Ciklosporinas

Ciklosporinas yra vaistas, kuris yra vienas iš imunosupresantų. Jis gaunamas iš vamzdinių grybų Cylindrocarpon lucidum ir Tolypocladium inflatum. Chemiškai tai yra ciklinis peptidas, sudarytas iš vienuolikos aminorūgščių.

Kas yra ciklosporinas?

Ciklosporinas yra imunosupresantas, turintis siaurą terapinį langą. Atotrūkis tarp numatomo gydomojo ir toksinio poveikio yra labai mažas. Todėl, kai jis vartojamas, visada reikia patikrinti jo kiekį kraujyje.

Ciklosporinas slopina imuninę sistemą. Todėl jis naudojamas ligoms, kurioms būdinga perdėta imuninės sistemos reakcija. Tai apima autoimuninių ligų grupę. Ciklosporinas taip pat naudojamas organų transplantacijos atmetimo reakcijų slopinimui.

Tai ciklinis peptidas, susidedantis iš vienuolikos aminorūgščių. Didesnėmis koncentracijomis jis pasireiškia norvegiškų maišelių grybuose Cylindrocarpon lucidum ir Tolypocladium inflatum. Taigi jis yra izoliuotas nuo šių grybų. Šiandien ciklosporinas yra sintetiniu būdu gaminamas medicinos reikmėms. Išskyrus, tai balta kieta medžiaga, kuri ištirpsta alkoholyje, metanolyje, chloroforme arba eteryje. Jis vartojamas per burną kaip kapsulė ar tabletė arba parenteraliai, apeinant virškinamąjį traktą (pvz., Per švirkštą).

Dėl savo imunosupresinio poveikio, ciklosporinas taip pat gali sukelti keletą šalutinių poveikių, kai jis vartojamas. Tačiau vaistas padarė didelę revoliuciją medicinoje dėl organų persodinimo atmetimo. Pacientų išgyvenimo laikas gali būti žymiai padidintas. Aktyvųjį ingredientą 1970 m. Pradžioje atrado šveicarų mikrobiologai Hartmannas Stähelinas ir Jean-François Borel.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinis ciklosporino poveikis pagrįstas jo slopinamuoju poveikiu fermentui kalcineurinui. Kalcineurinas aktyvina interleukinų sintezę, stimuliuodamas atitinkamus genus. Fermentas kalcineurinas yra T-limfocituose ir kontroliuoja interleukino 2 sintezę iš ten.

Tačiau autoimuninių ligų atveju kovojama su paties organizmo baltymais. Norėdami stimuliuoti imuninę sistemą, kalcineurinas prisijungia prie baltymo NF-AT ir defosforilizuoja jį. Defosforilintoje būsenoje šis baltymas stimuliuoja atitinkamus genus transkriptuoti interleukinus, atsakingus už imunines reakcijas.

Šią reakcijų pakopą slopina ciklosporinas. Tam ciklosporinas prisitvirtina prie tam tikrų T limfocitų receptorių. Ten jis jungiasi su vadinamaisiais imunofilinais (tarpląstelinius jungimo baltymus) ir sudaro su jais kompleksą. Šis kompleksas savo ruožtu nusėda ant kalcineurino. Tai blokuoja šį fermentą ir nebegali suaktyvinti transkripcijos faktoriaus NF-AT defosforilinant. Tolesnis interleukinų susidarymas nevyksta, dėl to susilpnėja imuninė organizmo reakcija.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Ciklosporinas yra plačiai naudojamas autoimuninėms ligoms, psoriazei, uždegiminėms odos ligoms, reumatinėms ligoms ir organų transplantacijai. Autoimuninių ligų metu imuninė sistema nukreipta prieš savo kūną, o organų persodinimo metu prieš persodintus organus atmetimo reakcijų forma. Šio vaisto vartojimas ypač naudingas pacientams, kuriems persodinti organai. Nuo šio vaisto vartojimo nukentėjusiųjų išgyvenimo laikas žymiai padidėjo.

Taip pat galima tinkamai išgydyti sunkias autoimunines ligas, tokias kaip opinis kolitas ar glomerulonefritas. Sergant opiniu kolitu, žarnyną užpuola jo paties imuninė sistema. Šiai būklei būdingas stiprus žarnyno uždegimas, galintis sunaikinti ir žarnyną. Glomerulonefritas yra bakterinis inkstų glomerulų uždegimas. Jei jis negydomas, jis gali sukelti sunkų inkstų nepakankamumą.

Psoriazė (psoriazė) taip pat gali būti gerai išgydoma naudojant ciklosporiną. Konjunktyvo ir ragenos uždegimo atvejais ciklosporinas naudojamas vietiniu būdu. Vaistai, kurių sudėtyje yra ciklosporino, taikomi paveiktoms vietoms.

Paprastai ciklosporinas taip pat naudojamas sergant neurodermatitu. Neurodermatitas yra uždegiminė, labai niežtinti odos liga, kurią sukelia alerginės reakcijos. Galiausiai svarbi taikymo sritis yra reumatoidinis artritas. Reumatoidinis artritas yra viena iš autoimuninių ligų, kai imuninė sistema nukreipta prieš paties organizmo sąnarius.

Ciklosporinas taip pat gydo sunkias uždegimines akių ligas, kurios gali sukelti aklumą. Gydymas ciklosporinu daugeliu atvejų gelbėja gyvybę (organų transplantacija, sunkios autoimuninės ligos, naikinančios organus). Tai taip pat pagerina daugelio pacientų, sergančių lėtinėmis uždegiminėmis ligomis, gyvenimo kokybę.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Deja, ciklosporinas negali būti naudojamas be apribojimų, nes jis gali sukelti daug šalutinių poveikių. Dėl šalutinio poveikio ir kontraindikacijų didelę dalį susilpnėja imuninė sistema. Infekcija sergantys pacientai neturi būti gydomi ciklosporinu. Imunosupresija gali pagilinti infekciją. Nėščios ir krūtimi maitinančios moterys taip pat neturėtų būti gydomos ciklosporinu, nes šis vaistas gali pakenkti vaikui.

Kartu vartojant fototerapiją psoriazei ir gydant ciklosporinu, padidėja odos vėžio rizika. Inkstų pažeidimo atveju gydymas ciklosporinu taip pat nesuderinamas, nes inkstai gali būti dar labiau pažeisti. Apskritai, vartojant ciklosporiną, padidėja jautrumas infekcijai, kuri atsiranda dėl sumažėjusios imuninės reakcijos. Iš pradžių gali atsirasti virškinimo trakto sutrikimų, dėl kurių gali atsirasti viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Taip pat gali išsivystyti edema. Taip pat gali padidėti kūno plaukai.

Galimo šalutinio poveikio sąrašas yra labai ilgas. Tačiau tai neturi įvykti. Virškinimo sutrikimai, galvos skausmai, dantenų uždegimas ar padidėjęs kraujospūdis yra dažnesni. Todėl gydymo ciklosporinu metu reikia reguliariai atlikti kraujo tyrimus ir matuoti kraujospūdį.