Ciklosporinas

Ciklosporinas yra aktyvusis imuninę sistemą slopinančių vaistų grupės ingredientas. Jis daugiausia naudojamas siekiant išvengti atmetimo reakcijų po organų persodinimo.

Kas yra ciklosporinas?

Ciklosporinas yra veiklioji imuninę sistemą slopinančių vaistų grupė. Jis daugiausia naudojamas siekiant išvengti atmetimo reakcijų po organų persodinimo.

Ciklosporinas yra viešas aktyvaus farmacinio ingrediento, slopinančio imuninę sistemą, pavadinimas. Vaistas yra pagamintas iš norvegų grybų rūšių Cylindrocarpon lucidum ir Tolypocladium inflatum. Chemiškai kalbant, ciklosporinas yra ciklinis baltymas, turintis vienuolika skirtingų amino rūgščių esterių.

Pirmą kartą gydyme transplantacija ciklosporinas buvo naudojamas 1978 m. Pirmasis vartojimas buvo revoliucija šioje medicinos srityje, nes ciklosporinas žymiai padidino organų gavėjų išgyvenamumą. Hartmannas Stähelinas ir Jean-François Borelis atrado vaistą.

Farmakologinis poveikis

Ciklosporinas yra vadinamasis ciklinis baltymas. Jis jungiasi su ciklofilinu A. Tai yra imunofilinas. Imunofilinai yra baltymai, esantys organizmo ląstelėse. Tiksli jų reikšmė organizmui dar nežinoma. Ciklosporino atveju jie veikia kaip tarpląstelinis receptorius. Prisijungimas prie šios prolil-cis-trans-izomerazės sukuria kompleksą, kuris savo ruožtu jungiasi su kalcineurinu. Kalcineurinas yra fosfatazė, priklausoma nuo kalcio ir kalmodulino.

Ciklofilino A ir ciklosporino kompleksas neleidžia aktyvuoti branduolio faktoriaus aktikatino T-ląstelių (NFAT) kalcineurine. Tai yra baltymą reguliuojantis genas. Aktyvuotas NFAT paprastai pasiekia ląstelės branduolį ir skatina citokinų, interleukinų ir interferonų gamybą.

Neslopinant ciklosporino, išsiskiria daugybė imunitetą stimuliuojančių medžiagų. Ciklosporinas laikinai išjungia šį mechanizmą ir taip slopina imuninių stimuliatorių išsiskyrimą bei baltųjų kraujo kūnelių dauginimąsi. Tokiu būdu ciklosporinas turi imunosupresinį poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Ciklosporinas vartojamas imuninei sistemai slopinti. Toks imuninės sistemos slopinimas yra būtinas, pavyzdžiui, po transplantacijos. Po transplantacijos organizmas gali atpažinti persodintą organą kaip svetimą ir jį pulti. Imuninė sistema į transplantaciją reaguoja kaip į patogeną. Tokios atmetimo reakcijos gali pasireikšti dienomis, mėnesiais ar net metais po operacijos. Šioms reakcijoms išvengti naudojami imunosupresantai, tokie kaip ciklosporinas.

Ciklosporinas taip pat naudojamas sergant autoimuninėmis ligomis. Vykstant autoimuninei reakcijai, dėl vis dar nežinomų priežasčių imuninė sistema atsigręžia į savo audinius ar organus. Opinis kolitas ir Krono liga yra tarp autoimuninių ligų, kurios gydomos ciklosporinu. Uždegiminė žarnyno liga yra susijusi su tokiais simptomais kaip pilvo spazmai, viduriavimas ir sunkus nevirškinimas.

Glomerulonefritas taip pat gydomas ciklosporinu. Glomerulonefritas yra inkstų ląstelių liga, paprastai pasireiškianti praėjus vienai ar dviem savaitėms po viršutinių kvėpavimo takų ar ausų infekcijos.

Kitos ciklosporino taikymo sritys yra sunkios ar net terapijai atsparios odos ligos, tokios kaip psoriazė ar atopinis dermatitas (neurodermatitas) ir lėtiniai junginės ar ragenos uždegimai.

Kartu su vaistu metilprednizolonu, gydant alopeciją areata, pasiekiama gerų ciklosporino rezultatų. Alopecija areata taip pat žinoma kaip žiedinis plaukų slinkimas. Tai yra labiausiai paplitusi uždegiminė liga su plaukų slinkimu.

Ciklosporinas taip pat naudojamas vėžio terapijoje. Kartu su vaistu verapamiliu jis neleidžia chemoterapinius vaistus iš tikslinių ląstelių pernešti daugiavaisto atsparumo baltymui 1. MDR1 pernešėjas dažnai yra atsakingas už atsparumą chemoterapijos vaistams.

Savo vaistus galite rasti čia

➔ Vaistai nuo širdies aritmijos

Rizika ir šalutinis poveikis

Net mažomis dozėmis reguliarus ciklosporino vartojimas gali pakenkti inkstams. Taip pat galima pažeisti kepenis ir virškinimo traktą. Be to, tai gali sukelti dantenų augimą ir vandens susilaikymą. Aukštas kraujospūdis ar hirsutizmas taip pat yra galimas šalutinis poveikis. Hirsutizmas yra vyrų kūno pasiskirstymo būdas moterims. Paveiktos moterys turi stiprius plaukus žandikaulio srityje šalia ausų, viršutinėje lūpoje, ant smakro, ant krūtinės ir skrandžio. Pacientams, kurie reguliariai vartoja dideles ciklosporino dozes, labai susilpnėja imuninė sistema. Šis imunodeficitas dažniausiai kenčia nuo transplantacijos pacientų. Viena vertus, norint išvengti transplantato atmetimo, norima išvengti imuniteto nepakankamumo, kita vertus, jis padidina vėžio tikimybę nuo trijų iki penkių. Be to, padidėja infekcijos rizika. Infekcijos, kurios iš tikrųjų yra nekenksmingos, taip pat gali būti sunkios. Be to, padidėja lipidų kiekis kraujyje. Kai kuriems pacientams taip pat pasireiškia fibroadenomos. Fibroadenomos yra navikiniai gerybiniai navikai pieno liaukos srityje. Vartojant ciklosporino, reikia vengti stiprių saulės spindulių. UV spinduliuotė ir šviesos terapija taip pat draudžiama.