Diltiazemas

Kaip Diltiazemas vadinamas tam tikru kalcio kanalų blokatoriumi. Vaistas vartojamas širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Kas yra diltiazemas?

Diltiazemas yra antiaritminiai vaistai, kurie yra vienas iš kalcio antagonistų ar kalcio kanalų blokatorių. Veiklioji medžiaga turi kraujagysles plečiančių savybių ir lėtina širdies AV mazgo veiklą. Be to, diltiazemas priklauso benzotiazepinams.

Diltiazemas Europoje buvo patvirtintas devintojo dešimtmečio pradžioje. Preparatas visų pirma naudojamas nuo širdies ir kraujagyslių ligų, jį siūlo Vokietijos farmacijos kompanija „Pfizer“ pavadinimu Dilzem®. Be to, įvairūs kiti tiekėjai parduoda vaistą kaip generinį vaistą.

Farmakologinis poveikis

Diltiazemas yra kalcio kanalų blokatorius. Veiklioji medžiaga sugeba sujungti visas tris veikliąsias kalcio kanalų blokatorių savybes. Visų pirma, sumažėja širdies poreikis deguoniui ir padidėja širdies raumens kraujotaka. Tai turi pranašumą, kad krūtinės anginos priepuolius galima sumažinti ar net visiškai išvengti. Tuo pačiu metu Diltiazemas atskleidžia savo poveikį kraujagyslėms, išplėsdamas jas. Tai sumažina aukštą kraujo spaudimą.

Diltiazemas daro dar vieną teigiamą poveikį širdies raumeniui, todėl vaistas tinkamas širdies aritmijoms gydyti. Kai jis vartojamas mediciniškai tinkamomis dozėmis, jis sulėtina širdies ritmą. Tokiu būdu yra atidedamas sužadinimo perdavimas tarp širdies ir ausies kamerų, o tai savo ruožtu žymiai sumažina širdies apkrovą.

Būdamas kalcio kanalų blokatorius, diltiazemas blokuoja specialius kanalus raumenų ląstelių sienelėse, leidžiančius kalciui tekėti į ląsteles. Ląstelių viduje esantis kalcis įtempia raumenų ląsteles, o tai lemia kraujagyslių susiaurėjimą. Tačiau dėl diltiazemo poveikio raumenų ląstelės gali atsipalaiduoti, o indai išsiplėsti (kraujagyslių išsiplėtimas).

Kalcio kanalų blokatoriaus biologinis prieinamumas yra apie 40 procentų. Vaistas metabolizuojamas kepenyse. Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra keturios valandos. Diltiazemas išsiskiria iš organizmo per šlapimą ir išmatą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Diltiazemas skiriamas nuo padidėjusio kraujospūdžio, kuris neturi organinių priežasčių. Kita svarbi indikacija yra širdies liga, susijusi su probleminiu deguonies tiekimu širdies raumeniui, taip pat kraujo apytakos sutrikimais vainikinėse kraujagyslėse. Taip yra su koronarinių arterijų liga (CHD). Diltiazemas vartojamas stabiliai, nestabiliai ir vazospastinei krūtinės anginai gydyti.

Kaip antiaritminį vaistą, diltiazemą taip pat galima vartoti nuo širdies ritmo sutrikimų. Vaistas tinka paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos prevencijai. Prieširdžių plazdėjimo ir prieširdžių virpėjimo atveju veiklioji medžiaga gali sulėtinti pulso dažnį.

Kartais diltiazemas naudojamas po inksto persodinimo, kad būtų išvengta persodinto organo atmetimo. Tai taip pat gali sumažinti ciklosporino A toksiškumą gydant imunosupresinį vaistą.

Diltiazemą taip pat galima vartoti išoriškai. Aktyvus ingredientas naudojamas kremo ar tepalo pavidalu, gydant išangės įtrūkimus. Vaistas taip pat tinka difuziniams stemplės spazmams gydyti, siekiant atpalaiduoti stemplės raumenis.

Diltiazemas dažniausiai vartojamas kaip pailginto atpalaidavimo tabletė, kuri nuolat atpalaiduoja veikliąją medžiagą. Aukšto kraujospūdžio ir vainikinių arterijų ligų gydymui skiriama po vieną tabletę du kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti iki keturių pailginto atpalaidavimo tablečių per dieną. Kadangi diltiazemo vartojimas yra ilgalaikis gydymas, veiklioji medžiaga paprastai vartojama visam laikui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Diltiazemo vartojimas kai kuriems pacientams gali sukelti šalutinį poveikį. Tai dažniausiai būna nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, raumenų skausmas, bendras silpnumas, kulkšnių ar kojų edema, sąnarių skausmas ir alerginės reakcijos, tokios kaip išbėrimas ir niežėjimas. Limfmazgių patinimas, autoimuninės ligos, tokios kaip raudonoji vilkligė, dantenų augimas ir baltųjų kraujo kūnelių padidėjimas yra reti.

Jei dozė per didelė, kyla širdies laidumo sutrikimų, staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, bradikardijų, širdies plakimo, širdies raumens silpnumo, erekcijos sutrikimų vyrams ir alpimo, jei pažeista širdis, rizika.

Jei yra padidėjęs jautrumas diltiazemui, paveiktas asmuo turi nevartoti kalcio kanalų blokatoriaus. Tas pats pasakytina apie širdies raumens silpnumą, sinusinio mazgo sindromą (dirgiklio širdies laidumo sutrikimą), ūmų širdies smūgį, šoką ir tam tikras širdies aritmijas, kai širdies ritmas dažnas. Diltiazemą reikia atsargiai dozuoti tik esant skilvelinei tachikardijai ar sutrikus kepenų funkcijai.

Kalcio kanalų blokatoriaus negalima skirti nėštumo ir žindymo metu. Vaisingo amžiaus moterys, prieš pradėdamos gydymą diltiazemu, turi atmesti nėštumą. Vaisto negalima vartoti ir vaikams, nes nėra pakankamai žinių apie vaisto poveikį jiems.

Kartu vartojant kitus vaistus, taip pat reikėtų atsižvelgti į sąveiką. Pvz., Paskyrus inhaliacinius anestetikus, gali sustoti širdis dėl AV užsikimšimo ir padidėjusio kraujospūdį mažinančio poveikio.

Diltiazemo poveikį galima sustiprinti derinant jį su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip chinidinas ar beta adrenoblokatoriai. Priemonės poveikis sumažėja tuo pat metu skiriant fermentų induktorius. Jie apima a. Fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas. Diltiazemas, savo ruožtu, gali sumažinti ličio poveikį.

Šarminiai infuzijos ir injekciniai tirpalai laikomi nesuderinamais su diltiazemu, todėl jų negalima maišyti su kalcio kanalų blokatoriais. Priešingu atveju yra diltiazemo tirpalo flokuliacijos rizika.