Suksametonas

Suksametonas arba. Sukcinilcholinas yra depoliarizuojantis raumenų relaksantas, susijęs su acetilcholinu. Jis naudojamas anestezijai sukelti laikiną raumenų atsipalaidavimą. Jis veikia raumenų galinės plokštelės nikotino Ach receptorius (acetilcholino receptorius), kur sukelia nuolatinę depoliarizaciją.

Kas yra suxamethonium?

Suksametonis (cheminis pavadinimas: 2,2 ′ - [(1,4-dioksobutan-1,4-diil) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetiletanaminium)) yra Curare analogas, stiprus neurotoksinas. Suxamethonium yra depoliarizuojantis raumenų relaksantas ir veikia kaip raumenų nikotino Ach receptorių agonistas. Tai vienintelis depoliarizuojantis raumenų relaksantas, naudojamas žmonių medicinoje.

Acetilcholinas paprastai yra neurotransmiteris, kurį nervų ląstelės sinapsėse išskiria į raumenų ląsteles, kad sukeltų depolarizaciją ir tokiu būdu raumens judėjimą. Acetilcholinas skaidomas taip greitai, kaip jis jungiasi su receptoriais.

Sukcinilcholinas turi panašų poveikį kaip ir acetilcholinas, tačiau skirtumas yra tas, kad jis vėl neskaidomas ir tokiu būdu sukelia nuolatinę depoliarizaciją. Raumenys po kurio laiko atsipalaiduoja, todėl suksametonis dažnai naudojamas anestezijoje pacientams atpalaiduoti, kad vėliau juos būtų galima išvėdinti, nes agentas veikia ir kvėpavimo raumenis.

Suxamethonium yra gintaro rūgšties (sukcinato) druska, kuri abiejuose galuose esterinta cholino liekana. Tai sukuria du teigiamus krūvius. Dėl šios priežasties suksametoniui skiriami du neigiamai įkrauti chlorido jonai, kad būtų pasiekta neutrali būsena.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Acetilcholinas veikia kaip neurogeninis tarpląstelinio ryšio siųstuvas. Jis supakuotas į motorinius neuronus esančiose pūslelėse ir išleidžiamas į sinapsinį plyšį, kai yra signalas. Jis jungiasi su nikotino receptoriais raumenų galinėje plokštelėje. Po sėkmingo surišimo atidaromas kanalas, sujungtas su receptoriumi, prie kurio jungiasi acetilcholinas. Šis kanalas daugiausia leidžia per teigiamai įkrautus jonus, tokius kaip natrio ir kalio, bet taip pat neigiamai įkrautus chlorido jonus. Jie teka išilgai nuolydžio į raumens ląstelę arba iš jos. Įvyksta tipinė jonų srovė.

Kadangi natrio, kuris veda į ląstelę, gradientas yra didžiausias, raumenų ląstelė įkraunama vis labiau ir labiau teigiamai, nes natris yra teigiamai įkrautas jonas. Ląstelė depoliarizuojasi, sukurdama vadinamąjį sužadinamąjį postsinapsinį potencialą (trumpai - EPSP). Jei šis EPSP pasiekia tam tikrą ribinį potencialą, gali atsirasti veiksmų potencialas. Šis veiksmo potencialas plinta toliau ant raumenų ir galiausiai sukelia raumenų trūkčiojimą per kitus procesus. Norėdami nutraukti raumenų galinės plokštelės depoliarizaciją, acetilcholinas suskaidomas acetilcholinesteraze. Dalijimosi produktai vėl imami į nervų ląsteles.

Suksametonio struktūra yra panaši į acetilcholino, t. Y. Raumenų trūkčiojimo procesas yra visiškai tas pats. Skirtumas tik tas, kad suksametonas neskaidomas acetilcholinesteraze. Dėl to jis lieka prijungtas prie raumenų receptorių ir atsiranda nuolatinė depoliarizacija. Paprastai po depoliarizacijos receptoriai perkeliami į neaktyvią būseną, iš kurios po neilgo laiko atsigauna ir yra pasirengę kitai depoliarizacijai. Tačiau dėl nuolatinės depoliarizacijos receptorius išlieka neaktyvus, atsiranda sužadinimo blokas. Po pradinio raumenų trūkčiojimo atsipalaiduoja.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Suksametonas yra naudojamas kaip depoliarizuojantis raumenų relaksantas, ypač atliekant anesteziją. Jis daugiausia naudojamas, kai reikia trumpų raumenų atpalaidavimo. Kadangi suksametonio veikimas trunka tik 10 minučių, tačiau veikimo pradžia jau užfiksuojama po vienos minutės. Norint atlikti ilgesnes operacijas, reikia pakartotinai naudoti suksametoną.

Jis naudojamas intubacijai anestezijos indukcijos metu, nes palengvina vamzdelio įkišimą į vamzdį. Suksametonas taip pat naudojamas norint atsipalaiduoti vėdinamus pacientus. Jis taip pat naudojamas anestezijoje kaip pasirinktas agentas anestezijai sukelti nevalgiusiems pacientams, kuriems padidėja vėmimo ir skrandžio turinio aspiracijos rizika. Tai vadinama „greita sekos indukcija“, ty greitas anestezijos sukėlimo procesas.

Kita indikacija yra sumažinti raumenų susitraukimus traukulių metu. Problemiški yra genetiniai pseudocholinesterazės variantai: šis fermentas skaido suksametonį ir taip ištirpina raumenų atsipalaidavimą. Vienam iš 2500 pacientų trūksta pseudocholinesterazės dėl genetinio defekto. Dėl to suksametonas veikia ilgiau nukentėjusius asmenis, todėl jie turi būti ilgiau vėdinami. Suxamethonium skiriamas kaip injekcinis tirpalas.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kai kurie pacientai mažiau sugeba suskaidyti suksametonio, nes jiems trūksta fermento pseudocholinesterazės. Tai sukelia gyvybei pavojingų kvėpavimo takų raumenų užsikimšimus. Trumpas raumenų trūkčiojimas suksametonio vartojimo pradžioje, atsižvelgiant į jėgą, gali sunaikinti kelias raumenų ląsteles. Ląstelėse esantis kalis gali nutekėti ir sukelti širdies aritmiją bei kitas širdies ir kraujagyslių problemas.

Kitas šalutinis poveikis yra padidėjęs akispūdis, todėl jo negalima vartoti žinomai glaukomai gydyti. Kai kurie pacientai skundžiasi raumenų skausmu, trunkančiu keletą dienų po operacijos, kuris primena skaudančius raumenis. Šiais rečiausiais atvejais suksametonio vartojimas sukelia piktybinę hipertermiją. Jis būdingas tuo, kad nuolatinė raumenų skaidulų kontraktūra masiškai padidina kūno temperatūrą. Dėl šios priežasties pacientams, turintiems raumenų sutrikimų (pvz., Raumenų distrofiją), negalima gydyti suksametonio.

Suksametonio taip pat negalima vartoti pacientams, kurių ląstelių membrana yra nestabili, pavyzdžiui, nuo nudegimų ar traumų. Pacientai, kurie ilgą laiką buvo imobilizuoti, taip pat turėtų vengti veikliosios medžiagos, nes tai padidina Ach receptorių jautrumą.