Flumazenilis

Flumazenilis yra imidazolo benzodiazepinų darinys ir veikia kaip priešnuodis (priešnuodis) perdozavus benzodiazepinų. Tai pašalina visą benzodiazepinų, kurie naudojami anestetikams ar mieguistoms tabletėms, poveikį.Kitų nebenzodiazepinų, reaguojančių pagal tą patį mechanizmą, poveikį taip pat panaikina flumazenilis.

Kas yra Flumazenilis?

Flumazenilis yra konkurencinis antagonistas ir veikia GABA receptoriaus benzodiazepino surišimo vietą. Kaip antagonistas, flumazenilis nesukuria jokio savo poveikio, tačiau jis išstumia benzodiazepinus arba nebenzodiazepinus iš šios receptorių surišimo vietos ir tokiu būdu sustabdo jų veiksmingumą.

Kaip cheminis junginys, flumazenilis turi pagrindinę struktūrą, susijusią su benzodiazepinais. Kaip jau minėta, tai yra benzodiazepinų imidazolo darinys.

Remiantis šia panašia struktūra, jis gali pritvirtinti prie GABA receptorių jungimosi vietos ir išstumti tikras veikliąsias medžiagas. Flumazenilis yra balti kristaliniai milteliai, mažai tirpūs vandenyje.

Farmakologinis poveikis

Poveikis Flumazenilis Šis poveikis organizmui gali būti paaiškintas tik vartojant medžiagas, darančias įtaką GABA receptoriams tuo atžvilgiu, kad jos daro įtaką slopinančio neurotransmiterio gama aminosviesto rūgšties (GABA) veiklai.

Šios medžiagos yra vadinamieji benzodiazepinai, taip pat nebenzodiazepinai, kurie gali pritvirtinti prie GABA receptorių padidėjus GABA aktyvumui. GABA, savo ruožtu, padidina chlorido kanalo atidarymo tikimybę ir taip padidina chlorido jonų antplūdį į nervų ląsteles. Chlorido jonai sumažina neuronų membranos jaudrumą. Apskritai, tai daro raminantį poveikį kūnui.

Taigi galima sakyti, kad benzodiazepinai ir kitos GABA receptorius veikiančios medžiagos, tokios kaip. Padidindami GABA aktyvumą, B. zopiklonas, zolpidemas ir zaleplonas daro nerimą malšinantį, antispazminį, miegą skatinantį, raminantį, raumenis atpalaiduojantį ir kartais euforinį poveikį. Vartojant flumazenilį, jis taip pat įsitvirtins GABA receptoriuose, nors jis neturi jokio savo poveikio. Tačiau jis išstumia kitas veikliąsias medžiagas iš receptorių ir taip netiesiogiai prisideda prie GABA aktyvumo sumažėjimo.

Taigi flumazenilis veikiant neutralizuojamas visas naudojamų medžiagų poveikis. Kadangi flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra tik trumpas - 60 minučių, benzodiazepinų ar kitų medžiagų poveikis greitai atsistato (grįžtamasis poveikis).

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Panaudojimas Flumazenilis daugiausia apsiriboja benzodiazepinų poveikio panaikinimu. Jis dažnai naudojamas kaip priešnuodis perdozavus, nutraukiant narkotinį poveikį ir netinkamai naudojant benzodiazepinus.

Skubios pagalbos medicinoje flumazenilis naudojamas kaip greito veikimo priešnuodis, kai bandoma nusižudyti kartu su migdomosiomis tabletėmis. Kadangi flumazenilis neturi jokio savo poveikio, šiuo metu jis naudojamas tik šioje srityje. Tačiau pranešta apie tyrimų rezultatus, kurie taip pat gali būti naudojami hipersomnijos (miego ligos) klinikiniame paveiksle. Kadangi hipersomnijos priežastys yra įvairios, prieš galutinį prašymą reikėtų atlikti papildomus tyrimus.

Flumazenilis švirkščiamas į veną ir veikia gana greitai. Tačiau dėl per mažo 60 minučių pusinės eliminacijos periodo jo poveikis sumažėja maždaug po 2 valandų, o dar neskaidyti benzodiazepinai vėl įsigalioja, kol jie taip pat visiškai suskaidomi. Dėl to detoksikacija flumazeniliu turėtų būti stebima ir prireikus kelis kartus atliekama, kad būtų kiek įmanoma išvengta atsinaujinimo efekto.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kai naudojate Flumazenilis šalutinis poveikis, be abejo, taip pat gali atsirasti. Reikėtų vengti greito flumazenilio injekcijos, nes tai gali sukelti staigų susijaudinimą ir nerimą.

Jei prieš pradedant vartoti flumazenilį, ilgesnis gydymas didelėmis benzodiazepinų dozėmis dažnai pasireiškia tipiškais abstinencijos simptomais. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, sujaudinimas, padažnėjęs širdies ritmas, nerimo jausmas ir traukuliai. Flumazenilio vartojimas taip pat draudžiamas gydant gyvybiškai svarbiais benzodiazepinais.

Tai taikoma, kai ypač sunkiose būsenose būtina naudoti benzodiazepinus gyvybės palaikymui. Flumazenilį reikia vartoti ypač atsargiai, jei benzodiazepinai yra intoksikuoti kartu su tricikliais arba tetracikliais antidepresantais.