Amprenaviras

Amprenaviras yra vaistinė medžiaga ir priklauso ŽIV proteazės inhibitorių grupei. Agentas naudojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra amprenaviras?

Amprenaviras yra vaistas, parduodamas Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje pavadinimu Agenerase®. Vaistas yra proteazės inhibitorius. Jos plėtra įvyko 1990 m. Pradžioje „Vertex Pharmaceuticals“. Amprenaviras buvo siūlomas kaip antivirusinis agentas nuo 1995 m. Ją patvirtino EMA (Europos vaistų agentūra) 2000 m.

Maždaug 90 procentų amprenaviro prisijungia prie baltymų kraujyje. Veiklioji medžiaga kepenyse suskaidoma pagal citochromo sistemą. Jei pacientas vartoja amprenavirą kartu su kitu proteazės inhibitoriumi, šis procesas gali sulėtėti.

Tokiu būdu vaistas truks ilgiau. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų. Be to, nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI) gali būti skiriami tuo pačiu metu.

Farmakologinis poveikis

Amprenaviras slopina viruso dauginimąsi. Tai neutralizuoja ŽIV proteazės fermento virusinę proteazę. ŽIV proteazė yra ypač svarbi kuriant kitas viruso daleles, turinčias infekcinį poveikį.

Tačiau jei proteazę galima slopinti, viruso plitimą žmogaus organizme galima sumažinti. Sumažinus bet kokį tolesnį viruso dauginimąsi, viruso krūvis ilgainiui sumažėja. Poveikio pagrindas yra viruso pirmtako baltymų suskaidymo prevencija. Tokiu būdu susidaro nesubrendusios viruso dalelės, kurios nėra infekcinės.

Skirtingai nuo senesnių šio tipo veikliųjų medžiagų, jungimosi mechanizmas tarp veikliosios medžiagos ir fermento yra skirtingas. Pavyzdžiui, pacientai, kurie neigiamai reaguoja į senesnius proteazės inhibitorius, nepatiria kryžminio atsparumo amprenavirui.

Klinikinio tyrimo metu buvo palygintas amprenaviras ir įrodytas ŽIV proteazės inhibitorius indinaviras. Amprenaviro veiksmingumas buvo mažesnis nei indinaviro.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kaip ir visi kiti ŽIV proteazės inhibitoriai, amprenaviras yra naudojamas gydyti HI viruso infekcijas, tokias kaip AIDS. Gydymo metu agentas derinamas su kitais antivirusiniais vaistais.

Amprenaviras tinkamas tiek suaugusiems, tiek vaikams nuo ketverių metų. Žymiai sumažėjęs virusų kiekis organizme gali būti pastebimas maždaug 50 procentų visų pacientų. Amprenaviras geriamas tablečių pavidalu. Suaugusieji geria vieną 1200 miligramų tabletę du kartus per dieną.

Vaikams dozė priklauso nuo jų kūno svorio. Nurijus per burną, greitai absorbuojamas virškinamasis traktas. Maždaug 90 procentų veikliosios medžiagos jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Beveik visas metabolizmas vyksta kepenyse.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant amprenavirą, gali kilti šalutinių reiškinių rizika. Tai pirmiausia veikia virškinimo traktą, taip pat yra ir kitų proteazės inhibitorių atveju. Paveikti žmonės dažnai kenčia nuo pilvo skausmų ir viduriavimo.

Taip pat galimos odos reakcijos, tokios kaip bėrimai. Maždaug vienam procentui visų pacientų gresia gyvybei pavojingos komplikacijos. Tai gali u. a. Stivenso-Džonsono sindromas. Atsiradus tokio pobūdžio šalutiniam poveikiui, gydymą reikia nutraukti. Kitas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra medžiagų apykaitos sutrikimai, kurie taip pat apima riebalų persiskirstymo reiškinius. Tačiau šis šalutinis poveikis yra retesnis vartojant amprenavirą nei indinaviras.

Vartojant amprenavirą, galima sąveika ir su kitais vaistais. Tai yra vaistai, veikiantys CNS, tokie kaip antidepresantai ir benzodiazepinai. Be to, kartu su amprenaviru vartojant antiaritminius ir antihistamininius vaistus, gali atsirasti reikšmingas šalutinis poveikis. Gydytojai taip pat įspėja apie sąveiką su jonažolės ekstraktais. Dėl to sumažėja amprenaviro lygis kraujyje.

Nėštumas, inkstų nepakankamumas ir kepenų nepakankamumas yra kontraindikacijos vartoti amprenavirą. Taip pat galimas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai.