Chinolonai

Chinolonai atstovauja atskirai antibiotikų klasei. Jie visi turi tą pačią pagrindinę cheminę struktūrą, kuri gaunama iš chinolino. Keičiant pakaitus azoto turinčioje žiedų sistemoje, gali būti pagaminta daugybė skirtingų chinolonų.

Kas yra chinolonai?

Pagrindinė chinolonų struktūra yra azoto turinčio žiedo sistema, kuri gaunama iš chinolino. Žiedų sistemą sudaro benzeno žiedas ir piridino žiedas. Chinolonuose vis dar yra viena karboksirūgšties ir viena karbonilo grupė ant azoto turinčio piridino žiedo. Į benzeno žiedą ir piridino žiedo azoto atomą jungiasi skirtingi pakaitalai.

Iš esmės chinolonai veikia slopindami bakterijų fermento girą. Fluorokvinolonai taip pat slopina bakterijų augimą kitu biocheminiu būdu, kuris vis dar nėra iki galo suprantamas. Dėl išplėstinio fluorokvinolonų poveikio jie yra plačiai naudojami įvairiems bakterijų tipams.

Veiklioji nalidikso rūgštis, kuri nebenaudojama, naudojama kaip pradinė medžiaga chinolonų sintezei. Nalidikso rūgštis, savo ruožtu, taip pat gaminama sintetiniu būdu. Kaip alternatyva, ne fluoro turintys chinolonai atitinkamame taške turi piperazino žiedą.

Chinolonų veikimo spektras yra labai platus. Yra šios klasės veikliųjų medžiagų atstovų, kurių poveikis yra ribotas, o taip pat platus ir intensyvus. Pagrindinis antibakterinio poveikio mechanizmas yra vienodas visiems chinolonams. Tik pakaitalai nustato jų įtakos intensyvumą ir selektyvumą.

Farmakologinis poveikis

Antibakterinis chinolonų poveikis pagrįstas bakterinės girzazės slopinimu. Gyrazė yra fermentas, kuris atsiranda tik bakterijose. Tai užtikrina DNR spiralės struktūros de-spiralizaciją ir atstatymą. Bakterijų DNR genetinį kodą galima perskaityti ir paversti baltymais tik esant spiralizuotai būsenai.

Tačiau jei žirazė užblokuojama, DNR atsukimo procesas nebeveikia. DNR nebegali tinkamai nuskaityti, dėl to slopinamas bakterijų augimas. Esamos bakterijos po to lėtai miršta. Naudojant fluorokvinolonus, yra papildomas mechanizmas, kuris slopina daugelio bakterijų padermių augimą. Tačiau šis procesas dar nėra iki galo suprantamas.

Pakaitalai nustato poveikio stiprumą ir kartu kovoja su bakterijomis. Kai kurie chinolonai daugiausia veikia gramteigiamas bakterijas, kiti - gramneigiamas bakterijas. Be chinolonų, kurie turi platų veikimo spektrą prieš daugelio rūšių bakterijas, taip pat yra chinolonų, kurių veikimo spektras yra labai ribotas. Kadangi žirazė randama tik bakterijose, chinolonai gali gydyti tik bakterines infekcijas. Jie neturi jokio poveikio grybeliams ir virusams.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Chinolonai naudojami kovojant su bakterinėmis infekcijomis. Kad būtų galima nustatyti, kurie šios klasės veikliųjų medžiagų antibiotikai žada geriausias pasveikimo galimybes, pirmiausia reikia nustatyti bakterijų tipą. Nes ne kiekvienas chinolonas yra efektyvus prieš kiekvieną bakteriją. Dėl šio fakto atsiranda skirtingos taikymo sritys.

Vaistai gali būti skiriami įvairiais būdais. Jie gali būti geriami tabletėmis, kapsulėmis arba sulčių pavidalu arba suleidžiami kaip infuzinis tirpalas. Visi chinolonai veikia prieš šlapimo takų ir inkstų infekcijas. Vaistai norfloksacinas arba pipemidino rūgštis gali būti naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti. Norfloxacinas taip pat veiksmingas kovojant su lytiniu keliu plintančia gonorėja (gonorėja). Vaistai, tokie kaip enoksacinas, taip pat gali būti naudojami kvėpavimo takų, plaučių ar odos infekcijoms gydyti.

Vaisto levofloksacinas yra dar platesnis. Be šlapimo takų ir kvėpavimo takų infekcijų, jis taip pat gali būti naudojamas odos, minkštųjų audinių ir akių infekcijoms gydyti. Du vaistai - loloacacinas ir ciprofloksacinas - apima plačiausią taikymo spektrą. Be inkstų, šlapimo takų, kvėpavimo takų ar odos infekcijų, galima naudoti kaulų ir sąnarių infekcijas, virškinamojo trakto, tulžies pūslės, ausų, nosies ir gerklės srities bei akių infekcijas. Be to, ciprofloksacinas taip pat gali būti naudojamas sergant sepsiu (apsinuodijus krauju), juodligė ar cistine fibroze (cistine fibroze) vaikams.

Fluorokvinolonai labai gerai absorbuojami kūno audiniuose, todėl juos greitai galima rasti visur, kūne. Todėl fluorokvinolonai taip pat gali būti naudojami kovojant su infekcijomis, kurias sunku pasiekti naudojant kitus vaistus, pavyzdžiui, kaulų ar prostatos infekcijas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Chinolonai sąveikauja su kitais vaistais, kurie arba sumažina jų veiksmingumą, arba sukelia šalutinį poveikį. Chinolonų efektyvumą mažina dvivalentės kalcio ar magnio druskos, taip pat antacidai, nes jie kartu sudaro kompleksus.

Kai jie vartojami kartu su antireumatiniais preparatais ir steroidais, gali atsirasti jaudulio būsena. Be to, vartojant vaistą, gali atsirasti skirtingas šalutinis poveikis. Pastebimas pykinimas ir vėmimas. Viduriavimas ir pilvo skausmai yra retesni.

Retais atvejais gali atsirasti neurologiniai sutrikimai, tokie kaip padidėjęs jaudrumas, neramumas, nemiga, galvos svaigimas ar net haliucinacijos.

Gydant chinolonais padidėja jautrumas saulės spinduliuotei. Saulės deginimasis ar deginimasis yra draudžiamas chinolonų terapijos metu. Tyrimai taip pat rodo, kad chinolonai turi savybių, kurios pažeidžia kremzlę. Širdies aritmijos taip pat galimos dėl sužadinimo laidumo sutrikimų.

Labai retas šalutinis poveikis yra kraujo skaičiaus pokyčiai ir alerginės reakcijos. Kinolonų negalima skirti nėštumo ar žindymo metu. Tas pats pasakytina apie vartojimą vaikams ir paaugliams. Kontraindikacijos taip pat yra smegenų mėšlungio, sunkaus inkstų nepakankamumo ar širdies aritmijos atvejais.