Aminoglikozidas

Prie a Aminoglikozidas jie yra antibiotikai iš oligosacharidų grupės (angliavandeniai iš kelių vienodų ar skirtingų paprastųjų cukrų). Aminoglikozidiniai antibiotikai turi baktericidinį poveikį.

Kas yra aminoglikozidas?

Tarp antibiotikų aminoglikozidai yra nevienalytė grupė, kuri priskiriama oligosacharidams. Jie naudojami bakterinėms infekcijoms gydyti. Jis leidžiamas injekcijomis, kaip kremas arba kaip akių ar ausų lašai. Šios grupės antibiotikų vaistas skiriamas tablečių pavidalu.

Aminoglikozidai yra amino cukraus ir cikloheksano statybinių blokų derinys ir tirpsta vandenyje. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug dvi valandos, o išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus.

Pirmasis atrastas aminoglikozidų grupės antibiotikas buvo streptomicinas 1944 m. Dėl to vis daugiau ir daugiau panašių veikliųjų medžiagų buvo išskirtos. Jis buvo padalintas į aminoglikozidus, skirtus gydyti bendras infekcijas (pvz., Amikaciną, gentamiciną, tobramiciną) ir gydyti ypatingais atvejais (pvz., Streptomicinas, neomicinas, paromomicinas).

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Aminoglikozidai turi stiprų baktericidinį poveikį. Jie įsiveržia į bakterijas, kur prisijungia prie ribosomų. Tai yra ląstelių organai baltymams formuoti. Blokuodami ribosomas, baltymai susidaro neteisingai ir praranda savo funkcijas. Dėl šios priežasties bakterijos žūva.

Aminoglikozidai prasiskverbia pro bakteriją per ląstelės sienelių poras arba tiesiai per ląstelės membraną, tai paaiškina greitą veikimo pradžią. Tačiau jautrios yra tik tos bakterijos, kurioms gyventi reikalingas deguonis. Todėl aminoglikozidai nėra veiksmingi prieš anaerobines bakterijas.

Aminoglikozidai veikia bakterijas, o ligos sukėlėjai miršta net praėjus kelioms valandoms po vartojimo, atsižvelgiant į veikliosios medžiagos koncentraciją. Po antrosios dozės per greitai švirkščiant antrą dozę, poveikis labai sumažėja. Todėl efektas yra geresnis, kai skiriama didelė vienkartinė aminoglikozidų dozė, nei tuo atveju, jei kelis kartus iš eilės paleidžiama.

Aminoglikozidai daugiausia kaupiasi inkstuose ir vidinės ausies audiniuose. Todėl kuo ilgiau jis vartojamas, tuo didesnė apsinuodijimo rizika. Jis teka tik tada, kai koncentracija yra didesnė nei kraujyje. Todėl svarbu, kad gydytojas reguliariai tikrintų kraujo koncentraciją.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Aminoglikozidai sunaikina įvairius patogenus. Vartojant per burną, jie veikia plonojoje ir storojoje žarnyne, o kremai yra apriboti oda ir suleidžiami visame organizme.

Skiriamas geriamasis neomicinas ir paronomicinas, kurie turėtų užtikrinti žarnyną, kuriame nėra gemalų. Jie naudojami prieš operacijas, komoje, esant smegenų „apsinuodijimui“ dėl kepenų nepakankamumo, sergant leukemija ar granulocitopenija.

Framiccetinas, kanamicinas ir neomicinas naudojami išoriniam naudojimui, kai yra bakterinės odos ar akių infekcijos. Parenteraliai skiriamas amikacinas, gentamicinas, netilmicinas ar tobramicinas, jei yra patogenų, tokių kaip stafilokokas aureus ar A tipo streptokokai.

Sergant tuberkulioze, streptomicinas skiriamas parenteraliai, amikacinas, gentamicinas, netilmicinas ar tobramicinas kartu su beta laktaminiais antibiotikais vartojami gyvybei pavojingame kraujyje. Šios dvi antibiotikų grupės papildo viena kitą savo poveikiu, tačiau jų negalima maišyti vienoje infuzijoje.

Aminoglikozidai amikacinas, gentamicinas, netilmicinas ir tobramicinas yra naudojami endokarditui (širdies vidinės sienos uždegimui) arba sunkiai infekcijai (pvz., Dėl Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokokų, mikobakterijų, enterobakterijų, stafilokokų) gydyti.

Kitos veikliosios medžiagos yra apramicinas ir higromicinas. Spektinomicinas yra panašiai veikiantis agentas, kuris naudojamas tik nekomplikuotos gonorėjos gydymui, jei penicilinai neturi jokio poveikio.

Jis turi būti skiriamas parenteraliai, ypač esant sisteminei infekcijai, nes aminoglikozidai nėra absorbuojami. Aminoglikozidai neturėtų būti skiriami pacientams, kurie netoleruoja veikliųjų medžiagų.

Rizika ir šalutinis poveikis

Dėl siauro terapinio diapazono aminoglikozidai turi būti dozuojami atsargiai. Todėl jie yra tipiški antibiotikai, naudojami intensyviosios terapijos medicinoje. Aminoglikozidai ypač kaupiasi inkstuose ir vidinėje ausyje ir turi nefrotoksinį (dažniausiai grįžtamąjį) bei vestibulo- ir ototoksinį (dažniausiai negrįžtamą) poveikį. Neuromuskulinius blokuojančių medžiagų poveikį dažnai prailgina aminoglikozidai.

Tipiškas šalutinis poveikis paprastai yra pykinimas ir vėmimas, mieguistumas ir ataksija (judesių koordinavimo sutrikimai).

Ilgalaikis vartojimas (daugiau nei tris dienas), dažnas vartojimas, didelės dozės, jau buvusi inkstų liga, senatvė ir didelis kraujo kiekis gali padidinti šalutinio poveikio riziką.