Triazolamas

prie Triazolamas tai trumpalaikis benzodiazepinas. Vaistas paprastai naudojamas kaip miego priemonė. Veiklioji medžiaga priklauso benzodiazepinų grupei ir pasižymi miegą skatinančiu bei raminančiu poveikiu.

Kas yra triazolamas?

Aktyviąją medžiagą triazolamą rinkoje galima įsigyti prekės pavadinimu Halcion®. Tai yra geriamasis benzodiazepino darinys, kuriam būdingas trumpas pusinės eliminacijos laikas. Paprastai tai trunka nuo dviejų iki penkių valandų.

Triazolamas naudojamas kaip miego priemonė. Priemonė veikia tiesiogiai, blokuodama tam tikrus smegenų regionus. Tačiau po neilgo vartojimo tiek fiziniai, tiek psichologiniai abstinencijos simptomai yra galimybė. Taigi rizika tapti priklausomam nuo veikliosios medžiagos yra nemaža.

Be to, triazolamu taip pat piktnaudžiaujama. Dėl šių priežasčių šiam narkotikui Vokietijoje taikomas Narkotikų įstatymas. Manoma, kad jis yra parduodamas, tačiau visada reikalauja recepto. Už neteisėtą narkotikų vartojimą ar jų platinimą nepateikus gydytojo recepto iš esmės baudžiama. Šių taisyklių išimtis yra specialūs preparatai, kurių sudėtyje nėra jokių kitų narkotinių medžiagų ir kuriuose yra ne daugiau kaip 0,25 miligramų triazolamo.

Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad veiklioji medžiaga gana greitai patenka į vaisiaus kraujotaką ir į motinos pieną. Kadangi triazolamo poveikis pasireiškia gana greitai, o vidutinis absorbcijos pusinės eliminacijos laikas yra ketvirtadalis valandos, padidėja priklausomybė nuo medžiagos.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga triazolamas metabolizuojamas kepenyse, o išsiskiria su šlapimu. Iš esmės veiklioji medžiaga triazolamas yra vienas iš labai greito ir trumpalaikio veikimo benzodiazepinų. Raminamasis efektas pasireiškia per 15–30 minučių po vartojimo. Vėliau miego laikas paprastai būna nuo šešių iki septynių valandų.

Smegenyse medžiaga triazolamas jungiasi su specifiniais receptoriais, kurie tinka benzodiazepinams. Dėl to triazolamas sustiprina pasiuntinės medžiagos GABA slopinamąjį poveikį. Šiame procese veikiamos įvairios nervinių mazgų asociacijos. Tokiu būdu triazolamas pirmiausia sukuria miegą stimuliuojantį ir raminantį poveikį. Tai taip pat rodo susijaudinimą ir įtampą mažinantį bei antialerginį poveikį.

Jei triazolamas vartojamas didesnėmis dozėmis, tai kartais sumažina raumenų įtampą ir tuo pačiu sumažina epilepsijos priepuolių riziką.

Kadangi veiklioji medžiaga triazolamas yra benzodiazepinas, jis veikia kaip vadinamasis alosterinis GABA-A receptorių moduliatorius. Jei yra neurotransmiteris GABA, jis sustiprina jo poveikį. Jei į ląstelę patenka daugiau chlorido jonų, įvyksta hipopolarizacija. Tai daro ląstelę mažiau jautrią sužadinimo dirgikliams. Skirtingai nuo barbitūratų, kurie veikia chlorido antplūdį nepriklausomai nuo GABA, benzodiazepinai yra susiję su mažesne kvėpavimo slopinimo rizika.

Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,6–2,3 valandos po išgėrimo. Priešingai, pusinės eliminacijos laikas plazmoje paprastai svyruoja nuo 1,4 iki 4,6 valandos. Veiklioji medžiaga metabolizuojama per specialią kepenų sistemą. Tada didžioji dalis metabolitų pašalinama per inkstus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Triazolamas tradiciškai skiriamas nemigai gydyti. Triazolamu gydomos tiek sunkios nemigos, tiek atotrūkis.

Tam tikrose diagnostinėse procedūrose, pavyzdžiui, atliekant diagnostinius MRT tyrimus, triazolamas kartais skiriamas kaip trumpalaikis anksiolitikas. Dėl didelės priklausomybės galimybės ši administracija yra prieštaringa. Taip pat padidėja paradoksalių reakcijų tikimybė.

Dėl savo psichoaktyviųjų savybių preparatai, kurių sudėtyje yra triazolamo, yra netinkamai naudojami kaip svaigalai. Išgertas triazolamo biologinis prieinamumas yra mažesnis kaip 50 procentų, tuo tarpu, kai liejamas liežuvis, biologinis prieinamumas yra didesnis nei 50 procentų. Dėl šios priežasties preparatai su triazolamu veikia šiek tiek stipriau, kai pacientai leidžia tirpti po liežuviu.

Triazolamas yra naudojamas trumpalaikiam sunkių miego sutrikimų gydymui. Tabletės išgeriamos prieš pat miegą.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Triazolamo vartojimas gali būti susijęs su įvairiu nepageidaujamu šalutiniu poveikiu. Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, mieguistumas ir sutrikusi koordinacija. Taip pat gali sumažėti našumas, sutrikti atmintis ir neramumas. Pacientai gali patirti mieguistumą, sutrikusią pusiausvyrą, raumenų silpnumą ir lėtą reakcijos laiką.

Be to, kartais atsiranda virškinimo trakto sutrikimų, vietinių odos reakcijų ir alergijos. Triazolamo vartojimo pasekmės taip pat gali atsirasti sumišimas, išsekimas, regos sutrikimai ir kvėpavimo slopinimas.

Veikliosios medžiagos triazolamo negalima skirti ar vartoti padidėjusio jautrumo, sunkių kvėpavimo sutrikimų, graužaties miastenijos ar rimtų psichinių ligų atvejais. Tuo pačiu metu negalima skirti stiprių CYP inhibitorių, tokių kaip ŽIV proteazės inhibitoriai ar azolo antimycotikai. Kadangi jie slopina triazolamo metabolizmą, gali padidėti jo koncentracija ir sukelti šalutinį poveikį.

Iš esmės triazolamo negalima vartoti nėštumo metu ar žindymo metu.