Lorazepamas

Lorazepamas yra medžiaga iš benzodiazepinų grupės. Jis naudojamas kaip anksiolitinis, raminamasis, migdomasis, prieštraukulinis ir raumenis atpalaiduojantis vaistas. Lorazepamas taip pat netinkamai naudojamas narkotikų srityje. Jam taikomas Narkotikų įstatymas, kurio veikliosios medžiagos kiekis yra didesnis kaip 2,5 mg vienetui.

Kas yra Lorazepamas?

Lorazepamas yra kietas vaistas, priklausantis benzodiazepinų grupei ir turintis anksiolitinį, raminamąjį, prieštraukulinį, hipnotizuojantį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Taikymo sritys daugiausia apima nerimą ir panikos sutrikimus. Lorazepamas taip pat vartojamas status epilepticus gydymui ir epilepsijos priepuolių profilaktikai. Lorazepamas retai naudojamas esant miego sutrikimams.

Cheminė lorazepamo formulė yra C15H10Cl2N2O2. Medžiagos lydymosi temperatūra yra maždaug 166–168 laipsniai Celsijaus. Geriamoji žiurkių mirtina 50 dozė yra 4500 mg x kg ^ -1. Sušvirkštas į pilvaplėvės ertmę, žiurkėms jis yra 1810 mg x kg ^ -1. Molinė lorazepamo masė yra 321,16 g x mol ^ -1.

Kaip ir visi kiti benzodiazepinai, lorazepamas yra linkęs piktnaudžiauti. Todėl preparatams, kurių veikliųjų medžiagų kiekis yra didesnis kaip 2,5 mg lorazepamo vienetui, taikomas Narkotikų įstatymas. Lorazepamui reikia recepto.

Farmakologinis poveikis

Lorazepamas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai, nepriklausomai nuo vartojimo būdo. Išgerto vaisto vidutinis absorbcijos pusperiodis yra nuo 10,8 iki 40,4 minučių. Sušvirkštus į veną, poveikis pasireiškia labai greitai - praėjus vos vienai ar dviem minutėms. Priežastis yra ta, kad cheminė medžiaga pirmiausia neturi būti absorbuojama, bet patenka tiesiai į kraują.

Lorazepamo poveikis yra gana ilgas: poveikis trunka nuo penkių iki devynių valandų. Visų pirma, veikimo trukmė priklauso nuo dozės ir skrandžio turinio tipo bei kiekio. Jei normali kepenų veikla, medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra nuo vienuolikos iki aštuoniolikos valandų. Dėl ilgos veikimo trukmės Lorazepamas puikiai tinka panikos sutrikimams gydyti.

Lorazepamas gali peržengti kraujo ir smegenų barjerą. Tada medžiaga jungiasi su specifiniais receptoriais smegenyse. Prijungdamas prie membranos receptorių, sustiprėja neuromediatoriaus GABA poveikis. GABA turi bendrą slopinamąjį poveikį - skiriant lorazepamo, šis poveikis sustiprėja, o nervų sistemos jaudulys apskritai sumažėja.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Lorazepamo dozė priklauso nuo taikymo srities ir paprastai yra nuo 0,25 mg iki 7,5 mg per parą. Vartojant Lorazepam, dozė visada turi būti pritaikyta pacientui. Vyresnio amžiaus ir nusilpusiems pacientams gresia per didelis sedacija.

Jaunesniems nei 18 metų žmonėms lorazepamas skiriamas tik epilepsijos priepuoliams gydyti, siekiant išvengti kelių priepuolių iš eilės. Didesnėmis dozėmis, ypač suleidus į veną, dažnai pasireiškia anterogradinė amnezija. Tada pacientas nebepajėgia atsiminti dalykų, kurie nutiko aktyvaus laiko metu. Šis poveikis yra pageidautinas ir naudojamas esant nemaloniai terapinei intervencijai.

Lorazepamo indikacijos apima panikos priepuolių gydymą, sunkaus nerimo ir panikos sutrikimų gydymą, ūmaus delyro (kartu su haloperidoliu) gydymą, sunkių susižavėjimų (nevalingų raumenų trūkčiojimų) gydymą, skubų epilepsijos būklės gydymą, ūminė katatonija ir epilepsijos gydymas, kai kiti vaistai nuo epilepsijos yra neveiksmingi.

Be to, lorazepamas yra skiriamas kaip premedikacija prieš kai kurias diagnostines ir terapines intervencijas ir naudojamas anksiolizei širdies aritmijos atvejais. Lorazepamas taip pat naudojamas priklausomybės terapijoje.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Lorazepamas sąveikauja su įvairiais kitais vaistais ir prabangiu maistu. Tuo pačiu metu vartojant migdomuosius vaistus ir raminamuosius vaistus, epilepsijos vaistus, neuroleptikus, agentus, turinčius morfino, AT-1 receptorių antagonistus (vartojamus kraujospūdžiui mažinti), H2 receptorių antagonistus (vartojamus skrandžio rūgšties sekrecijai slopinti), eritromiciną, klozapiną, antikoaguliantus. (Antikoaguliantai), geriamieji kontraceptikai („piliulės“), protonų siurblio inhibitoriai, valproinė rūgštis, raumenis atpalaiduojantys vaistai, alkoholis ir antihipertenziniai vaistai (kraujospūdį mažinantys vaistai), poveikis žymiai padidėja.

Gydant lorazepamu, gali pasireikšti įvairus šalutinis poveikis.Tai apima didelį nuovargį, sutrikusią reakciją, mieguistumą, libido praradimą, hipotenziją (žemą kraujospūdį), raumenų silpnumą, odos reakcijas ir burnos džiūvimą.

Labai retai gali pasireikšti psichozės, netvirtas eisena, sumišimas, raumenų mėšlungis, regos sutrikimai, jautrumas šviesai, kepenų vertės padidėjimas, susilpnėjusi koncentracija, agranulocitozė, tokios reakcijos kaip pyktis ir agresyvumas, hemoglobino sumažėjimas, impotencija, anorgazmija ir mintys apie savižudybę.

Galimas ir kitas šalutinis poveikis. Dalyvauti kelių eisme, valdyti sunkią techniką ir dirbti neturint saugaus pagrindo neturėtų būti draudžiama arba tik pasitarus su gydytoju.

Gydymo lorazepamu nereikėtų staigiai nutraukti, nes priešingu atveju gali atsirasti drebulys, prakaitavimas, širdies plakimas ir susijaudinimas, kurie gali sukelti gyvybei pavojingus traukulius.

Lorazepamas gali sukelti priklausomybę. Ilgalaikis gydymas gali sukelti kognityvinį nepakankamumą, tačiau nutraukus vaistą, jie praeina. Yra piktnaudžiavimo rizika.

Lorazepamo negalima vartoti nėštumo ir žindymo metu arba tik būtinai, nes tai gali pakenkti negimusiam vaikui. Nutraukimo simptomai taip pat gali atsirasti kūdikiui, jei motina buvo gydoma lorazepamu beveik gimimo metu.