Dietilkarbamazinas

Tas, kuris kenčia nuo kirminų ligos, žūsta Dietilkarbamazinas o ne aplinkui. Veiklioji medžiaga yra tokia svarbi, kad PSO (Pasaulio sveikatos organizacija) įtraukė ją į būtiniausių vaistų sąrašą. Tai nenuostabu, nes kasmet nuo kirminų ligų kasmet miršta apie 200 000 žmonių.

Kas yra dietilkarbamazinas?

Dietilkarbamazinas yra chemiškai piperazino darinys. Jis veikia prieš tam tikrus parazitinių kirminų užkrėtimo tipus, todėl priskiriamas prie antihelmintikų grupės. Jis visada skiriamas kaip citratas.

Dietilkarbamazino citratas yra balti kristaliniai milteliai, kurių lydymosi temperatūra apie 138 ° C. Jis labai gerai tirpsta vandenyje, tik mažai tirpsta alkoholyje (1 g 35 ml). Jis gana greitai sugeria drėgmę. Pirmą kartą veikliąją medžiagą 1949 m. Užpatentavo amerikietis Cyanamid.

Dietilkarbamazinas cirkuliuoja prekės ženklais Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® ir Banocide Forte®. Įprastos vartojimo formos yra 50 mg tabletės arba 24 g / ml suspensijos.

Farmakologinis poveikis

Dietilkarbamazinas Nurijus, jis beveik visiškai absorbuojamas per žarnyną ir pasiskirsto visose kūno vietose, išskyrus riebalinius audinius.

Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 1-2 valandų. Kaip molekulė veikia kirminus, iki galo nesuprantama; viena prielaida yra ta, kad dietilkarbamazinas veikia kaip nikotinas parazitų centrinėje nervų sistemoje ir taip juos paralyžiuoja.Taip pat manoma, kad kirminų paviršiaus struktūra yra pakeista, kad paties organizmo fagocitai galėtų juos lengviau atpažinti ir pašalinti.

Aktyvus ingredientas greitai perdirbamas ir išsiskiria daugiausia per inkstus. Per pirmąsias 24 valandas po nurijimo 70% dozės nustatoma šlapime, 10-25% - nepakitusios formos.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Iš esmės gali Dietilkarbamazinas gali būti naudojamas tik prieš tam tikros rūšies kirminus. Tai vadinamosios filarijos, priklausančios apvaliųjų kirmėlių (nematodų) grupei. Šie parazitai puola žmones kaip šeimininkus, tačiau juose nepadaugėja - galima kalbėti apie užkrėtimą. Didžiausia taikymo sritis yra lojazė - tropinių žmonių kirminų liga, kurią sukelia filaria loa loa.

PSO skaičiavimais, juo užsikrėtė apie 13 milijonų žmonių visame pasaulyje. Dietilkarbamazinas čia gali būti naudojamas tiek laikinajai profilaktikai (profilaktikai), tiek gydymui.

Vaistas taip pat buvo įdomus šunų savininkams, nes jis veikia prieš ankstyvąsias Dirofilaria immitis lervų stadijas. Šis apvalusis kirminas yra perduodamas uodų ir veikia šuns širdį, kur išsivysto 20–30 cm ilgio suaugę širdies kirminai. Tačiau dietilkarbamazino pagrindu pagaminti preparatai nebeleidžiami gyvūnams Vokietijoje.

Onchocerciazės veiksmingumas aprašytas tik esant mikrofilarijoms, ankstyvosioms nematodų lervų stadijoms. Liga pasireiškia tropiniuose Afrikos ir Amerikos regionuose, ją sukelia Onchocerca volvulus rūšies filariae. Maždaug 10% atvejų tai sukelia aklumą, vadinamąjį upės aklumą.

PSO, be kita ko, rekomenduoja skirti dietilkarbamaziną kartu su prazikvanteliu kovojant su žmonių kirminų ligomis. Tai leidžia užregistruoti įvairius kirminus - tai yra taip svarbu, nes dažnai neįmanoma tiksliai nustatyti ligos sukėlėjo ar patogenų. Dietilokarbamazinas neskiriamas tiems, kurių inkstų veikla sutrikusi (inkstų nepakankamumas) ir šlapimo alkalozė.

Rizika ir šalutinis poveikis

Būdingas šalutinis poveikis Dietilkarbamazinas yra imuninės sistemos sutrikimai ir per didelis reagavimas, kurie ypač pasireiškia gydant onchocerciazę. Tai apima niežėjimą, karščiavimą ir stiprius galvos skausmus. Kitas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, spaudimo jausmas pilvo srityje, galvos svaigimas ir nuovargis.

Taip pat pranešta apie pasunkėjusį kvėpavimą, kosulį, greitą širdies plakimą (tachikardija) ir proteinuriją (padidėjusį baltymų išsiskyrimą su šlapimu). Visus šiuos simptomus galima paaiškinti tuo, kad didėja nuodingų ir suskaidomų toksinių atliekų koncentracija. Šalutinis poveikis pasireiškia praėjus kelioms valandoms po vartojimo, tačiau paprastai išnyksta maždaug po penkių dienų.