Etofibra Kaip klofibratas, jis yra klofibrino rūgšties darinys, kaip ir statinai bei nikotino rūgštys. Jie priklauso lipidų kiekį mažinančių medžiagų veikliųjų medžiagų grupei. Etofibratas daugiausia veikia padidėjus trigliceridų koncentracijai. Mažesnis cholesterolio kiekis yra mažesnis.
Kas yra etofibratas?
Etofibratas (cheminis pavadinimas: 2-hidroksimetilnikotinatas) yra, kaip rodo pavadinimas, fibratas, kuris sudaro vaistų grupę, kuri pirmiausia naudojama hiperlipidemijai (padidėjusiam kraujo lipidų kiekiui) gydyti. Fibratai daugiausia naudojami siekiant sumažinti per didelį trigliceridų kiekį, priešingai nei statinai, kurie daugiausia naudojami aukštam cholesterolio kiekiui gydyti. Tačiau etofibratas taip pat šiek tiek sumažina cholesterolio kiekį, pagrindinis poveikis vis tiek yra trigliceridai.
Etofibratas yra vienas iš svarbiausių vaistų sutrikus kraujo lipidų metabolizmui, taip pat širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Etofibratas yra tik antras pasirinkimas su kitais fibratais, nes statinai yra pagrindiniai lipidų kiekį mažinantys vaistai. Todėl jie turėtų būti naudojami ypač tada, kai netoleruojami statinai arba kai padidėja trigliceridų kiekis.
Etofibratas yra balti, kristaliniai ir netirpūs milteliai, kurie kasdien duodami kaip tabletė ar kapsulė. Nurijus, etofibratas virsta klofibrino rūgštimi ir vėl išsiskiria per inkstus. Taigi, esant inkstų nepakankamumui, dozę reikia koreguoti.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Etofibratas mažina trigliceridų koncentraciją. Kaip tiksliai, dar nepakankamai aprašyta. Vis dėlto manoma, kad etofibratas yra atsakingas už PPARα, peroksisomų proliferatorių suaktyvinto receptoriaus, aktyvavimą. Tai yra baltymas, kuris suaktyvinus prisijungia prie ląstelių DNR ir daro įtaką kai kurių baltymų, dalyvaujančių lipidų apykaitoje, susidarymui. Tai taip pat apima padidėjusį MTL suskirstymą nuo 10 iki 25 procentų, taip pat DTL padidėjimą maždaug 10 procentų.
MTL yra cholesterolis, kuris kaupiasi kraujagyslių sienelėse ir kalcizuoja kraujagysles, o tai sukelia aterosklerozę. Priešingai, yra DTL, tai yra cholesterolis, kuris pernešamas iš periferijos į kepenis, kad būtų suskirstytas ten. Be to, etofibratas veikia kepenyse, išskirdamas mažiau VLDL, kuris taip pat yra cholesterolio pernešimo forma, tačiau kurį sudaro daugiau trigliceridų. Tai atsitinka dėl sutrikusios cholesterolio susidarymo kepenyse. Etofibratas taip pat padidina fermento lipoproteinų lipazės, kuri yra būtina norint skaidyti trigliceridus kraujyje, aktyvaciją.
Be poveikio kraujo lipidams, etofibratas veikia ir kitas taikinių struktūras, žinomas kaip pleiotropinis. Tai, pavyzdžiui, pagerėjusi kraujagyslių sienelės funkcija, priešuždegiminis poveikis ir sumažėjęs citokinų, sukeliančių uždegiminius procesus, susidarymas. Tačiau etofibratas taip pat padidina tulžies litogeniškumą, o tai reiškia, kad tulžiui padidėja rizika susirgti tulžies akmenimis, kurių sudėtyje yra cholesterolio.
Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai
Etofibrato paskirtis yra plati: jis daugiausia naudojamas esant pirminiai šeimos hipertrigliceridemijai - įgimtam medžiagų apykaitos sutrikimui, kai kraujyje būna didelis trigliceridų kiekis. Dažniausia priežastis yra fermento defektas, dėl kurio suskaidomi trigliceridai.
Be pirminės hipertrigliceridemijos formos, etofibratas naudojamas ir antrine forma, t. Y. Įgyta forma. Be riebios dietos, galinčios sukelti nutukimą, priežastys taip pat yra keletas medžiagų apykaitos sutrikimų, tokių kaip diabetas ar inkstų nepakankamumas ar inkstų uždegiminės ligos. Padidėjusį lipidų kiekį kraujyje taip pat gali sukelti terapinės priemonės, kai vartojami vaistai, kurie padidina lipidų kiekį kraujo plazmoje. Pavyzdžiai yra kai kurie hormonai, beta adrenoblokatoriai ar gliukokortikoidai.
Etofibratas taip pat naudojamas esant metaboliniam sindromui (taip pat: „X sindromas“) - sunkiam medžiagų apykaitos sutrikimui, apimančiam įvairius komponentus. Ši liga taip pat vadinama „mirtinu kvartetu“, nes ji turi keturis sutrikdytų angliavandenių apykaitos elementus, padidėjusį kraujospūdį, sunkų nutukimą ir sutrikusią lipidų apykaitą, padidėjus trigliceridų kiekiui ir sumažinus DTL. Etofibratas geriamas kelis kartus per dieną ir yra išrašomas tablečių ar kapsulių pavidalu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Etofibratas, kaip ir kiti fibratai, turi platų šalutinio poveikio profilį. Tai apima kai kuriuos nespecifinius šalutinius reiškinius, įskaitant alerginę reakciją į etofibratą. Kaip ir kitos alerginės reakcijos, jis būdingas patinimu, dusuliu ir rupūliais.
Etofibratas taip pat gali sukelti karščiavimą, šaltkrėtis, į gripą panašų jausmą, taip pat impotenciją, sąnarių skausmą, galvos ir skrandžio skausmą, kojų ir kulkšnių patinimą, galvos svaigimą ir mieguistumą. Be to, gali būti skundžiamasi virškinimo traktu. Tai apima bendruosius simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir bet koks svorio padidėjimas.
Rabdomiolizė (raumenų irimas), kuriai būdingas raumenų mėšlungis, skausmas ir silpnumas, yra būdinga, tačiau retai taikoma etofibrato terapijai. Statinai taip pat sukelia rabdomiolizę, todėl derinti su etofibratu reikia atsargiai.
Be to, etofibratas taip pat padidina tulžies litogeniškumą, todėl padidėja tulžies akmenų išsivystymo rizika. Etofibrato vartoti negalima, jei sergate kepenų, tulžies pūslės ar inkstų ligomis. Nėštumas ir žindymo laikotarpis taip pat draudžiami.
