Rizatriptanas

Rizatriptanas yra narkotikas, priklausantis triptanų klasei. Tai stimuliuoja serotonino receptorius ir yra naudojama esant vidutinio sunkumo ir sunkiai migrenai. Tai ne tik malšina skausmą, bet ir teigiamai veikia tokius simptomus kaip jautrumas šviesai.

Kas yra rizatriptanas?

Vaistas rizatriptanas yra selektyvusis serotonino agonistas, naudojamas klasterių galvos skausmams ir migrenai gydyti. Farmakologinės medžiagos, galinčios suaktyvinti serotonino receptorius, yra vadinamos selektyviais serotonino agonistais. Tokiu būdu jie palaiko audinių hormonus ir neuromediatorius.

Rizatriptanas priklauso triptanų veikliųjų medžiagų klasei, kurios veikimo principas paprastai grindžiamas selektyviu serotonino receptorių stimuliavimu. Šį vaistą kaip receptinį vaistą patvirtino Maisto ir vaistų administracija (FDA) JAV ir Federalinis vaistų ir medicinos prietaisų institutas Vokietijoje.

Rizatriptanas vartojamas migrenai ir klasteriniams galvos skausmams gydyti. Tai ne tik teigiamai veikia skausmo būseną, bet ir palengvina kitus simptomus, tokius kaip jautrumas šviesai ir akių mirgėjimas. Tai pasiekiama susiaurėjus kraujagyslėms, esant galvos skausmams migrena (kraujagyslių susiaurėjimas).

Farmakologinis poveikis

Rizatriptanas yra patvirtintas vaistas iš triptanų klasės. Serotonino agonistai vadinami triptanais. Dėl savo farmakologinės medžiagos serotonino agonistai turi aktyvinantį poveikį signalo perdavimui ląstelės receptoriams. Rizatriptane tai yra 5-HT1D receptoriai. Šių receptorių stimuliacija susiaurina intrakranijines (kaukolės viduje) kraujagysles.

Be to, aktyvuotas stimuliatorių perdavimas receptoriams slopina vazoaktyvių neuropeptidų išsiskyrimą ir slopina centrinį skausmo perdavimą smegenų kamiene. Neuropeptidai yra žinduoliai nervų audiniuose.

Vaisto rizatriptano absorbcija yra labai greita, palyginti su kitais triptanais. Didžiausia veiklioji medžiaga pasiskirsto kraujo plazmoje per maždaug 50 minučių. Dėl to sisteminėje kraujotakoje rizatriptanas išlieka nepakitęs maždaug 45 procentais ir absorbuojamas iš kraujotakos tik po dviejų ar trijų valandų (pusinės eliminacijos periodo). Jei vaistas geriamas per burną, poveikis pasireiškia vos po 30 minučių.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Rizatriptanas skiriamas esant stipriems galvos skausmams ir migrenos priepuoliams. Iš esmės šis vaistas turėtų būti skiriamas tik suaugusiesiems. Jis vartojamas ūminio priepuolio metu, o ne kaip profilaktinė galvos skausmo ir migrenos terapija.

Rizatriptanas vartojamas tabletėmis arba po liežuviu. Po liežuviu esanti tabletė yra tabletė, kuri dedama po liežuviu ir ten ištirpsta. Tai turi pranašumą, kad veiklioji medžiaga absorbuojama tiesiai per gleivinę ir tokiu būdu greičiau patenka į kraują.

Standartinė rizatriptano dozė yra apie 10 miligramų, o kepenų ar inkstų ligoms gydyti reikia skirti tik 5 miligramus. Atsiradus pirmiesiems artėjančio migrenos priepuolio simptomams, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Ženklai, pavyzdžiui, gali būti nuovargis, jautrumas šviesai ar aura. Pasireiškus pirmiesiems požymiams, reikia išgerti vienkartinę 10 mg dozę. Jei skausmas ar kiti simptomai vis dar pasireiškia maždaug po 2 valandų, galima antrą kartą įberti 10 mg. Tačiau didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 miligramų.

Maždaug 10–20 procentų žmonių gali nejausti atsako į rizatriptaną. Tokiu atveju gydantis gydytojas turėtų apsvarstyti alternatyvų vaistą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Sakoma, kad, palyginti su kitais šios klasės veikliųjų medžiagų vaistais, rizatriptanas yra gerai toleruojamas. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, burnos džiūvimas ir troškulys, karščio bangos, nuovargis, galvos svaigimas, raumenų silpnumas ar bendrieji silpnumo priepuoliai. Kartais gali pasireikšti nepageidaujamas šalutinis poveikis, pavyzdžiui, širdies plakimas ir dusulys. Šalutinis poveikis, kuris pasireiškia retai, bet yra pavojingas gyvybei, gali būti širdies smūgio provokacija ir sunki širdies aritmija.

Iš esmės rizatriptaną visada reikia vartoti atsižvelgiant į individualią paciento ligos istoriją ir sveikatos istoriją. Jei yra ankstesnių ligų, tokių kaip padidėjęs kraujospūdis, cukrinis diabetas, periferinių kraujagyslių ligos ar kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai, vaisto vartojimas yra susijęs su žymiai padidėjusia rizika. Šiai rizikos grupei taip pat priklauso menopauzės metu moterys ar rūkančios moterys.

Veiklioji medžiaga yra absoliučiai draudžiama krūtinės angina ir pacientams, kuriuos ištiko širdies priepuolis ar insultas. Dėl tyrimų trūkumo vaisto rizatriptano negalima skirti vaikams, paaugliams, vyresniems nei 65 metų suaugusiesiems, nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms.

Vartojant skirtingus tos pačios klasės veikliųjų medžiagų vaistus kartu su ergotamino dariniais, nekontroliuojamai sustiprinamas poveikis ir padidėja šalutinio poveikio rizika.

Net ir nutraukus tokios farmakologinės medžiagos vartojimą, visada gali padidėti serotonino sindromo rizika. Serotonino sindromas pasireiškia tokiais simptomais kaip bendras neramumas, haliucinacijos, koordinacijos praradimas, padažnėjęs širdies plakimas, kraujospūdžio svyravimai, padidėję refleksai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir padidėjusi kūno temperatūra.