Gentamicinas

Gentamicinas yra aminoglikozidinis antibiotikas. Jis daugiausia veiksmingas prieš gramneigiamas bakterijas, tačiau sistemiškai naudojamas tik ekstremalių situacijų atvejais dėl nefro- ir ototoksinio šalutinio poveikio.

Kas yra gentamicinas?

Gentamicinas yra aminoglikozidų grupės antibiotikas, kurį sudaro kelios medžiagos, vadinamos gentamicinais. Todėl tai yra medžiagų mišinys. Gentamicino sulfato druska naudojama kaip vaistinė medžiaga. Pirmieji gentamicinai buvo aptikti Micrononospora purpurea bakterijų kamiene. Įvairūs gentamicinai struktūriškai yra labai panašūs.

Gentamicinas pasižymi baktericidiniu poveikiu ir yra ypač efektyvus ne tik nuo gramneigiamų bakterijų, bet ir nuo stafilokokų. Sistemiškai jis naudojamas tik kaip rezervinis antibiotikas, ypač esant nosokominėms infekcijoms (vadinamosioms ligoninių infekcijoms), nes gali sukelti rimtų šalutinių reiškinių. Pirmiausia reikėtų paminėti nefrotoksinį ir ototoksiškumą.

Vietiniu būdu vartojant šį galimą šalutinį poveikį yra mažai tikėtina, kad jis bus nereikšmingas. Dėl šios priežasties gentamicinas yra plačiai naudojamas akių lašuose ir akių tepaluose.

Farmakologinis poveikis

Gentamicinas yra labai efektyvus antibiotikas ir gali būti naudojamas gydyti įvairias bakterines infekcijas. Praktiškai gentamicinas sistemingai naudojamas tik kaip skubios pagalbos vaistas, nes jis gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Tai, visų pirma, yra ryškus nefrotoksinis ir ototoksiškumas. Šie galimi inkstų ir ausų pažeidimai apsaugo nuo gentamicino plataus vartojimo, jei yra kitų veiksmingų antibiotikų.

Tačiau kai kurioms indikacijoms, ypač infekcijoms ligoninėse (hospitalinės infekcijos), dažnai nėra kito vaisto, arba kiti turimi antibiotikai sukelia panašų ar sunkesnį šalutinį poveikį.

Tačiau veterinarijoje gentamicinas vartojamas labai dažnai, o tai daugiausia lemia maža kaina.

Gentamicino veikimo mechanizmas yra užkirsti kelią mRNR skaitymui ant bakterijų ribosomų. Tai daroma jungiantis prie ribosomų 30S subvienetų. Jei mRNR negali būti nuskaityta, baltymų biosintezė yra blokuojama. Jei yra didelė gentamicino koncentracija, įtaką gali turėti ir žmogaus baltymų sintezė.

Taikant gentamiciną, reikia įsitikinti, kad tai neįmanoma per burną. Gentamicinas visada turi būti vartojamas parenteraliai.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Gentamicinas pirmiausia veikia ne tik gramneigiamas bakterijas, bet ir stafilokokus. Jis nėra efektyvus prieš anaerobines bakterijas, gentamicinas yra mažiau efektyvus rūgščioje ir (arba) anaerobinėje aplinkoje.

Apskritai, gentamicinas yra labai efektyvus antibiotikas, todėl jį galima naudoti esant daugeliui bakterinių infekcijų. Tačiau kadangi yra didelis rimto šalutinio poveikio pavojus, gentamicinas sistemingai naudojamas tik kritiniais atvejais. Dažniausiai jis vartojamas kartu su beta laktaminiais antibiotikais.

Gentamicino vartojimo indikacijos yra endokarditas (širdies vidinio gleivinės uždegimas), sunkios Pseudomonas infekcijos, enterokokai, listeria, stafilokokai ir enterobakterijos, taip pat daugelio atsparių tuberkuliozės bakterijų infekcijos.

Sisteminis gentamicino vartojimas visada turi būti kruopščiai įvertintas atsižvelgiant į rimto šalutinio poveikio riziką. Ilgesnio gydymo atveju šis svėrimas turi būti atliekamas vėl ir vėl. Terapinis gentamicino diapazonas yra siauras: jei padidėjęs jo kiekis plazmoje, nefro- ir ototoksinių reakcijų rizika greitai padidėja. Rizika taip pat padidėja ilgėjant gydymo trukmei, nes gentamicinas kaupiasi inkstų žievėje. Todėl būtina griežta nuoroda ir individualiai pritaikyta dozė.

Vartojant vietiškai, sisteminio šalutinio poveikio rizika yra maža. Dėl šios priežasties gentamicinas yra plačiai naudojamas akių lašuose ir tepaluose.

Operacijose kartais naudojamos rutulinės grandinės, kuriose yra gentamicino, ir kaulų cementas, kuriame yra gentamicino, siekiant išvengti pooperacinių minkštųjų audinių ir kaulų infekcijų. Be to, įvairiose procedūrose naudojamos kempinės, turinčios gentamicino. Gentamicinas čia yra idealus dėl didelio atsparumo karščiui ir mažo alerginio potencialo.

Gentamicinas taip pat gali būti vartojamas nuo Menière ligos, tačiau šiam vartojimui jis nėra patvirtintas. Galvos svaigimą, atsirandantį Menière ligos atveju, galima gydyti gentamicinu, nes gentamicinas dėl ototoksiškumo gali sunaikinti jutimo ląsteles ausyje.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gentamicinas yra stipriai nefro- ir ototoksiškas. 1-10% atvejų inkstai pažeidžiami dėl gentamicino. Tai daro žalą proksimaliniam kanalėliui. Dažniausiai tai yra grįžtama. Kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais rizika didėja.

Taip pat būdingos ototoksinės reakcijos. Klausos pažeidimas pasireiškia 1–3% atvejų, o pusiausvyros sutrikimai - net 14% atvejų.

Nėra saugios gentamicino dozės, tačiau šalutinio poveikio rizika padidėja vartojant didesnę paros dozę ir didesnę bendrą dozę. Taigi didesnė rizika yra ilgesnė gydymo trukmė ir didesnė dozė.

Kitas šalutinis poveikis yra neuromuskuliniai užsikimšimai. Gydymo gentamicinu metu reikia patikrinti plazmos koncentraciją.