Makrolidų grupės antibiotikai

Makrolidų grupės antibiotikai yra antibiotikai, turintys bakteriostatinį poveikį ir turintys makrolidą. Jie slopina bakterijų baltymų sintezę. Pirmasis ir žinomiausias makrolidų grupės antibiotikas yra eritromicinas. Makrolidų grupės antibiotikai yra plačiai naudojami vaikams.

Kas yra makrolidų grupės antibiotikai?

Makrolidų grupės antibiotikai (sutrumpintai: Makrolidai) yra bakteriostatiškai veiksmingi antibiotikai. Jie atspindi jų pačių klasifikaciją įvairiuose antibiotikuose. Įprastas sutrumpinimas makrolidas siaurąja prasme yra apskritos molekulės, makrolido, kuris yra visuose makrolidų grupės antibiotikuose, pavadinimas. Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi palankiu veikimo spektru ir turi nedaug šalutinių poveikių, todėl yra tinkami vartoti vaikams.

Tačiau atsparumas makrolidų grupės antibiotikams didėja. Daugelis bakterijų jau yra atsparios makrolidų grupės antibiotikams, nes ribosomų fermentų modifikacija yra pakankama, kad įgytų atsparumą. Todėl palyginti lengva įgyti pasipriešinimą. Be to, tarp įvairių makrolidų grupės antibiotikų yra vadinamasis kryžminis atsparumas. Tai reiškia, kad kai bakterija yra atspari makrolidų grupės antibiotikams, ji yra atspari visiems makrolidų grupės antibiotikams.

Makrolidų grupės antibiotikų prototipas yra eritromicinas, gaunamas iš tam tikro tipo grybelio. Taip pat yra antibiotikų josamicino ir spiramicino, kurie taip pat gaunami iš grybelinių rūšių. Siekiant pagerinti veikimo spektrą ir farmakokinetines savybes, buvo sukurti pusiau sintetiniai dariniai roksitromicinas, azitromicinas ir klaritromicinas.

Farmakologinis poveikis

Makrolidų grupės antibiotikai yra veiksmingi bakteriostatiniu būdu. Jie slopina bakterijų baltymų sintezę. Tai atsitinka pritvirtinant prie 50S ribosomų subvienetų. Tai darydami jie blokuoja fermento translokazą, kuris neleidžia polipeptido grandinei migruoti ir augti. Tai lemia bakteriostatinį makrolidų grupės antibiotikų poveikį. Jie ypač veiksmingi prieš metaboliškai aktyvias bakterijas.

Makrolidų grupės antibiotikai paprastai yra lipofiliniai ir todėl gerai pasiskirsto audinyje po absorbcijos virškinimo trakte. Išskyrimas dažniausiai būna pigus (per tulžį). Makrolidai suskaidomi kepenyse. Biotransformacijos metu jie metabolizuojami fermento sistemos CYP3A4.

Sumažinus tuo pačiu metu vartojamų ar vartojamų vaistų kiekį, gali atsirasti trukdžių. Vieno iš vaistų skilimas vėluoja.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Makrolidų grupės antibiotikai yra veiksmingi nuo gramteigiamų kokcidų ir lazdelių, taip pat nuo gramneigiamų kokcitų. Jie taip pat veiksmingi kovojant su Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazmomis, spirocitais, chlamidijomis ir Haemophilus influenzae.

Indikacijos gali būti nustatomos pagal makrolidų grupės antibiotikų veikimo spektrą. Tačiau reikia pažymėti, kad pusiau sintetiniai makrolidiniai antibiotikai roksitromicinas, klaritromicinas ir azitromicinas turi platesnį veikimo prieš gramteigiamas bakterijas spektrą nei eritromicinas, josamicinas ir spiramicinas.

Sistemiškai eritromicinas skiriamas bronchitui, pneumonijai, kokliušui (kokliušui), vidurinės ausies uždegimui (vidurinės ausies uždegimui), sinusitui (sinusų infekcijai), spuogams vulgaris, konjunktyvitui (konjunktyvitui) atsirasti dėl chlamidijos, difterijos ir šlaplės uždegimo dėl chlamidinio šlaplės plazmos.

Kaip alternatyva penicilinui z. B. sergant alergija penicilinu, eritromicinas taip pat vartojamas faringitui (gerklės uždegimui), tonzilitui (tonzilitui), skarlatinai, raudonėms (žaizdos rožėms) ir sifiliui gydyti.

Azitromicinas, pusiau sintetinis darinys iš makrolidinių antibiotikų grupės, gali būti naudojamas esant viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms, įskaitant sinusų uždegimą (sinusitą), gerklės uždegimą (faringitą) ir tonzilių uždegimą (tonzilitą). Apatinių kvėpavimo takų infekcijos, įskaitant bronchitą ir pneumoniją, ūminį vidurinės ausies uždegimą, odos ir minkštųjų audinių infekcijas, taip pat nekomplikuotos lytinių organų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis arba Neisseria gonorrhoeae (nenuoseklios padermės), taip pat gali būti gydomos azitromicinu.

Palyginti su eritromicinu, galima pastebėti šiek tiek išplėstą azitromicino veikimo spektrą. Be to, azitromicino pusinės eliminacijos laikas yra žymiai ilgesnis. Dėl šios priežasties jis gali būti naudojamas kaip „trijų dienų antibiotikas“: tik 24 tabletės skiriamos kas 24 valandas, tačiau poveikis trunka 10 dienų dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Galimas makrolidų grupės antibiotikų šalutinis poveikis yra nekenksmingas. Dėl šios priežasties ir dėl plataus veikimo spektro makrolidų grupės antibiotikai dažnai vartojami vaikams. Dažniausias šalutinis poveikis yra virškinimo trakto diskomfortas, pvz. Viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Be to, padidėjusio jautrumo reakcijos (alergija) makrolidų grupės antibiotikams yra įmanomos. Kepenų pažeidimas taip pat yra vienas iš retų šalutinių reiškinių.

Vis dėlto reikėtų pažymėti, kad atskiri makrolidų grupės antibiotikai taip pat gali sukelti šalutinį poveikį. Juos galite rasti ant pakuotės lapelio ir jų galite gauti iš savo gydytojo ar vaistininko.

Be to, įmanoma sąveika (sąveika) su kitais vaistais. Taip pat yra kontraindikacijų. Tačiau to negalima bendrai apibūdinti makrolidų grupės antibiotikų grupei, nes jie skiriasi kiekvienam makrolidų grupės antibiotikui.

Visi šie antibiotikai pasižymi tuo, kad jų negalima vartoti padidėjus jautrumui makrolidų grupės antibiotikams.