Propranololis

Propranololis yra beta blokatorius. Agentas naudojamas širdies ligoms ir aukštam kraujospūdžiui gydyti.

Kas yra propranololis?

Propranololis priklauso veikliųjų medžiagų grupei, vadinamai beta blokatoriais. Vaistas turi savybę sumažinti kraujospūdį. Tai taip pat sukelia širdies ritmo normalizavimą.

Propranololis yra vienas iš pirmųjų beta adrenoblokatorių. Medžiaga buvo sukurta praėjusio amžiaus septintojo dešimtmečio pradžioje britų farmakologo ir Nobelio medicinos premijos laureato Jameso Whyte'o Blacko (1924-2010). Galiausiai vaistas į rinką pateko 1964 m.

Kadangi propranololis mažina širdies ritmą ir neutralizuoja fiziologinį drebėjimą, veiklioji medžiaga kartais naudojama kaip dopingo agentas, o tai ypač pasakytina apie šaudymo sportą. Propranololis yra PSO (Pasaulio sveikatos organizacijos) būtiniausių vaistų sąraše nuo 1990 m.

Farmakologinis poveikis

Propranololis yra įtrauktas į beta adrenoblokatorius. Todėl vaistas turi savybę paveikti autonominę nervų sistemą. Tai atsakinga už širdies veiklos ir kraujospūdžio kontrolę.

Šias dvi funkcijas reguliuoja specialūs neurotransmiteriai (nervų mainų medžiagos), iš kurių vienas yra adrenalinas. Šis hormonas gaminamas antinksčių žievėje ir turi savybę prisijungti prie beta receptorių, kurie yra specialūs jungiamieji taškai. Tai duos signalą, kad jūsų širdis plaks greičiau.

Beta blokatorius propranololis konkuruoja su adrenalinu dėl šalia širdies esančių beta receptorių. Galiausiai tai užtikrina neurotransmiterio poslinkį taip, kad adrenalinas nebegalėtų padidinti širdies plakimo. Dėl to sulėtėja širdies plakimas ir sumažėja kraujospūdis. Širdis taip pat sumažina deguonies sunaudojimą.

Kaip riebaluose tirpus neselektyvus beta adrenoblokatorius, propranololis turi savybę daryti poveikį beta-1 ir beta-2 receptoriams. Norėdami sumažinti kraujospūdį, vaistas slopina hormono renino, kuris padidina kraujospūdį, išsiskyrimą inkstų beta-1 receptoriams.

Kraujagyslės turi ir beta-1, ir beta-2 receptorius. Tai leidžia propranololiui susiaurinti indų skersmenį. Pvz., Migrenos atveju, kai kraujagyslės per daug išsiplečia, specialus propranololio poveikis gali atkurti normalų jų lygį.

Propranololio absorbcija žarnyne vyksta gana greitai ir beveik visiškai. Tačiau du trečdaliai veikliosios medžiagos yra suskaidoma kepenyse, kad jie galėtų pasiskirstyti organizme per kraują. Po metabolizmo kepenyse didžioji dalis propranololio iš organizmo pasišalina per inkstus. Jei pacientas kenčia nuo kepenų ar inkstų funkcinių sutrikimų, medžiaga gali turėti ilgesnį poveikį, todėl savo ruožtu reikia koreguoti dozavimą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Propranololis yra vienas iš svarbiausių vaistų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Aktyvus ingredientas daugiausia naudojamas esant arterinei hipertenzijai (per aukštam kraujospūdžiui), koronarinių arterijų ligai (CHD), priepuoliams būdingiems skausmams krūtinės srityje, pavyzdžiui, krūtinės angina, ir esant funkcinėms širdies ir kraujagyslių problemoms, kurios nėra organinės, tokios kaip padidėjęs kraujospūdis ar pagreitėjusi širdies veikla. Beta blokatorius taip pat padeda išvengti dar vieno širdies priepuolio.

Propranololis, be širdies ir kraujagyslių ligų gydymo, taip pat tinka migrenos priepuoliams užkirsti kelią ir neutralizuoti sunkų drebulį, kurio priežastys nežinomos. Jis taip pat gali būti naudojamas hipertiroidizmo (hiperaktyvios skydliaukės) gydymui arba palengvinti paprastas nerimo būsenas, tokias kaip egzaminų baimė ar stresas.

Propranololis paprastai skiriamas tablečių pavidalu. Dozės dydis kiekvienam žmogui skiriasi ir jį nustato gydantis gydytojas. Kai kuriems pacientams taip pat gali būti naudinga leisti beta adrenoblokatorių į veną. Gydytojas suleidžia vaistą tiesiai į veną.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kai kuriems pacientams propranololio vartojimas sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį. Daugeliu atvejų tai yra galvos skausmas, mieguistumas, nuovargis, nervingumas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, prakaitavimas, nenormalūs pojūčiai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, širdies laidumo sutrikimai, kraujospūdžio sumažėjimas, odos reakcijos, tokios kaip paraudimas ir niežėjimas.

Galimas net plaukų slinkimas, košmarai, depresija ar haliucinacijos. Kartais taip pat gali atsirasti burnos džiūvimas, kraujavimas iš odos, pakitęs kraujo kiekis, raumenų silpnumas ir kvėpavimo pasunkėjimas.

Jei padidėjęs jautrumas propranololiui ar kitiems beta adrenoblokatoriams, jei per mažas kraujospūdis arba sulėtėja širdies plakimas, vaisto vartoti negalima. Tas pats pasakytina ir tuo atveju, jei pacientas serga bronchine astma, širdies laidumo sistemos ligomis, širdies ir kraujagyslių šoku ar ryškiais galūnių kraujotakos sutrikimais. Ypač atsargiai vartoti vaistą taip pat patartina po ilgo nevalgius, sergant cukriniu diabetu ar stipriais cukraus kiekio kraujyje svyravimais.

Propranololio nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei to reikalauja nėščios moters sveikatos būklė. Taigi yra priešlaikinio gimdymo ar augimo sulėtėjimo rizika. Kadangi vaistas patenka į motinos pieną, kūdikį krūtimi maitinant kūdikį rekomenduojama stebėti gydytojui. Gydytojai pataria nenaudoti beta blokatorių vaikams.

Taip pat galima įsivaizduoti sąveiką su kitais vaistais, kurie vartojami tuo pačiu metu kaip ir propranololis. Beta adrenoblokatorius padidina insulino ar kitų vaistų nuo diabeto poveikį.

Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti propranololio ir MAO inhibitorių depresijai gydyti. Kalcio antagonistai, tokie kaip diltiazemas, antiaritminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai, tokie kaip klonidinas, adrenalinas, širdies glikozidai ir anestetikai, taip pat neigiamai veikia vaistą.