Lamivudinas

Veiklioji medžiaga Lamivudinas vartojamas imuninės sistemos nepakankamumo ligai AIDS ir hepatito B infekcijoms gydyti. Tai priklauso antivirusinių vaistų grupei.

Kas yra ŽIV infekcija?

Lamivudinas yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (NRTI), kuris yra cheminis citidino, kuris yra nukleozidas, analogas. Vaistas vartojamas ŽIV-1 infekcijoms, tokioms kaip AIDS, gydyti. Nors vaistas negali išgydyti ligos, jis pailgina pacientų gyvenimo trukmę.

Lamivudiną gamina britų farmacijos kompanija „GlaxoSmithKline“. Virostatas Vokietijoje naudojamas nuo 1995 m. Dabar jis yra vienas iš plačiausiai naudojamų nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių gydant ŽIV infekcijas. Jis dažnai derinamas su abakaviru (ABC), kuris taip pat yra NRTI dalis.

Farmakologinis poveikis

Lamivudinas yra vadinamasis provaistas, turintis omenyje aktyviųjų ingredientų pirmtakus, kurie nėra veiksmingi prieš virusus. Tik organizme jis virsta iš tikrųjų veiksminga vaistine medžiaga. Tai turi galimybę slopinti fermento atvirkštinę transkriptazę. Šis poveikis sustabdo ŽIV viruso dauginimąsi. Sumažinus virusų kiekį kraujyje, tuo pačiu padidėja specialiųjų baltųjų kraujo kūnelių, tokių kaip CD4 teigiami T limfocitai, kiekis. Šis procesas lemia stipresnę imuninę gynybą organizme.

Lamivudino trūkumas yra tas, kad HI virusas greitai tampa nejautrus atskiroms veikliosioms medžiagoms dėl didelio jo universalumo. Siekiant išvengti šio atsparumo, antivirusinis vaistas derinamas su kitomis veikliosiomis medžiagomis. AIDS terapijos metu paprastai yra naudojami trys aktyvūs komponentai tuo pačiu metu.

Fermento atvirkštinė transkriptazė taip pat svarbi, kad hepatito B virusas (HBV) galėtų daugintis. Jei lamivudinas skiriamas hepatitui B gydyti, jis sumažina virusų skaičių ir palengvina kepenis. Jei yra lėtinis hepatitas B, pacientas gauna lamivudiną kaip vieną preparatą. Dozė yra mažesnė už tą, kuri buvo naudojama ŽIV infekcijai gydyti.

Geriamasis biologinis lamivudino prieinamumas yra maždaug 80 procentų. Maitinimas beveik neturi jokios įtakos. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug šešios valandos. Jis suskaidomas tik per inkstus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Lamivudinas naudojamas kovojant su žmogaus imunodeficito virusu ŽIV, kuris sukelia AIDS. Kai kuriais atvejais antivirusinis vaistas taip pat užtikrina, kad liga neišnyktų vėliau. Iš esmės vaistas padidina AIDS sergančių pacientų gyvenimo trukmę ir pagerina jų gyvenimo kokybę.

Lamivudinas taip pat tinkamas gydyti hepatitą B. Vaistas neutralizuoja kepenų cirozės riziką. Kartais liga gali net išgydyti. Jei atlikta kepenų transplantacija, lamivudinas sumažins organo pakartotinį užkrėtimą vis dar esančiais hepatito B virusais.

Virostatikas skiriamas tablečių pavidalu. Jų dozė yra nuo 100 iki 300 miligramų. Taip pat gali būti priimtas sprendimas. Paprastai pacientas vartoja lamivudiną vieną ar du kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgymo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nors lamivudinas paprastai yra gerai toleruojamas, vis dėlto galimas įvairus nepageidaujamas šalutinis poveikis. Tai visų pirma yra sutrikęs darbas, nuovargis, galvos skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas, limfmazgių patinimas,]] viduriavimas]], pykinimas, vėmimas, virškinimo problemos, bendras negalavimas ir į gripą panašūs simptomai.

Kai kurie pacientai dažniau užsikrečia. Kitas šalutinis poveikis gali būti kepenų funkcijos sutrikimas, uždegimas kepenyse, amilazės fermento padidėjimas, sąnarių problemos, raumenų skausmas ir plaukų slinkimas.

Sergant AIDS, dažniau pasireiškia baltųjų ir raudonųjų kraujo ląstelių bei trombocitų trūkumas. Pacientai, sergantys hepatitu B, rečiau kenčia nuo jo.

AIDS sergantiems pacientams simptomai gali dar labiau pablogėti gydymo lamivudinu pradžioje. To priežastis yra stipresnės imuninės sistemos reakcija į organizme vis dar esančius mikrobus, tokius kaip virusai, bakterijos, grybeliai ar parazitai. Tada gydytojai kalba apie imuninės reaktyvacijos sindromą. Tačiau daugeliu atvejų simptomai pagerės maždaug per keturias savaites.

Jei padidėjęs jautrumas lamivudinui, negalima gydyti veikliąja medžiaga. Jei inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę. Jei atsiranda tokių simptomų kaip rankų ir kojų skausmas, dilgčiojimas, tirpimas, kepenų padidėjimas ar organo uždegimas, gydantis gydytojas turi atidžiai įvertinti gydymo riziką ir naudą.

Tas pats pasakytina apie lamivudino vartojimą nėštumo ir žindymo metu. Eksperimentai su gyvūnais parodė žalingą poveikį negimusiam vaikui. Tačiau vis dar neaišku, ar ši rizika egzistuoja ir žmonėms. Paprastai ankstyvuoju nėštumo metu lamivudino nerekomenduojama vartoti. Atsiradus ŽIV infekcijai, pacientas turi susilaikyti nuo žindymo savo vaiku. Priešingu atveju yra rizika, kad HI virusas pateks vaikui su motinos pienu.

Lamivudino skyrimas jaunesniems nei trijų mėnesių vaikams yra iš esmės atmetamas, nes žinių apie šio vaisto poveikį jiems nepakanka. Vyresniems vaikams vaisto dozė priklauso nuo jų kūno svorio ir ligos eigos.

Dėl neurotoksinio lamivudino poveikio negalima skirti kitų panašaus poveikio vaistų. Jie apima a. Cisplatina, vinkristinas, izoniazidas ir etambutolis.