Arfenaminas

Arfenaminas yra organinis arseno junginys, kuris buvo parduodamas prekės ženklu Salvarsan. Vaistas buvo naudojamas infekcinės ligos sifiliui gydyti. Paprastai vaistas buvo skiriamas į veną arba į raumenis. Medžiaga dažnai sukėlė sunkų šalutinį poveikį.

Kas yra arsphenamine?

Arfenaminą, dar žinomą kaip dioksidiamidoarsenobenzeną, 1907 m. Atrado vokiečių gydytojas ir tyrinėtojas Paulius Ehrlichas. Tai buvo pirmasis efektyvus chemoterapijos agentas, patekęs į vaistų rinką. Vaistas pakeitė labai toksiškus gyvsidabrio junginius gydant sifilį XX amžiaus pradžioje.

Tūkstančiai žmonių vis dar kenčia nuo šios infekcinės ligos, kurią perneša patogenas Treponema pallidum. Arsenenaminas reaguoja su deguonimi, sudarydamas toksinius junginius. Todėl cheminė medžiaga turėjo būti tiekiama į hermetiškas ampules. Nepaisant didelio efektyvumo, arsenenaminas sukėlė nemalonų ir kai kuriais atvejais net labai pavojingą šalutinį poveikį.

Farmakologinis poveikis

Žmonija šimtmečius kentėjo nuo sifilio sukėlėjo. Atradus arsfenaminą, buvo galima pirmą kartą išgydyti ligą. Su šiuo sintetiniu arseno junginiu jo atradėjas Ehrlichas po daugybės nesėkmingų bandymų sukūrė vaistą, kuris specialiai puola bakterijų ląsteles. Tačiau medžiaga neturi neigiamo poveikio žmogaus ląstelėms.

Vartojant arsenenaminą, žymiai sutrinka patogenų metabolizmas. Norint susilpninti ar net sunaikinti bakterijas, dažnai pakanka vienos injekcijos. Pagrindinis preparato trūkumas yra silpnas tirpumas ir stipri rūgštinė reakcija su distiliuotu vandeniu. Rūgštus tirpalas netinka terapijai, todėl jį reikia maišyti su kaustine soda. Galutinis šio mišinio produktas yra šarminis skystis, kuris gali būti naudojamas terapiniams tikslams.

Natrio hidroksido tirpalo pridėjimas dažnai sukelia raumenų audinio nudegimus ir venų pažeidimus po intramuskulinio ar intraveninio preparato injekcijos. Todėl buvo sukurtos tokios vėlesnės medžiagos kaip Neosalvarsan, kurios yra daug geriau toleruojamos nei Salvarsan. Nepaisant mažesnio arseno kiekio, jie turi labai gerą poveikį. Pasaulio sveikatos organizacija skaičiuoja, kad kasmet milijonai žmonių vis dar yra užkrėsti lytiškai plintančia sifiliu. Penicilinas dabar sėkmingai naudojamas ligai gydyti, nes skirtingai nuo arsenenamino jis vargu ar sukelia šalutinį poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Arfenaminas visų pirma buvo naudojamas gydant lytiškai plintančią sifilį, tačiau taip pat naudojamas kaip vaistas nuo kitų infekcinių ligų. Paprastai preparatas, praturtintas natrio hidroksido tirpalu, švirkštu buvo suleistas į venas arba skeleto raumenis. Gydomasis medžiagos poveikis kartais pasireiškė po pirmosios injekcijos. Paprastai injekcijos buvo kartojamos tris ar keturis kartus su kelių dienų ar savaičių pertraukomis, kad būtų išvengta ligos atkryčio.

Arsenenaminas daro žalingą poveikį patogeno ląstelėms ir trukdo jo gyvybinei metabolinei veiklai. Dėl toksiško šio sintetinio arseno junginio poveikio, reaguojant su deguonimi, jis gabenamas hermetiškose talpyklose. Pagrindinę medžiagą ten galima laikyti ilgą laiką, tačiau ji turi būti suvartota iškart po to, kai injekcinis tirpalas bus paruoštas. Injekcija į veną užtikrina greitą poveikį, tuo tarpu švirkščiant į raumenis, poveikis būna ilgesnis.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vaistas arsphenamine turėjo užleisti vietą penicilinui gydant sifilį, nes jis turi sunkų šalutinį poveikį. Šoko šoko reakcijos, tokios kaip didelis neramumas ar veido ir kaklo paraudimas, susiaurėjimas krūtinės srityje, mieguistumas ar dusulys, gali pasireikšti praėjus kelioms minutėms po injekcinio tirpalo suleidimo. Negalima atmesti ir pavojingų smegenų kraujavimų bei plaučių edemos. Skiedžiant medžiagą ir lėtai ją švirkščiant, galima ribotai sumažinti šalutinį poveikį.

Toksinės organizmo reakcijos, tokios kaip šaltkrėtis, karščiavimas, vėmimas, kūno skausmai ar ūmus inkstų funkcijos nepakankamumas, gali pasireikšti praėjus kelioms valandoms po arsenenamino vartojimo. Dažnai pasireiškia virškinimo trakto ligos. Taip pat žinomas toks šalutinis poveikis kaip širdies ir kraujagyslių ligos, aklumas, kurtumas, paralyžius ir medžiagų apykaitos ligos. Ilgalaikis poveikis, atsirandantis net po kelių savaičių, yra kraujo, kepenų ir odos ligos, taip pat centrinės nervų sistemos pažeidimai.