Metotreksatas

Metotreksatas yra naudojamas kaip vaistas chemoterapijai sergant įvairiomis piktybinėmis navikų ligomis. Tai citostatinis agentas, neleidžiantis vėžio ląstelėms greitai dalintis. Veiklioji medžiaga taip pat sėkmingai naudojama ne tik vėžio terapijoje, bet ir kaip pagrindinis terapinis vaistas lėtiniams uždegiminiams procesams.

Kas yra metotreksatas?

Metotreksatas taip pat vadinamas šiuo pavadinimu Ametopterinas žinomas. Kaip citostatikas metotreksatas yra ląstelių nuodas, kuris neleidžia natūraliai dalintis kūno ląstelėms, dar žinomoms kaip mitozė. Būtent todėl aktyvusis ingredientas daugiausia naudojamas kraujo formavimo sistemos navikinėms ligoms, kurių pasiskirstymo greitis yra didelis.

Kaip ir vartojant visus citostatinius vaistus, sveikoms kūno ląstelėms taip pat daromas tam tikras poveikis, o tai gali būti pastebima pacientui dėl nemalonaus šalutinio poveikio. Yra skirtingos citostatikų klasės navikų terapijai ir lėtiniam uždegimui gydyti.

Metotreksatas yra vienas iš vadinamųjų folio rūgšties antagonistų, o tai reiškia, kad veiklioji medžiaga slopina fermentą dihidrofolato reduktazę, tačiau šis svarbus fermentas yra būtinas ląstelių dalijimuisi. Chemiškai kalbant, metotreksatas yra labai panašus į folio rūgštį, todėl organizmas jį atpažįsta kaip folio rūgštį ir patenka į ląstelių metabolizmą. Folio rūgštis yra skubiai reikalinga DNR ir RNR formavimui ląstelės branduolyje, tačiau šio formavimo nebegalima atlikti įvedant metotreksatą vietoj folio rūgšties.

Farmakologinis poveikis

Trumpai tariant, apie metotreksato farmakologinį poveikį MTX, dėl sisteminio taikymo apima visus organus ir organų sistemas. Be pageidaujamo farmakologinio poveikio greitai dalijamosioms naviko ląstelėms, veiklioji medžiaga visada įvedama į sveikų ląstelių metabolizmą kaip neteisinga folio rūgštis, kuri taip pat riboja jų dalijimosi greitį ir taip sukelia funkcinius sutrikimus bei šalutinį poveikį.

MTX ne tik slopina fermentą, atsakingą už folio rūgšties įvedimą į ląstelių metabolizmą, bet ir kitus fermentus. Svarbiausias iš jų yra fermento timidilato sintazė. Šis endogeninis baltymo komponentas katalizuoja metabolinius pirimidino sintezės etapus, kurie taip pat reikalingi netrukdomai kaupti genetinę medžiagą ląstelės branduolyje, t. Y. DNR ir RNR.

Būdamas chemoterapiniu agentu, metotreksatas tuo pačiu metu puola kelias sąsajas, kad būtų galima sustabdyti naviko ląstelių dalijimosi greitį. Aktyvus ingredientas daugiausia šalinamas per inkstus ir galiausiai paciento šlapimą. Šis išsiskyrimas su veikliąja medžiaga metotreksatu daro didelę įtampą sveikiems inkstams chemoterapijos metu. Štai kodėl atliekant chemoterapiją MTX, labai svarbu nuolat tikrinti inkstų, ypač kreatinino, vertes. Kai tik vertės parodo, kad yra inkstų funkcijos sutrikimas, gydymą reikia nutraukti kaip atsargumo priemonę, kad neatsirastų galutinis inkstų nepakankamumas, kuris gali būti pavojingas paciento gyvybei.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Metotreksatas, MTX, yra citostatinis agentas, todėl visų pirma žinomas kaip chemoterapinis agentas vėžyje. Čia skiriamos labai didelės, sistemiškai veiksmingos vaisto dozės, kurias galima įsigyti tik pagal receptą. Kovos su piktybinėmis navikinėmis ląstelėmis veikimo mechanizmas pagrįstas metotreksato gebėjimu smarkiai sumažinti piktybinių ląstelių dauginimosi greitį.

Tačiau metotreksatas yra ne tik chemoterapinis vaistas, bet ir imuninę sistemą slopinantis vaistas. Vartojant metotreksato, ląstelinė ir humorinė kūno gynyba labai sumažėja, todėl paveikti pacientai yra ypač jautrūs infekcijoms gydymo ciklo metu.

Didelę terapinę sėkmę galima pasiekti naudojant veikliąją medžiagą metotreksatą gydant psoriazę ir lėtines reumatines ligas. Manoma, kad metotreksatas yra naudingas gydant lėtinį reumatoidinį artritą. MTX yra naudojamas kaip pagrindinis šio tipo lėtinio uždegiminio reumatizmo terapinis agentas.

Be to, yra ir kitų autoimuninių ligų, kurioms MTX žada gerą terapinę sėkmę. Tai, pavyzdžiui, išsėtinė sklerozė, Krono liga ir raudonoji vilkligė. Priešingai nei navikų terapija, MTX visoms šioms ligoms naudojamas tik labai mažomis dozėmis, todėl šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis nei gydant vėžį.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Metotreksatas yra labai efektyvus ląstelių nuodas, kurį, griežtai nurodžius, galima vartoti tik prižiūrint gydytojui. Dėl tiesioginės intervencijos į ląstelių metabolizmą šalutinis poveikis dažnai būna labai ryškus, ypač gydant piktybines naviko ligas. Terapijos metu pacientus dažnai vargina bendras išsekimas, nuovargis ir galvos skausmai. Dažniausias šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai, atsirandantys dėl to, kad veiklioji medžiaga metotreksatas taip pat yra atsakingas už nepageidaujamą skrandžio ir plonosios žarnos jautrių gleivinių epitelio ląstelių sunaikinimą. Todėl nėra neįprasta, kad atsiranda pykinimas, vėmimas ar gleivinių uždegimas. Šio šalutinio poveikio negalima bent jau laikinai išvengti gydant didelėmis dozėmis.

Dėl šalutinio mielosupresijos poveikio kaulų čiulpai taip pat nebegamina pakankamai kraujo ląstelių, o tai gali sukelti anemiją.

Gydant MTX, didžiausia rizika yra iš anksto pažeisti inkstai, kurie gali visiškai arba iš dalies nutraukti jų darbą ir tokiu būdu sukelti pacientą, kuriam reikia dializės. Absoliutinės metotreksato vartojimo kontraindikacijos yra nėštumas, žindymas, žinomas inkstų nepakankamumas ar bet kokios priežasties imuniteto nepakankamumas.