Barbitūratai

Barbitūratai Kartą laikomas stebuklingu vaistu ir naudojamas dideliu mastu. Šiandien jų naudojimas yra labai apribotas ir jie laikomi pavojingais. Tam yra keletas rimtų priežasčių. Ši barbitūratų poveikio organizmui, jų taikymo sričių, taip pat rizikos ir šalutinio poveikio apžvalga rodo, kodėl.

Kas yra barbitūratai?

Barbitūratas yra bendras terminas įvairiems vaistams, kurie turi narkotinį, migdomąjį, prieštraukulinį ir raminamąjį poveikį. Jų pavadinimas kilęs iš barbituro rūgšties, iš kurios jie sudaro darinius. Chemikas Johanas Friedrichas Wilhelmas Adolfas Ritteris von Baeyeris 1864 m. Pirmą kartą sėkmingai pagamino barbitūro rūgštį. Tuo remdamasis, Hermannas Emilis Fišeris 1903 m. Sukūrė pirmąjį raminamąjį poveikį turintį barbitūratą ir pavadino jį barbitaliu.

Nuo šio vystymosi barbitūratai per daugelį dešimtmečių buvo tarp plačiausiai naudojamų miego tablečių ir raminamųjų priemonių vokiškai kalbančiose šalyse. Kadangi jie labai greitai tampa priklausomi ir dėl perdozavimo bei piktnaudžiavimo jais buvo daug apsinuodijimų, nuo 1990 m. Pradžios Vokietijoje jie nebuvo patvirtinti kaip migdomosios tabletės ar raminamieji vaistai. Nuo tada jie buvo naudojami tik gydant epilepsiją ir kaip anestetikus operacijose.

Yra trys barbitūratų tipai: trumpalaikio veikimo, kuris sukuria efektą tik keletą minučių, vidutinio veikimo, kurio poveikis trunka kelias valandas, ir ilgo veikimo, kurio poveikis trunka daugelį valandų. Klasifikacija grindžiama atitinkamo poveikio trukme.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinis barbitūratų poveikis kūnui ir organams yra labai sudėtingas. Jie sukuria savo poveikį per įvairius organizmo receptorius, vadinamuosius GABA-A receptorius. Jie yra nervų ląstelėse ir ten suriša neuromediatorių γ-aminosviesto rūgštį. Tokiu būdu jie daro tiesioginę įtaką pasiuntinėms medžiagoms, atsakingoms už dirgiklių ir sužadinimo perdavimą tarp nervų ląstelių.

Kai barbitūratas jungiasi prie šių receptorių, jie praktiškai perima savo užduotį ir veikia kaip agonistai, kontroliuodami signalo perdavimą tarp atskirų nervų ląstelių. Jie praktiškai imituoja γ-aminosviesto rūgštį ir perima jos užduotis. Tokiu būdu barbitūratai gali slopinti ar slopinti skausmo signalus, pvz.

Svarbų poveikį daro ir barbitūrato dozė. Mažesnėmis dozėmis jie slopina pvz. AMPA receptorių, kuris turi stimuliuojantį poveikį ir taip užtikrina sedaciją. Didesnėmis dozėmis jie taip pat slopina natrio kanalus, kurie savo ruožtu yra svarbūs daugeliui kitų organizmo procesų. Galų gale barbitūratai sukelia visišką anesteziją.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Anksčiau barbitūratai daugiausia būdavo skiriami kaip migdomosios tabletės ar raminamieji vaistai. Tačiau kadangi empirinės vertės ir tyrimai netrukus atskleidė nepaprastai didelį priklausomybės potencialą ir pavojingai didelį toksiškumą, šios taikymo sritys buvo galutinai uždraustos. Barbitūratai buvo pakeisti kur kas mažiau pavojingais vaistais, tokiais kaip benzodiazepinai.

Dėl šios priežasties barbitūratai dabar naudojami tik dviejose srityse: kaip anestetikas ir kaip epilepsija. Kaip anestetikas jis naudojamas tiopentalo pavidalu anestezijai sukelti. Trumpo veikimo barbitūratas tiopentalis trunka šiek tiek mažiau nei 10 minučių ir veikia ypač greitai, todėl jis pacientui suleidžiamas į veną, kad sukeltų anesteziją.

Gydant epilepsiją naudojamas ilgai veikiantis fenobarbitalis, kuris veikia maždaug 10–18 valandų. Dėl antispazminio poveikio jis dažnai naudojamas traukulių prevencijai ir gydymui sergant epilepsine liga. Jis taip pat gali būti naudojamas kovojant su priepuoliais, atsirandančiais dėl sąlyčio su tam tikrais toksinais, tokiais kaip strychninas ar DDT.

Šveicarijoje tam tikri barbitūratai, tokie kaip pentobarbitalis, taip pat naudojami aktyviajai eutanazijai, kuriai leidžiama ten. Veterinarijoje jis naudojamas kaip eutanazijos priemonė.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kaip jau minėta, barbitūratų vartojimo rizika ir šalutinis poveikis yra nepaprastai dideli. Reguliarus vartojimas labai greitai sukelia didelę priklausomybę. Nutraukimas yra sunkus ir kartais susijęs su sunkiais simptomais, tokiais kaip nerimas, traukuliai ir per didelis jaudulys. Kepenys taip pat reaguoja į reguliarų vartojimą ir laikui bėgant greičiau ir greičiau skaido barbitūratą, todėl poveikis tampa silpnesnis ir trumpesnis. To metu kiti vaistai greičiau suskaidomi, todėl nebeveikia tinkamai. Per didelė dozė taip pat gali sukelti sunkų apsinuodijimą, kurio simptomai būna nuo sąmonės sutrikimo ir galvos svaigimo, pykinimo ir vėmimo iki amnezijos ir komos. Tačiau blogiausias toksiškas poveikis yra centrinis kvėpavimo takų paralyžius ir širdies sustojimas, kurie, neatidėliotinai gydant, sukelia nepakankamą deguonies tiekimą į smegenis ir galiausiai mirtį. Kiti sedaciniai agentai, tokie kaip alkoholis ar opiatai, taip pat padidina barbitūratų poveikį. Dėl šio stipraus šalutinio poveikio barbitūratams dabar taikomas Narkotikų recepto potvarkis (BtMVV).

Barbitūratai veikia labai greitai ir efektyviai, tačiau, deja, jie yra siejami su daugybe, kartais net pavojingų gyvybei, rizikų ir šalutinių poveikių, kurie žymiai viršija jų teigiamas savybes. Todėl dabar, išskyrus keletą išimčių, dėl suprantamų priežasčių juos naudoti draudžiama. Todėl labai nerekomenduojama savarankiškas gydymas.