Benzilo penicilinas

prie Benzilo penicilinas tai klasikinė penicilino forma. Taip pat vadinamas antibiotiko ingredientas Penicilinas G žinomas.

Kas yra benzilpenicilinas?

Benzilpenicilinas, dar vadinamas penicilinu G, yra vienas iš antibiotikų. Jis gaunamas iš beta laktaminių antibiotikų ir yra naudojamas gydyti įvairias bakterines infekcines ligas.

Benzilpenicilino atradimą 1928 m. Atliko škotų bakteriologas Aleksandras Flemingas (1881–1955). 1945 m. Gydytojas buvo apdovanotas Nobelio premija už antibiotiko penicilino atradimą. Peniciliną G gamina Penicillium notatum pelėsiai. Net ir šiandien benzilpenicilinas gaunamas fermentacijos būdu iš grybelinių kultūrų, o ne sintetiniu būdu.

Penicilinas G laikomas pagrindine visų penicilinų medžiaga. Iš jo atsirado daugybė darinių, kurių savybės pasikeitė. Medžiagos trūkumai yra jos jautrumas bakterijų fermentui penicilinazei ir veiksmingumas per burną dėl rūgšties nestabilumo. Dėl šios priežasties benzilpeniciliną galima skirti tik apeinant žarnyną.

Farmakologinis poveikis

Benzilpenicilinas turi bakteriostatinį poveikį. Jos veiklos spektras apima gramteigiamas bakterijas, gramneigiamas anaerobines lazdeles, gramneigiamus kokcius ir spirocitus. Meningokokai, pneumokokai, klostridijos, borrelijos, kornebakterijos, ne penicilinus sudarantys stafilokokai, alfa ir beta hemoliziniai streptokokai, leptospira, bakterioidai, taip pat Treponema pallidum ir Bacillus anthracis yra laikomi jautriais penicilinui G.

Tačiau pastaraisiais metais bakterijų padermių, atsparių penicilinui G, skaičius toliau didėjo. Tai ypač pasakytina apie gonokokus.

Benzilpenicilinas slopina bakterijų augimą. Šiuo tikslu bakterijų ląstelių sienelę užkemša antibiotinė medžiaga. Tačiau kai kurios bakterijos turi galimybę sunaikinti peniciliną G, nes joms suteiktas baltymas beta-laktamas. Tokiu būdu jie pasiekia natūralų atsparumą vaistui.

Vartojimas per burną yra neveiksmingas dėl to, kad medžiagą suskaido skrandžio rūgštis, benzilpenicilinas visada turi būti vartojamas kaip infuzija ar injekcija. Kadangi antibiotiko poveikis trunka labai trumpai, jį reikia vartoti kelis kartus per dieną. Ilgesnio veikimo benzilpenicilinas yra benzilpenicilinas-benzatinas, kuris gali būti vartojamas kartą per savaitę ar mėnesį.

Po trumpos infuzijos greitai padidėja penicilino G koncentracija plazmoje. Tačiau po penkių valandų veiklioji medžiaga patenka taip pat greitai. Švirkščiant raumenis, absorbcija pasibaigia maždaug po 30 minučių. Koncentracija plazmoje yra mažesnė nei į veną. Benzilpenicilinas iš organizmo skaidomas pirmiausia per inkstus. Metabolizmo beveik nėra.

Penicilino G koncentracija atskirų kūno audiniuose skiriasi. Inkstuose, kepenyse ir plaučiuose yra palyginti didelė koncentracija, tuo tarpu kauluose ir smegenyse jų yra gana mažai.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Benzilpenicilinas tinka gydyti infekcijas, kurių bakterijų iniciatoriai yra jautrūs antibiotikams. Tai yra kvėpavimo takų ligos, ausų, nosies ir gerklės srities infekcijos, makšties infekcijos ir laringitas. Endicarditas (širdies vidinės gleivinės uždegimas), meningitas (smegenų dangalų uždegimas), osteomielitas (kaulų čiulpų uždegimas), sepsis (apsinuodijimas krauju), peritonitas (peritonitas) ar odos infekcijos gali būti efektyviai gydomi penicilinu G. Kitos indikacijos yra reumatinis karščiavimas, leptospirozė, skarlatina, juodligė, difterija, Laimo liga, dujų nudegimas ir sifilis.

Tačiau žaizdos infekcijos ar stabligės atveju patikrinimas yra būtinas, nes ligos sukėlėjai paprastai nėra jautrūs benzilpenicilinui. Sergant kai kuriomis ligomis, penicilinas G taip pat derinamas su kitu antibiotiku.

Kiek didelė yra benzilpenicilino dozė, priklauso nuo aptariamos ligos. Dozavimas vyksta tarptautiniais vienetais (TV). Milijonas TV yra vadinamas ME. Didžiausia dozė yra 10 ME, kurią galima vartoti iki keturių kartų per dieną.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydymas penicilinu G kartais gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Tai viduriavimas, dujos, pykinimas, vėmimas, skonio pokyčiai, alerginės reakcijos, tokios kaip stiprus išbėrimas ar dilgėlinė, agranulocitozė, burnos džiūvimas, inkstų uždegimas, anemija, serumo liga, uždegusios kraujagyslės, raumenų trūkčiojimas ir mėšlungis. Kai kurie žmonės injekcijos vietoje taip pat jaučia patinimą ir skausmą.

Jei pacientas ilgą laiką turi būti gydomas benzilpenicilinu, yra rizika susirgti grybeline ar bakterine žarna. Dėl to kyla žarnyno uždegimo rizika, kurią lydi viduriavimas. Tokiu atveju gydymas turi būti nutrauktas iškart pasikonsultavus su gydančiu gydytoju. Vėliau bus naudojami kiti antibiotikai.

Penicilino G visai negalima skirti, jei pacientas yra padidėjęs jautrumas penicilinui. Jei pacientas serga ypatingomis leukemijos formomis ar Pfeifferio liaukų karščiavimu, prieš vartojimą gydytojas turi atidžiai įvertinti paciento riziką ir naudą.

Penicilino G vartojimas nėštumo metu laikomas nekenksmingu. Vis dėlto svarbu pasitarti su gydytoju. Kadangi veiklusis antibiotikas gali patekti į kūdikį per motinos pieną, kyla pavojus sutrikdyti vaikų žarnyno florą. Paveikti kūdikiai kenčia nuo viduriavimo ir žarnyno uždegimo. Be to, vėliau gali išsivystyti alerginės reakcijos. Todėl prieš vartojant antibiotiką rekomenduojama pasitarti su gydytoju, net jei maitinate krūtimi.

Kadangi benzilpenicilinas veikia žarnyno florą ir gali sukelti viduriavimą, gali būti, kad hormoninių kontraceptikų, tokių kaip kontraceptinės tabletės, veiksmingumas yra ribotas. Dėl šios priežasties rekomenduojama naudoti diafragmas ar prezervatyvus.