojami kaip labai retas šalutinis poveikis.

Taip pat svarbu žinoti apie galimą sąveiką, kai tuo pačiu metu vartojate kitus vaistus. Ar sąveika įvyks, priklauso nuo įvairių veiksnių, todėl visada turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju. Bet kokiu atveju reikėtų vengti kartu vartoti skalsių alkaloidus, nes vainikinių arterijų spazmų riziką labai padidina jų papildomas vazokonstrikcinis poveikis.

Zolmitriptano poveikį sustiprina moklobemidas, cimetidinas, fluvoksaminas, cigarečių dūmai ir chinolonai, todėl tokiais atvejais reikia sumažinti ir koreguoti zolmitriptano dozę.

Jei tuo pat metu vartojami selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, patariama atsargiai, nes kyla pavojingo serotonino sindromo, kai nervų sistemoje susikaupia per daug serotonino, rizika.

Dėl vazokonstrikcinio poveikio zolmitriptanas yra draudžiamas esant esamoms vainikinių arterijų ligoms, hipertenzijai ir kraujagyslių ligoms. Vaisto taip pat negalima vartoti padidėjusio jautrumo, hemipleginės migrenos ar bazilitinės migrenos atvejais.

Sutrikus inkstų funkcijai, dozę reikia koreguoti. Zolmitriptan nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai absoliučiai būtina.