Kabergolinas

Kaip Kabergolinas yra vaistinės medžiagos, kilusios iš skalsių alkaloidų, pavadinimas. Priemonės ateina u. a. nuo Parkinsono ligos.

Kas yra kabergolinas?

Kabergolinas yra ergolino darinys. Veiklioji medžiaga gaunama iš skalsių alkaloidų ir priklauso dopamino receptorių agonistų grupei.

Gydant Parkinsono ligą, kabergolinas gali būti skiriamas kaip antros eilės vaistas. Tačiau paprastai jis skiriamas tik tada, kai kiti dopamino receptorių agonistai, kurie nėra kilę iš skalsių alkaloidų, nėra veiksmingi. Tokiais atvejais kabergolino išrašymas paprastai vyksta atskirai. Taip pat galima derinti vaistą su levodopa. Tokiu būdu galima palengvinti simptomus, kurie atsiranda sergant Parkinsono liga.

Kitos kabergolino taikymo sritys yra galaktorėja (nenormalus pieno tekėjimas), hormono prolaktino perteklius ir sunkumai atjunkant.

Be žmonių medicinos, veterinarinė medicina taip pat yra svarbi kabergolino taikymo sritis. Preparatas naudojamas piktybiniams pieno liaukos navikams, pseudoprigientams ir pūlingiems gimdos uždegimams (pyometrai) gydyti.

Farmakologinis poveikis

Viena iš tipiškų Parkinsono ligos ypatybių yra pasiuntinės medžiagos dopamino trūkumas. Procese nervinės ląstelės, esančios pagrindinėje nigroje, atsakingos už neurotransmiterio išsiskyrimą, yra sunaikinamos dėl anksčiau nežinomų priežasčių. Tačiau žmonėms reikia dopamino, kad jie galėtų atlikti savo judesius. Dopamino trūkumas pastebimas dėl tokių skundų kaip raumenų drebulys (drebulys), raumenų sustingimas ir ribotas judrumas. Laikui bėgant, simptomai ir toliau progresuoja.

Kad būtų galima neutralizuoti Parkinsono ligos sukeltus simptomus, pacientams skiriama dopamino. Paprastai tai yra pirmtako molekulė levodopa (L-dopa). Organizme levodopa ne tik virsta dopaminu, bet ir neveiksmingais metabolitais, kuriuos sukelia įvairūs fermentai. Todėl atsakingi fermentai turi būti slopinami, kad dopamino lygis kraujyje išliktų stabilus.

Taip pat būtina stimuliuoti dopamino receptorius (D2) su agonistais. Kabergolinas yra vienas iš šių agonistų. Be to, kad dopaminas veikia motorinius judesius, jis taip pat turi slopinamąjį poveikį hipofizės srityje hiperfizinės priekinės skilties hormono prolaktino sekrecijai. Agonizuodamas D2 receptorius, kabergolinas gali sustiprinti šį poveikį.

Kabergolino pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas - maždaug 70 valandų. Kabergolino pagalba galima efektyviau sureguliuoti šalutinį levodopos poveikį, pavyzdžiui, judėjimo sutrikimus ar svyravimus, kuriuos patvirtino keli tyrimai.

Kadangi kabergolinas gali stimuliuoti hormono prolaktino kiekį, jis turi slopinantį poveikį pieno gamybai iš moters pieno liaukos. Todėl jis yra tinkamas ypač didelėms prolaktino vertėms gydyti. Tai gali būti atsakinga už mėnesinių praradimą ir ovuliaciją. Po gimdymo pieno tėkmę, už kurią atsakingas prolaktinas, sustabdo kabergolinas, jei to nenorima dėl medicininių priežasčių.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kabergolinas pirmiausia naudojamas Parkinsono ligai, kuri yra lėtinė neurologinė liga. Tai atsiranda dėl degeneracinių pokyčių ekstrapiramidinėje motorinėje sistemoje. Toks sutrikimas taip pat yra neramių kojų sindromas, kurį taip pat galima gydyti kabergolinu. Dopamino receptorių agonistas vartojamas simptominiam gydymui.

Kitos kabergolino indikacijos yra hiperprolaktinemija (per didelis prolaktino kiekis) nėštumo metu, maitinant krūtimi ir nujunkant. Šio proceso metu kūdikis nujunkomas nuo motinos pieno žingsnis po žingsnio.

Kadangi kabergolinas gali sukelti patologinius širdies vožtuvų pokyčius, rekomenduojama didžiausia dozė yra 3 miligramai per dieną.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant kabergolino, gali atsirasti tam tikras nepageidaujamas šalutinis poveikis. Kadangi vaistas labai dažnai vartojamas kartu su levodopa, ne visada galima tiksliai pasakyti, ar šalutinį poveikį sukelia pats vaistas, ar dopamino perteklius.

Dažniausias šalutinis poveikis yra judėjimo sutrikimai, priverstas judėti, kraujospūdžio sumažėjimas keičiant kūno padėtį, galvos svaigimas ir širdies vožtuvų pakitimai. Kitas neigiamas šalutinis poveikis yra miego sutrikimai, didelis nuovargis, pleuros išpūtimas, krūtinės anginos priepuoliai, plaučių fibrozė (plaučių audinio transformacija), virškinimo problemos, vėmimas, galūnių edema, skrandžio uždegimas, galvos skausmas, veido paraudimas, nervų diskomfortas ir sumišimas. ir kliedesiai.

Jei per pirmąjį nujunkymą kabergolinas skiriamas trumpam, kad būtų užkirstas kelias pieno tekėjimui, kraujospūdis gali sumažėti. Kartais gali pasireikšti pilvo skausmas, pykinimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas. Jei pacientas pasireiškia elgesio problemomis, tokiomis kaip priklausomybė nuo lošimų, kompulsyvus valgymas, kompulsyvus pinigų išleidimas ar nenormalus seksualinis potraukis, gali prireikti pakeisti terapiją.

Kabergolino visai negalima skirti, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas vaistui, kenčia dėl širdies vožtuvų pakitimų, plaučių problemų, skysčių kaupimosi pleuroje ar nėštumo metu išsivysto metabolinės ligos, tokios kaip eklampsija.

Paprastai kabergolinas neleidžiamas vaikams. Iki šiol gydymo su veikliąja medžiaga patirties yra per mažai.

Terapija su kabergolinu taip pat gali sąveikauti su kitais vaistais. Nerekomenduojame jo vartoti kartu su kitais dopamino receptorių agonistais, tokiais kaip antiemetikiniai metoklopramidas ir neuroleptikai, nes šios medžiagos sumažina kabergolino efektyvumą. Kita vertus, jei pacientas tuo pačiu metu vartoja priešgrybelinius vaistus, tokius kaip ketokonazolas ar makrolidų grupės antibiotikai, tai trukdo suskaidyti vaistą.