Piridostigminas

Piridostigminas yra acetilcholinesterazės inhibitorius ir naudojamas myasthenia gravis (raumenų silpnumui) gydyti. Piridostigminas taip pat naudojamas šlapinantis ir žarnyno paralyžius, nes sumažėja raumenų įtampa. Farmakologiškai jis naudojamas kaip bromido druska tablečių pavidalu.

Kas yra piridostigminas?

Piridostigminas Kaip vaistas, jis priklauso netiesioginių parasimpatomimetikų grupei. Taigi jis netiesiogiai aktyvina acetilcholino aktyvumą parasimpatinių receptorių veikloje, slopindamas fermentą acetilcholinesterazę.

Veiklioji medžiaga yra ketvirtinis aminų kompleksas, esantis vaistuose kaip bromidas. Netirpintos formos piridostigmino bromidas yra balti kristaliniai milteliai. Jis labai gerai ištirpsta vandenyje. Jei reikia, vaistas skiriamas tablečių pavidalu.

Piridostigmino bromidas negali peržengti kraujo-smegenų barjero, nes dėl savo druskos struktūros nėra lipofilinis. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra apie 1,5 valandos. Po vartojimo vaistas iš dalies metabolizuojamas ir iš dalies nepakitęs pašalinamas per inkstus (per šlapimą).

Farmakologinis poveikis

Piridostigminas veikia netiesiogiai, slopindamas fermentą acetilcholinesterazę. Šis fermentas yra atsakingas už neuromediatoriaus acetilcholino skaidymą sinapsių tarpe iki acetato ir cholino.

Dėl acetilcholinesterazės slopinimo padidėja acetilcholino koncentracija variklio galinėje plokštelėje. Acetilcholino receptoriai yra katijonų kanalai, kurie stimuliuoja raumenis per katilinės sroves, kurias suaktyvina acetilcholinas. Tai padidina tam tikrų raumenų tonusą (įtampą), padidėja raumenų susitraukimo tikimybė. Apskritai, padidėja ir parasimpatinės nervų sistemos, atsakingos už fizinius procesus ramybės fazėje, aktyvumas.

Parasimpatinė nervų sistema kontroliuoja raumenų tonusą ir medžiagų apykaitos procesus, įskaitant žarnyno ir šlapimo pūslės funkcijas. Autoimuninės myasthenia gravis metu atsiranda acetilcholino receptorių sutrikimai, todėl pakankamus raumenų susitraukimus gali sukelti tik didesnė acetilcholino koncentracija.

Taip pat stimuliuojami šlapimo pūslės ar žarnyno raumenys. Dėl šios savybės piridostigminas yra geras aktyvus ingredientas šlapimo pūslės ar žarnyno raumenų paralyžiui gydyti. Padidėjus acetilcholino koncentracijai, antagonistinius raumenų relaksantus taip pat išstumia acetilcholino receptoriai, kurie naudojami kaip vaistai raumenims nuraminti. Prireikus piridostigminas yra naudojamas šių vaistų poveikiui panaikinti.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Piridostigminas daugiausia naudojamas myasthenia gravis ligai gydyti. Priklausomai nuo ligos sunkumo, gydytojas turi nustatyti individualią vaisto dozę.

Gydymas prasideda tik piridostigminu. Tačiau jei pagerėjimo nėra, gydymą kartu su guaninu galima tęsti. Vaistas yra taikomas tablečių pavidalu. Dėl daugybės galimų šalutinių reiškinių ir sąveikos su įvairiais kitais vaistais galimybių gydymas visada turėtų vykti prižiūrint gydytojui.

Vartojimas kartu su kitais parasimpatomimetikais veikiančiais ingredientais sustiprina poveikį. Vaistų, skirtų raumenims atpalaiduoti, poveikis panaikinamas. Šiuo atveju piridostigminą gali tekti naudoti perdozavus raumenis atpalaiduojančių vaistų ar atsirandančių kitų problemų. Kita taikymo sritis yra šlapimo susilaikymas ar žarnyno atonija (žarnyno paralyžius). Tačiau reikia įsitikinti, kad piridostigminas yra absoliučiai draudžiamas mechaninio žarnyno nepraeinamumo ar mechaninio šlapinimosi sutrikimo atveju.

Tokiu atveju šlapimo pūslės ar žarnyno raumenų stimuliavimas gali sukelti rimtų komplikacijų. „Antrajame 1991 m. Įlankos kare“ piridostigminas taip pat buvo naudojamas profilaktiškai nuo apsinuodijimo cheminio karo agentais, kurių pagrindas yra cholinesterazės inhibitoriai.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Panaudojimas Piridostigminas Kaip ir vartojant kitus vaistus, yra šalutinio poveikio rizika, kuris gali atsirasti, bet neprivalo.

Padidėjus parasimpatinės nervų sistemos veiklai, skirtingu laipsniu atsiranda tipiniai simptomai, tokie kaip viduriavimas, vėmimas, pilvo spazmai, padidėjęs seilėtekis, padidėjęs gleivių susidarymas bronchuose, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas ir akies prisitaikymo sutrikimai. Kadangi bronchų susiaurėjimas taip pat gali atsirasti, jo negalima vartoti pacientams, sergantiems obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis.

Tas pats pasakytina apie mechaninę žarnyno ir šlapimo pūslės obstrukciją. Dėl cholinerginės krizės perdozavus vaisto, gali susilpnėti kvėpavimo takų raumenys. Kitas šalutinis poveikis yra padidėjęs prakaitavimas ir padidėjęs noras šlapintis. Piridostigmino negalima vartoti nėštumo metu ar maitinant krūtimi.