Linkozamidai

Kaip Linkozamidai yra vadinama antibiotikų grupe. Tai apima veikliąsias medžiagas linkomiciną ir klindamiciną. Klindamicinas yra svarbus žmonių medicinoje, gydant kaulų, kvėpavimo takų ir odos infekcijas.

Kas yra linkozamidai?

Linkozamidai yra antibiotikai. Jie veikia organizmą prieš bakterijas. Cheminis linkozamidų terminas yra pavadinimas Acilaminopiranozidai. Terminas paaiškinamas chemine medžiagos struktūra. Chemiškai linkozamidai gaunami iš piranozių. Tai yra monosacharidai, turintys šešių žiedų struktūrą.

Mediciniškai reikšmingi linkozamidai yra antibiotikai klindamicinas ir linkomicinas. Aktyvus ingredientas linkomicinas gaunamas išskiriant iš Streptomyces lincolnensis bakterijos. Mediciniškai naudojamas linkomicinas A susideda iš propilprolino ir metiltiolinkosaminido. Propilprolinas yra aminorūgšties prolino darinys. Metiltioliinkosaminidas yra oktozės, C8 cukraus, darinys. Ryšys tarp dviejų medžiagų yra amidinis ryšys.

Aktyvus ingredientas klindamicinas yra gaunamas pusiau sintetiniu būdu iš linkomicino chlorinant. Klindamicinas Vokietijoje naudojamas tiek žmonių, tiek veterinarijoje. Lincomicinas yra patvirtintas naudoti tik veterinarijoje Vokietijoje. Jis taip pat naudojamas žmonių medicinoje JAV ir Kanadoje.

Farmakologinis poveikis

Linkozamidai turi bakteriostatinį poveikį organizmui. Jie slopina bakterijų augimą. Linkozamidų grupės antibiotikai taip pat žinomi kaip baltymų sintezės inhibitoriai. Jie slopina baltymų sintezę bakterijose, jungdamiesi prie bakterijų ribosomų 50-S subvienetų. Tai reiškia, kad jie nebegali gaminti baltymų, reikalingų tolesniam augimui.

Linkomicinas gerai veikia gramteigiamus patogenus. Jie apima streptokokus ir stafilokokus. Po vartojimo medžiaga patenka į paties organizmo fagocitus, makrofagus. Ten jis kaupiasi ir pernešamas ląstelėmis į veikimo vietą. Veiklioji medžiaga suskaidoma kepenyse. Medžiaga vėl išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Be bakteriostatinio poveikio, klindamicinas taip pat gali turėti baktericidinį poveikį didelėmis dozėmis, t.y., jis gali sunaikinti bakterijas. Aktyvusis ingredientas taip pat gali būti naudojamas infekcijoms, kurias sukelia gramteigiami aerobiniai patogenai, tokie kaip streptokokai ir stafilokokai, gydyti. Klindamicinas taip pat veiksmingas kovojant su gramneigiamais anaerobų ir chlamidijomis. Toksoplazmozės sukėlėją Toxoplasma gondii galima gydyti klindamicino ir veikliosios medžiagos pirimetamino deriniu.

Nurijus, klindamicinas lengvai absorbuojamas. 90% veikliosios medžiagos absorbuojamas ir pernešamas į infekcijos vietą, prisijungiant prie plazmos baltymų. Be vidaus organų, veikliąją medžiagą taip pat pasiekia kūno skysčiai, tokie kaip pleuros ir sąnarių skysčiai, taip pat audiniai, tokie kaip oda ir kaulų čiulpai.

Klindamicinas gali kirsti placentą ir taip patekti į nėščių moterų vaisius. Veiklioji medžiaga patenka ir į motinos pieną. Klindamicinas taip pat skaidomas kepenyse. Jis išsiskiria su išmatomis ir šlapimu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Veterinarijoje Vokietijoje linkomicinas daugiausia naudojamas kvėpavimo takų, odos ir akių infekcinėms ligoms gydyti. Aktyvus ingredientas skiriamas per burną, į raumenis arba į veną.

Klindamicinas yra naudojamas žmonių medicinoje įvairioms infekcijoms gydyti. Aktyvus ingredientas gali būti skiriamas per burną arba į veną. Viena taikymo sričių yra osteomielito, kaulo uždegimo, gydymas. Tai gali pasireikšti kaip diabetinio pėdos sindromo dalis.

Lėtinį osteomielitą taip pat galima gydyti klindamicinu. Dažniausiai, kai infekciją sukelia patogenas Staphylococcus aureus. Kitas galimas vaisto pritaikymas yra sąnarių uždegimas, kurį sukelia bakterijos, septinis artritas.

Odontologijoje veiklioji medžiaga naudojama burnos ertmės infekcijoms gydyti. Kita klindamicino taikymo sritis yra uždegiminės odos ligos, tokios kaip virimas ar abscesai. Veiklioji medžiaga taip pat naudojama spuogams gydyti. Erysipelas (žaizdos rožė), išplitęs odos uždegimas dėl infekcijos streptokokų, taip pat gali būti gydomas klindamicinu.

Veiklioji medžiaga naudojama viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms gydyti. Tai apima tonzilių, gerklės ir sinusų uždegimą, taip pat bronchitą, pneumoniją ir plaučių abscesą.

Ginekologijoje klindamicinas vartojamas gimdos gleivinės, kiaušintakių ir kiaušidžių uždegimui, taip pat chlamidiozei gydyti.

Klindamicinas laikomas pakaitiniu antibiotiku pacientams, kuriems yra alergija penicilinui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Linkozamidai turi tą patį veikimo principą kaip ir makrolidų grupės antibiotikai. Tai gali sukelti kryžminį atsparumą makrolidams ir linkozamidams. Lincomicino negalima vartoti per burną žolėdžių gyvūnų organizme, nes žarnyno uždegimas gali būti mirtinas. Šalutinis vaisto poveikis gali būti viduriavimas ir vėmimas.

Kaip ir daugelis kitų antibiotikų, klindamicinas gali sukelti pseudomembraninį enterokolitą. Dėl šio žarnyno uždegimo antibiotikų vartojimas sukelia pusiausvyros sutrikimą žarnyno bakterijose. Clostridium difficile bakterija gali greitai daugintis.Tai pašalina toksinus, kurie sukelia žarnyno ligą.

Pseudomembraninis enterokolitas pasireiškia kaip stiprus viduriavimas, prarandant skysčius. Tai sunki liga, kuri gali būti mirtina.

Klindamicinas gali sukelti alergines reakcijas. Nurijus, gali atsirasti pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Buvo stebimi laikini kraujo rodmenų ir kepenų vertės pokyčiai. Taip pat labai retai aprašytas trumpalaikis kepenų uždegimas su gelta ir sąnarių uždegimas.