Skalsių alkaloidai

Skalsių alkaloidai yra natūraliai atsirandančios veikliosios medžiagos, kurių daugiausia yra skalsių grybelyje (Claviceps purpurea). Dėl psichotropinių, gimdymą ir kraujotaką skatinančių savybių jie naudojami kaip atskiras komponentas įvairiuose vaistuose.

Kas yra skalsių alkaloidai?

Parazitinis pusmėnulio formos grūdų grybelis daugiausia auga javų ausyse po to, kai grūdai buvo užkrėsti. Kadangi alkaloidai, kaip antrinės augalinės medžiagos, pasižymi dideliu toksiškumu, žemės ūkyje užkrėtimo prevencijai naudojamos įvairios strategijos. Iki XX amžiaus buvo reguliarus masinis apsinuodijimas vartojant užterštus grūdus, kuris buvo vadinamas „ergotizmu“. Šiandien terminas vartojamas šalutiniam poveikiui, atsirandančiam vartojant lėtinį ergotamino vartojimą.

Savo struktūroje skalsių alkaloidus sudaro ergolinas - azoto turintis organinis-cheminis junginys, kurio abstrakcijos yra naudojamos migrenos, hipotenzijos, Parkinsono ligos ir širdies bei kraujagyslių ligų gydymui. Lizergo rūgštis gaunama iš skalsių grybelio, kuris naudojamas LSD (lizerginės rūgšties dietilamido) gamybai. Dėl šios priežasties narkotikų ergotamino tiekimą riboja Vokietijos pagrindinių medžiagų stebėjimo įstatymas.

Skalsių alkaloidai net ir esant nedidelėms koncentracijoms turi toksinį poveikį ir veikia centrinę nervų sistemą. Grūdų parazito alkaloidai ir dariniai šiuo metu aptariami kaip neuro-psichotropiniai vaistai. Farmakologiniu požiūriu „nešvarūs vaistai“ yra vaistai, kurie jungiasi su įvairiais receptoriais smegenyse. Viena vertus, tai sukelia platų poveikį, tačiau dažnai yra susijęs su nenuspėjamu šalutiniu poveikiu. Mokslas stengiasi pasiekti tikslingesnį efektą.

Be skalsių alkaloidų, britų biochemikas Henris Hallettas Dale'as sugebėjo aptikti histaminą kaip natūralią skalsių medžiagą.

Farmakologinis poveikis

Skalsių alkaloidai organizme veikia įvairiais būdais. Jie pirmiausia minimi kaip dopamino agonistai. Tai reiškia, kad jie stimuliuoja dopamino receptorius ir taip sustiprina dopamino poveikį organizme. Jie tiesiogiai įsikiša į vegetacinę nervų sistemą, kuri koordinuoja mūsų kūno ir organų funkcijas. Šis poveikis naudojamas, pavyzdžiui, sergant Parkinsono liga, nes šią ligą daugiausia skatina dopamino trūkumas.

Atskiri skalsių alkaloidai gali sukelti neurologinius sutrikimus ir paveikti centrinę nervų sistemą net esant mažoms koncentracijoms. Tai gali sukelti epilepsijos priepuolius ar mėšlungį. Kituose alkaloiduose yra toksiškos medžiagos, dėl kurios galūnės gali mirti, blokuodamos kraujagysles.

Penki – dešimt procentų skalsių gali sukelti suaugusiojo mirtį. Taip yra dėl įvairių skalsių alkaloidų sudėties ir didelės jų koncentracijos.

Veikliosios medžiagos gali blokuoti ir stimuliuoti kraujagyslių receptorius. Priklauso nuo to, koks alkaloidas jis yra. Sėkmingas migrenos gydymas paaiškinamas poveikiu kraujagyslėms. Medžiagos jungiasi prie alfa receptorių raumenyse taip pat sukelia gimdos susitraukimą.

Vienas naudojamas skalsių alkaloidas yra ergometrinas. Tai yra gimdos tonikas (turi tonizuojantį poveikį gimdai), turintis alfa-simpatolitinį poveikį (neutralizuoja simpatinės nervų sistemos poveikį) ir turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį lygiesiems kraujagyslių raumenims ir gimdai. Venų sistemoje natūralus ergotaminas pasižymi ryškiu kraujagysles sutraukiančiu (sutraukiančiu) poveikiu veninėms ir arterinėms kraujagyslėms.

Be to, aptariamas serotoninerginis (į serotoniną reaguojantis ar serotonino turintis) poveikis. Ergotamino darinių galima rasti motinos piene. Jie gali sukelti vėmimą, viduriavimą ir hipertenziją žindomam kūdikiui.

Lizergino rūgštis plečia vyzdžius ir padidina kraujospūdį, gali sukelti suvokimo pokyčius laiko atžvilgiu, taip pat optinius ir akustinius dirgiklius. LSD yra nuotaiką keičiantis haliucinogenas.

Be to, naudojami kai kurie skalsių alkaloidų dariniai. Pavyzdžiui, bromokriptinas ir kabergolinas turi dopaminerginių savybių ir slopina hormono prolaktino išsiskyrimą. Dihidroergotaminas reguliuoja kraujospūdį ir kraujagysles. Dihidroergokryptinas selektyviai veikia D2 receptorius.

Dihidroergotoksinas, savo ruožtu, kartu su kitais preparatais gali turėti teigiamą poveikį smegenų darbui ir yra antihipertenzinis. Lisuridas ir pergolidas jungiasi prie dopamino ir serotonino receptorių. Metilergometrinas turi sutraukiantį (tonizuojantį) poveikį gimdai.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Medicinoje grybelio medžiagos, nepaisant jų toksiškumo, sudaro aukšto efektyvumo analeptikų grupę, todėl jos naudojamos įvairioms ligoms gydyti.

Dihidroergotaminas skirtas: hipotenzijai, alpimui, širdies ir kraujagyslių problemoms, ūmiems migrenos priepuoliams, turintiems aurą ir be jos.

Dihidroergotoksinas: hipertenzija / senatvės hipertenzija, lydimas Raynaud sindromo gydymo, kraujagyslių kilmės regos lauko sutrikimai, simptominis venų-limfinės nepakankamumo gydymas, smegenų sutrikimai, Alzheimerio liga, demencija, migrena. Net nedideli kiekiai gali sukelti pykinimą ir vėmimą. Todėl priemonė taip pat naudojama kaip ožiu.

Ergotaminas skirtas: klasteriniams galvos skausmams, migrenai. Dihidroergokriptinas, lisuridas, kabergolinas ir pergolidas sergant Parkinsono liga. Dihidroergokriptinas: Parkinsono liga ir migrenos gydymas. Bromokriptinas: neramių kojų sindromas, menstruacinio ciklo sutrikimai, nevaisingumas moterims, hiperprolaktinemija vyrams, prolaktinomos, akromegalija, gerybinės žinduolių ligos ir Parkinsono liga.

Kabergolinas savo ruožtu: hiperprolaktineminiai sutrikimai. Metilergometrinas skirtas: skatinti placentos atsiskyrimą, gydyti gimdos atoniją ir kraujavimą po gimdymo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gali atsirasti toks šalutinis poveikis: galvos skausmas, vėmimas, ilgai gydant kraujotakos sutrikimus rankose ir kojose iki kraujagyslių obstrukcijos ir paveikto regiono mirties, krūtinės angina, virškinimo trakto nusiskundimai, apetito praradimas, miego sutrikimai, neramumas, nosies užgulimas, vidurių užkietėjimas, lėtas širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas. , Kraujotakos problemos, galvos svaigimas, niežėjimas, dilgčiojimas, taip pat rankų ir kojų tirpimas ir šaltis, nerimas, depresija, odos reakcijos, raumenų silpnumas, raumenų skausmas, raumenų mėšlungis, per lėtas ar per greitas širdies ritmas (bradikardija, tachikardija), širdies vožtuvų pažeidimas, širdies priepuolis, širdies suklupimas, kvėpavimo sutrikimai, edema. , Fibrozė, diskinezija, haliucinacijos, hipotenzija, mieguistumas, prakaitavimas, burnos džiūvimas, skrandžio skausmas, skrandžio spazmai, silpnumo jausmas, rėmuo, vandens susilaikymas audinyje, svorio pokyčiai, neramumas, libido praradimas, drebulys, skambėjimas ausyse, košmarai, kliedesiai, diskomfortas viršutinėje pilvo dalyje. išraiškos silpnumas, skausmingos kojos, plaukų slinkimas, regos sutrikimai, psichozė, nervingumas, nederlingumas, šlapimo nelaikymas, dažnas šlapinimasis, veido blyškumas, insultas, gimdos susitraukimo skausmas, hipogalaktija ir elgesio sutrikimai.

Bendras visų dopamino agonistų šalutinis poveikis yra padidėjęs lytinis potraukis ir hiperseksualumas, per didelis valgymas, obsesinis-kompulsinis sutrikimas ir sumažėjusi impulsų kontrolė.