Loperamidas

Loperamidas yra vaistas, priklausantis opioidų klasei ir vartojamas viduriavimui gydyti. Jis yra PSO (Pasaulio sveikatos organizacijos) būtiniausių vaistų sąraše.

Kas yra loperamidas?

Vaistą loperamidą pirmiausia sintezuoja Paul Janssen, naudodamas Janssen Pharmaceutica. Cheminiu požiūriu loperamidas yra difenilo piperidinas. Tai priklauso nuo fiktyvių opioidų. Pirmasis klinikinis aktyvaus ingrediento tyrimas buvo paskelbtas 1973 m. Amerikiečių specialiųjų žurnalų žurnale. Tais pačiais metais buvo pradėtas gaminti loperamidas ir vis dar parduodamas prekės pavadinimu Imodium®.

Loperamido Vokietijos rinkoje taip pat galima įsigyti nuo 1976 m. Vokietijoje tai yra dažniausiai parduodama nereceptinė priemonė nuo viduriavimo. Rekomenduojama simptominiam ūminio viduriavimo gydymui. Vaistas skiriamas per burną, taip pat yra kai kuriuose kombinuotuose preparatuose kartu su veikliąja medžiaga simetiku. Loperamido galima įsigyti tik vaistinėse visomis prieinamomis formomis.

Farmakologinis poveikis

Loperamido hidrochloridas jungiasi su mioterinio rezginio µ-opioidų receptoriais. Centrinis rezginys, dar žinomas kaip Auerbach rezginys, eina per visą virškinimo trakto raumenis. Tai yra žarnyno nervų sistemos dalis (ENS) ir reguliuoja žarnyno peristaltiką. Tai taip pat reguliuoja virškinamųjų fermentų sekreciją į žarnyną.

Loperamidas sumažina žarnos sienelės lygiųjų raumenų veiklą per µ-opioidinius receptorius. Visų pirma, jų veiklai slopinami išilginiai ir apskritieji plonosios žarnos raumenys. Dėl susilpnėjusios peristaltikos žarnyno turinys ilgiau išlieka plonojoje žarnoje. Žarnyno turinys ilgesnį laiką liečiasi su plonosios žarnos gleivine, kad elektrolitai ir skysčiai galėtų būti geriau absorbuojami. Kėdė tampa stangresnė. Loperamidas taip pat padidina analinio sfinkterio raumenų įtampą. Tai pagerina išmatų sulaikymą.

Kadangi loperamidas negali peržengti kraujo ir smegenų barjero, jis nepasiekia opioidų receptorių, todėl yra įtrauktas į fiktyvius opioidus. Loperamidas veiksmingas tik vietoje.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pagrindinės loperamido vartojimo indikacijos yra visų rūšių viduriavimas. Agentas vartojamas per burną keliaujantiesiems, nespecifiniam viduriavimui, viduriavimui, kurį sukelia dirgliosios žarnos sindromas, arba viduriavimui, atsirandančiam dėl žarnyno peristaltikos sutrikimų.

Prižiūrint gydytojui, loperamidas taip pat naudojamas viduriavimui, kurį sukelia citostatikai arba vadinamieji proteazės inhibitoriai, gydyti kaip chemoterapinio gydymo dalis. Loperamidas kartu su veikliuoju ingredientu simetiku skiriamas ūminiam viduriavimui kartu su pilvo spazmais.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Reikėtų pažymėti, kad loperamidas turi tik simptominį poveikį, todėl kovoja ne su viduriavimo ligos priežastimi. Nors tai gali padėti sustabdyti skysčių ir elektrolitų praradimą, jo reikia vartoti tik trumpą laiką žinomos pagrindinės ligos atveju arba kartu su priežastiniu gydymu.

Loperamidas netinka infekcinių viduriavimo ligų gydymui. Paprastai jie pastebimi kaip gleivės, kraujas ar pūliai išmatose. Loperamidas ramina žarnyną ir praplečia žarnyno praėjimą. Šis poveikis yra pageidautinas sergant viduriavimo ligomis, tačiau dėl infekcinės dizenterijos jis padidina patogeno buvimo žarnyne trukmę. Kol patogenai išlieka žarnyne, jie gali ir toliau išleisti toksinus į žarnyną. Tai gali būti ypač pavojinga užsikrėtus enterohemoragine E. coli (EHEC). Toksinus gali sukelti hemolizinis ureminis sindromas (HUS).

Loperamido taip pat negalima vartoti esant ūminiam uždegiminės žarnos ligos opinio kolito paūmėjimui. Kitos kontraindikacijos yra pseudomembraninis kolitas, plataus veikimo spektro antibiotikų vartojimas ir visos ligos, kurių metu žarnyno peristaltika yra patologiškai slopinama. Tai apima žarnyno nepraeinamumą (ileusą), megakoloną ir toksišką megakoloną.

Apskritai, loperamidas yra labai gerai toleruojamas. Tačiau sutrikdytas tuštinimasis gali sukelti pilvo skausmą, pykinimą ir vidurių užkietėjimą. Pilvas gali būti išsipūtęs. Jei per 48 valandas nuo loperamido vartojimo ūminis viduriavimas nepagerėja, būtina pasitarti su gydytoju. Ilgesnis vartojimas turėtų būti atliekamas tik pasitarus su gydytoju.

Paprastai loperamidas negali kirsti kraujo-smegenų barjero. Tačiau jei sutrinka kraujo-smegenų barjeras, vaistas patenka į smegenis ir ten gali sukelti rimtą šalutinį poveikį. Tačiau kartu su kitais vaistais loperamidas gali lengviau peržengti kraujo ir smegenų barjerą.

Jei ketokonazolas, verapamilis ir chinidinas vartojami tuo pačiu metu, loperamidas gali sukelti kvėpavimo sutrikimus. Sąveika taip pat gali vykti su ritonaviru, ŽIV proteinazės inhibitoriumi. Taip pat reikia pažymėti, kad loperamidas funkciškai slopina rūgštinę sfingomielinazę (FIASMA). Dėl to atsirandantis reguliavimas gali sukelti rimtų klinikinių simptomų.