Doripenemas

Doripenemas yra veiklioji medžiaga, priklausanti karbapenemų grupei. Taigi doripenemas yra antibiotikas, kuris u. a. vartojamas infekcinėms ligoms (pvz., pneumonijai, šlapimo takų ar pilvo ertmės infekcijoms) gydyti. Europos Sąjungoje jis daugiausia administruojamas infuzijos būdu.

Kas yra Doripenemas?

Doripenemas yra antibiotikas iš karbapenemų grupės. Šiai grupei taip pat priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip ertapenemas, imipenemas, doripenemas, tebipenemas ir meropenemas. Jie visi turi platų antimikrobinį poveikį. T.y. jie gali būti naudojami nuo įvairių bakterijų.

„Doripenem“ parduodamas Vokietijoje ir Austrijoje prekės ženklu „Doribax®“. Chemijoje ir farmakologijoje medžiagai apibūdinti naudojama empirinė formulė C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Doripenemo moralinė masė yra 420,50 g / mol.

Vaistas vartojamas įvairioms infekcinėms ligoms gydyti. Medicinos praktikoje Dorpipenem parduodami kaip balti arba šiek tiek gelsvi milteliai. Prieš vartojimą jis perdirbamas į infuzinį tirpalą, nes Europos Sąjungoje jis vartojamas parenteraliai (po žarnyno). Paprastai laikoma, kad veiklioji medžiaga yra gerai toleruojama.

Farmakologinis poveikis

Doripenemas pasiekia savo antibakterinį poveikį, nes paveiktų bakterijų ląstelių sienelių sintezė neįmanoma. Veiklioji medžiaga yra atspari beta laktazės kaukėms ir pailgintoms beta laktamazėms (ESBL). Tai būdinga karbapenemų grupės antibiotikams. Ertapenemas, Imipenemas ir Doripenemas veikia panašiai. Dėl savo cheminės struktūros Doripenemas yra panašus į Meropenemą, kitą „Carbapenems“ atstovą.

Doripenemas turi platų veikimo spektrą. Jis gali būti naudojamas sunaikinti tiek gramteigiamas, tiek gramneigiamas bakterijas. Visos bakterijos, spalvinančios mėlyną spalvą po šviesos mikroskopu diferencinio dažymo metu (dažymas gramais) yra gramteigiamos. Panašiai raudonos spalvos bakterijos yra vadinamos gramneigiamomis. Doripenemas taip pat veikia prieš anerobus, kurie apima daugybę ligoninių mikrobų, atsparių kitiems antibiotikams.

Nepaisant to, kaip ir visi kiti karbapenemų atstovai, Doripenemas yra neveiksmingas prieš meticilinui atsparius stafilokokus. Tyrimai taip pat rodo, kad Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijos yra veiksmingos. Tai ypatinga tiek, kiek kiti karbapenemų (įskaitant ertapenemą) atstovai nėra veiksmingi prieš šias bakterijas arba jų poveikis yra žymiai mažesnis.

Doripenemas organizme skaidomas pirmiausia per inkstus (inkstus). Atitinkamai didelis šio organo stresas. Nėra pakankamai žinoma, kiek veiklioji medžiaga veikia netrikdomą nėštumą ar embriono ar vaisiaus vystymąsi. Todėl jo negalima vartoti nėštumo metu. Tas pats pasakytina apie žindymą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Doripenemas skiriamas kovoti su visų rūšių infekcinėmis ligomis. Svarbiausios suaugusiųjų taikymo sritys yra sudėtinga (t. Y. Ne tik nereikšminga) šlapimo takų infekcija, sudėtinga intraabdominė infekcija (ūminės infekcijos pilvo ertmėje) ir nosokomialinė pneumonija (ūminės ar lėtinės plaučių audinio infekcijos).

Doripenemas ypač skiriamas infekcijoms, kurias sukelia ventiliatorius. Taip yra dėl to, kad būtų galima įrodyti palyginti gerą atsparumą daugialypiams ligoninių mikrobams.

Doripenemas tiekiamas iš baltų arba beveik baltų miltelių ir yra paruošiamas infekcijos tirpalui. Taip yra todėl, kad vaistas paprastai vartojamas parenteraliai ir trunka apie valandą. Sunkiai sergantiems pacientams, kenčiantiems nuo plaučių uždegimo (pneumonijos), infuzijos laikas padidinamas iki keturių valandų. Vidutinio svorio sveiko suaugusiojo standartinė dozė yra 500 mg. Tai turi būti kartojama kas aštuonias valandas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Doripenemas taip pat gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Tyrimų metu šalutinis poveikis pasireiškė vidutiniškai trečdaliui tiriamųjų, todėl paprastai manoma, kad veiklioji medžiaga yra gerai toleruojama.

Iki šiol žinomas šalutinis poveikis, kurį gali sukelti doripenemas, yra burnos kandidozės ar vulvos mikozės išsivystymas. Kartais (mažiau kaip 1 iš 1000 pacientų, bet daugiau kaip 1 iš 100) taip pat pasireiškė trombocitopenija ir neutropenija.

Taip pat gali atsirasti padidėjęs jautrumas. Tokiu atveju yra kontraindikacija. Tai reiškia, kad jis neturėtų būti naudojamas visai. Doripenemo taip pat vartoti negalima, jei padidėjęs jautrumas kitiems karbapenemams.

Dažni (mažiau nei 1 iš 100, bet daugiau kaip 1 iš 10 pacientų) patyrė viduriavimą, pykinimą ir galvos skausmą. Taip pat reikia atsižvelgti į galimybę, kad doripenemui gali atsirasti bėrimas.

Doripenemas sunkiai perdirbamas per citochromo P450 fermentų sistemą. Taigi beveik nėra sąveikos su kitais vaistais. Tačiau reikia stebėti serumo lygį, nes karbapenemas gali sumažinti valproinės rūgšties kiekį serume.

Kadangi doripenemas dažniausiai suskaidomas per inkstus, esant didesnei disfunkcijai, reikia būti atsargesniems. Tuomet reikia visiškai vengti gydymo arba skirti tik mažą dozę.