Selegelinas

Selegelinas yra vaistas iš monoaminooksidazės inhibitorių klasės (MAO-B inhibitoriai). Vaistas nuo parkinsono slopina dopamino skilimą smegenyse.

Kas yra Selegelin?

Selegelinas yra naudojamas Parkinsono ligai gydyti. Dėl trumpo jo pusinės eliminacijos laiko ir susijusio silpno poveikio, jis paprastai skiriamas kartu su vaistu levodopa. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip monoterapinis agentas švelnesniems ligos procesams. JAV veiklioji medžiaga taip pat naudojama depresijai gydyti.

Selegelinas yra vadinamasis MAO-B inhibitorius. Jis slopina fermento monoamino oksidazę B. Vaistą atrado chemikas Józsefas Knollas. Selegelino gamybai reikalinga daugiapakopė sintezė. Tai pagrįsta (RS) -metamfetaminu.

Farmakologinis poveikis

Parkinsono ligą lemia specialiųjų nervinių ląstelių žūtis iš pakaušio. Šios nervų ląstelės paprastai išskiria dopaminą. Kai dopaminą atpalaiduojantys neuronai pražūva, atsiranda dopamino trūkumas. Kodėl ląstelės žūva, dar nepaaiškinta.

Dopaminas yra neurotransmiteris, reikalingas teisingam judesių sekų atlikimui. Kūnas ilgą laiką gali kompensuoti dopamino trūkumą. Pirmieji simptomai pasireiškia tik mirus 60 procentų dopaminą gaminančių nervų ląstelių.

Norėdami sulėtinti ligos progresavimą ir palengvinti ligos simptomus, pacientai gauna dopaminą pirmtako L-dopa pavidalu. Kadangi dopaminas, susidarantis iš L-Dopa, yra skaidomas fermento monoamino oksidazės B, esančio sinapsiniame tarpe tarp nervų ląstelių, šis fermentas turi būti slopinamas. Priešingu atveju tiekiamas dopaminas negali pasiekti savo efekto tikslinėje vietoje. Selegelinas yra vienas iš tokių monoaminooksidazės B inhibitorių. Tai užtikrina negrįžtamą MAO-B slopinimą. Dėl to dopaminas ilgiau išlieka sinapsių plyšyje, todėl gali visapusiškai veikti centrinę nervų sistemą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Selegelinas patvirtintas kaip monoterapinis agentas ankstyvoms Parkinsono ligos stadijoms gydyti. Kartu su vaistu levodopa Selegelin vartojamas simptominiam Parkinsono ligos gydymui. Vaistas daugiausia skiriamas pacientams, turintiems vadinamąjį svyruojantį klinikinį vaizdą. Tai išreiškia, pavyzdžiui, įjungimo reiškinys. Pacientas staiga pasikeičia nuo normalaus judėjimo iki visiško negalėjimo judėti. Kitas svyruojančio klinikinio vaizdo požymis yra dozės pabaigos akinezija. Šie mobilumo svyravimai gali atsirasti po ilgo L-Dopa vartojimo. Judėjimo sutrikimus lemia sumažėjęs vaistų veiksmingumas. Selegelinas gali sumažinti šiuos svyravimus.

JAV selegelinas yra skiriamas depresijai gydyti. Vokietijoje vaistas nėra patvirtintas šiai indikacijai. Kurį laiką Selegelin taip pat buvo skiriamas Alzheimerio liga sergantiems pacientams. Tačiau metaanalizės parodė, kad vartojant selegeliną simptomai nepagerėjo.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Dažnas šalutinis Selegelin poveikis yra burnos džiūvimas, galvos svaigimas ir miego sunkumai. Taip pat gali prarasti apetitas, sumišimas ir žemas kraujospūdis. Sunkiais atvejais žmones vargina haliucinacijos ir nerimas.

Kitas galimas selegelino šalutinis poveikis yra nereguliarus širdies plakimas. Tai pastebima kaip per greitas širdies plakimas, per lėtas širdies ritmas arba širdies plakimas.

Selegelinas gali sustiprinti psichostimuliatorių, tam tikrų nosies lašų, ​​antihipertenzinių, antihipertenzinių, raminamųjų ir etanolio poveikį ir šalutinį poveikį. Antibiotikas Linezolidas turi MAO slopinantį šalutinį poveikį. Jas taip pat gali sustiprinti Selegelin, kad gali būti dopamino perteklius. Dopamino perteklius gali sukelti nerimą ir šizofreniją.

Tuo pačiu metu selegelino ir antidepresantų vartojimas nesuderinamas. Vaistų derinys gali sukelti perkaitimą, traukulius, psichinius sutrikimus ir širdies ir kraujagyslių problemas. Blogiausiu atveju jis gali sukelti komą. Kartu su selegelinu negalima vartoti selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) ir fluoksetino.

Vaistinės medžiagos, kurias skaido monoamino oksidazės, ilgiau išlieka kraujyje, jei selegelinas vartojamas tuo pačiu metu. Jei selegelinas ir maistas, kuriame yra tiramino, pavyzdžiui, sūris ar raudonasis vynas, vartojami kartu, nereikia tikėtis jokio nepageidaujamo poveikio. Dėl MAO selektyvumo, vis dar yra pakankamai monoaminooksidazės A aminorūgščiai suskaidyti.