Tetraciklinas

Tetraciklinai yra vaistai iš antibiotikų klasės. Jie priklauso plataus spektro antibiotikams ir yra naudojami sergant bakterinėmis infekcijomis.

Kas yra tetraciklinas?

Tetraciklinai yra įvairūs antibiotikai, kuriuos pirmą kartą paminėjo Benjaminas Minge'as Duggaras 1948 m. Narkotikai buvo aptikti vaistų gamintojo „Pfizer“ tyrimų skyriuje. Tetraciklinai buvo patentuoti 1955 m.

Tetraciklinai pirmiausia buvo išskirti iš bakterijų rūšių. Dėl to atsirado chlortetraciklinai ir oksitetraciklinai. Šiandien prieinami tetraciklinai yra chemiškai modifikuoti šių originalių medžiagų dariniai. Jie yra geriau toleruojami, taip pat turi palankesnę farmakokinetiką.

Tetraciklinai apima doksiciklinus, minociklinus ir limeciklinus. Jie skiriasi savo tolerancija ir farmakokinetinėmis savybėmis. Tetraciklinų darinys yra tigeciklinas. Ši medžiaga daugiausia naudojama esant sunkioms infekcijoms, turinčioms daug atsparių mikrobų.

Farmakologinis poveikis

Tetraciklinai jungiasi prie specialaus bakterinių ribosomų subvienetų. Ribosomos yra mažos ląstelių dalelės, sudarytos iš baltymų. Jie yra atsakingi už baltymų sintezę ląstelėse. Be šios sintezės bakterijos negali dalintis.

Dėl tetraciklinų aminoacil-tRNR negali tinkamai sulygėti su 50-ųjų ribosomų apatine puse. Reikalingos peptidiltransferazės reakcijos atlikti negalima. Taigi baltymų sintezės metu bakterijose nutrūksta peptidų grandinė. Vaisto toksiškumas gali būti pagrįstas 30-S ribosomų, esančių ląstelių-šeimininkų mitochondrijose, pašalinimu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Bakterijų rūšys, neturinčios ląstelės sienelės, taip pat yra jautrios antibiotikams. Šios ląstelių sienelės neturinčios bakterijos apima, pavyzdžiui, mikoplazmą ir chlamidijas. Borrelijos ir spirocitai taip pat reaguoja į tetracikliną.

Borrelijos yra Laimo ligos sukėlėjai. Liga yra perduodama erkių ir yra susijusi su dermatologiniais ir neurologiniais simptomais. Nukentėjusieji taip pat kenčia nuo sąnarių skausmų ir nuolatinio nuovargio. Spirocitai yra sifilio sukėlėjai. Sifilis dažniausiai perduodamas lytinių santykių metu. Ilgą laiką liga beveik neišnyko Vokietijoje, tačiau šiuo metu ji vėl populiarėja.

Pneumonija yra tipinė tetraciklino indikacija. Priemonė daugiausia naudojama atipinei pneumonijai gydyti. Tai taip pat pasirinktas vaistas nuo Q karščiavimo. Q karščiavimas yra zoonozė, kurią sukelia bakterija Coxiella burnetii ir kuri yra susijusi su į gripą panašiais simptomais.

Tetraciklinas taip pat naudojamas esant Urogenitalinės sistemos infekcijoms. Viena galimų indikacijų yra prostatos uždegimas (prostatitas). Odos infekcijos taip pat yra būdingos tetraciklinų taikymo sritys. Vaistai dažnai vartojami spuogai vulgaris.

Kitos vaisto indikacijos yra maras, cholera, tuliaremija ir bruceliozė. Tularemiją perduoda laukiniai graužikai. Ligos sukėlėjas yra Francisella tularensis bakterija. Bruceliozė yra infekcinė liga, kurią sukelia gramneigiamos lazdelės bakterijos. Tai gali pasireikšti žmonėms ir gyvūnams. Dauguma infekcijų yra subklinikinės. Tačiau taip pat gali atsirasti naktinis prakaitavimas, šaltkrėtis ir pykinimas. Daugelis ligų išgyja savaime, tačiau taip pat yra užsitęsusių lėtinių uždegimų, susijusių su rimtais simptomais, tokiais kaip depresija ar nuolatinė nemiga.

Rizika ir šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis tetraciklino poveikis yra nespecifinės skrandžio ir žarnyno problemos. Ypač dažnai pasitaiko vėmimas ir pykinimas. Taip pat gali būti stebimas neurologinis galvos svaigimas. Tai taip pat gali sukelti niežėjimą ir bėrimą. Tetraciklinai padidina transaminazių kiekį, ypač didelėmis dozėmis. Gali atsirasti kasos uždegimas (pankreatitas).

Vaistas ne tik kenkia kenksmingoms bakterijoms. Vietinė makšties, odos ir žarnyno flora taip pat yra labai sutrikusi. Tai gali sukelti makšties (makšties grybelio) ir odos (odos grybelio) grybelines infekcijas, ypač ilgai vartojant. Jie taip pat žinomi kaip kandidozės.

Kita rimta antrinė liga, pavartojus tetraciklino, yra pseudomembraninis kolitas. Tai veda prie sunkaus storosios žarnos uždegimo. Žarnyno floros pažeidimas dažniausiai pasireiškia virškinimo sutrikimais ir viduriavimu. Nėščios ir maitinančios krūtimi moterys neturėtų vartoti tetraciklino. Vaistas yra įmontuotas į negimusio vaiko kaulus ir dantų emalį kartu su kalciu. Dėl to, viena vertus, dantų spalva pasikeičia ir, kita vertus, mineralas kaupiasi, dėl to padidėja jautrumas lūžiams. Tetraciklinai gali būti vartojami tik nuo dešimties iki dvylikos metų.

Kadangi tetraciklinai gali sudaryti kompleksus su metalo jonais, tokiais kaip magnis, geležis ar aliuminis, jie turi būti atskirti nuo maisto produktų, kuriuose yra kalcio, pavyzdžiui, pieno ar varškės. Antacidiniai vaistai, magnio papildai ar geležies papildai taip pat neturi būti vartojami kartu su antibiotiku.

Moterys turėtų žinoti, kad dėl tetraciklinų geriamieji kontraceptikai gali būti mažiau veiksmingi. Todėl ją vartojant reikia naudoti papildomą kontracepciją. Gydant izotretinoinu, tetraciklinų vartoti negalima. Abu vaistai gali pavojingai padidinti intrakranijinį slėgį.

Žinoma, tetraciklinų negalima vartoti, jei yra tetraciklinų netoleravimas. Priešingu atveju gali atsirasti sunkių alerginių simptomų.Blogiausiu atveju atsiranda alerginis šokas.