Triazoliai

prie Triazoliai jie yra specialūs cheminiai junginiai, kuriems būdinga žiedo formos struktūra. Visų triazolių cheminė formulė visada yra C2H3N3. Ši formulė rodo, kad triazoliai sudaryti iš penkių atomų. Kiekviena atskira molekulė susideda iš dviejų anglies atomų ir trijų azoto atomų.

Kas yra triazolai?

Triazoliai paprastai yra aromatiniai junginiai, kurie yra heterocikliniai ir sudaryti iš penkių atomų žiedo. Šis žiedas yra sudarytas iš anglies ir azoto atomų.

Cheminiu požiūriu triazoliai egzistuoja dviejų skirtingų izomerų pavidalais. Viena vertus, yra vadinamieji 1,2,3-triazoliai, kita vertus, 1,2,4-triazoliai. Priklausomai nuo to, kaip azoto atomai triazolyje yra išdėstyti heteroaromatiniame penkių narių žiede, yra du izomeriniai triazoliai. Yra dvi vadinamosios tautomerinės formos. Vienintelis šių formų skirtumas yra azoto atomo vieta žiede. Prie šio azoto atomo savo ruožtu yra prijungtas vandenilio atomas.

Iš esmės reikėtų pažymėti, kad 1,2,3-triazolai gali egzistuoti dviem skirtingais tautomeriniais pavidalais: 1H-1,2,3-triazoliais arba 2H-1,2,3-triazoliais. Panaši situacija ir su 1,2,4-triazoliais, iš kurių yra ir 1H-1,2,4-triazoliai, ir 4H-1,2,4-triazoliai.

Farmakologiniu požiūriu triazoliai yra atskira antimikotikų kategorija. Priešgrybeliniai vaistai yra specialūs agentai, veiksmingi prieš grybelius. Vadinamiesiems triazolo antimikotikams priklauso, pavyzdžiui, veikliosios medžiagos flukonazolas, itrakonazolas, posakonazolas ir vorikonazolas.

Farmakologinis poveikis

Iš esmės triazoliai yra antimikotiniai vaistai. Todėl norint suprasti, kaip veikia triazolai, būtina atidžiau pažvelgti į grybų struktūrą. Grybų ląstelių sienelę sudaro vadinamieji daugybiniai cukrūs ir medžiaga chitinas. Chitinas ne tik randamas grybuose, bet ir vaidina pagrindinį vaidmenį vabzdžių apvalkalų struktūroje.

Grybų ląstelių sienelėje yra ląstelių membrana, kurios svarbiausią dalį sudaro medžiaga ergosterolis. Čia grybų ląstelių membranos skiriasi nuo žmogaus membranų. Žmogaus ląstelėse yra cholesterolio.

Grybai gamina svarbią medžiagą ergosterolį pačių ląstelių membranų struktūrai. Gamyba vyksta žingsnis po žingsnio pagal skvaleno medžiagą. Visos šiuolaikinės veikliosios medžiagos ir vaistai nuo grybelių slopina ergosterolio susidarymą. Kaip ir triazolai, imidazolai slopina ir trečiąjį ergosterolio gamybos etapą.

Šiuo tikslu dvi veikliosios medžiagos blokuoja fermentą, reikalingą virsmui. Dėl to gaminamas ne ergosterolis, o kitos statybinės medžiagos. Šios nekokybiškos medžiagos pablogina medžiagų apykaitos procesus, kurie yra būtini grybelių dauginimuisi. Štai kodėl triazoliai turi fungistatinį ar replikaciją slopinantį poveikį.

Kai kurie triazoliai lemia tai, kad grybų statybinės medžiagos labai pasikeičia. Tinkama grybų membranų struktūra nebeįmanoma. Dėl to atsiranda ląstelės vidus, dėl kurio grybelis žūsta. Todėl kai kurie triazoliai taip pat turi fungicidinį ar naikinantį poveikį.

Tipiškas šios grupės atstovas, aktyvusis ingredientas flukonazolas, daugeliu atvejų, vartojant terapines dozes, turi fungistatinį poveikį. Didesnėmis dozėmis jis taip pat rodo fungicidinį poveikį kai kuriems organizmams. Medžiaga įsiterpia į lanosterolio virsmo ergosterolio molekulėmis procesą. Tai veda prie grybelinių ląstelių ląstelių membranų defektų. Priešingai, flukonazolo poveikis žmogaus ląstelėms yra daug silpnesnis.

Iš esmės flukonazolui būdingas gana platus veikimo spektras. Medžiaga pirmiausia yra veiksminga prieš patogeninius grybus, pvz., Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans ar Microsporum.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Triazoliai naudojami daugelyje skirtingų taikymo sričių. Daugybė darinių naudojami kaip vaistai, ypač kaip priešgrybeliniai vaistai. Dažnai vartojami vaistai yra, pavyzdžiui, flukonazolas ir itrakonazolas.

Be jų naudojimo medicinoje, triazoliai taip pat naudojami, pavyzdžiui, kaip augalų apsaugos priemonės. Čia taip pat naudingas jų fungicidinis poveikis. Tipiški agentai yra, pavyzdžiui, ciprokonazolas, epoksikonazolas, heksakonazolas, tebukonazolas ir triadimenolis. Yra keletas augalų ligų, kurių kontrolei galima naudoti tik triazolius.

Medicininiu būdu vartojant triazolinių antimikotikų, galima ir lokaliai, ir sistemingai. Tačiau sistemingai naudojantiems antimycotics reikia atidžiai ištirti galimą šalutinį poveikį. Antimikotinis flukonazolas, pavyzdžiui, yra naudojamas tiek lokaliam, tiek sisteminiam įvairių grybelinių infekcijų, tokių kaip gleivinės kandidozė, sisteminės ir rimtos gleivinės grybelinės infekcijos, gydymui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydant triazoliais, galimas keli šalutiniai reiškiniai ir skundai, kurie skiriasi priklausomai nuo konkretaus atvejo. Tai kartais sukelia pykinimą ir vėmimą, taip pat odos niežėjimą.

Be to, kartais atsiranda kepenų veiklos sutrikimų. Be to, gydymo metu dalis šlapimo keičia spalvą. Jei gydymo triazoliais metu ar po jo yra šalutinis poveikis ar atsiranda kitų simptomų, reikia nedelsiant pasikonsultuoti su gydytoju ir, jei reikia, nutraukti vaisto vartojimą.