Elvitegraviras

prie Elvitegraviras yra vaistas, kuris yra vienas iš integrazės inhibitorių aktyviųjų ingredientų. Žmonių medicinoje elvitegraviras pirmiausia naudojamas kaip vaistas ŽIV-1 viruso infekcijoms gydyti. Gydytojai visada naudoja aktyvųjį ingredientą kartu su kitais vaistais, kuriems būdingas antiretrovirusinis poveikis. Gydytojai elvitegravirą dažnai derina su medžiaga kobicistatu, kuris yra vadinamasis revakcinacija.

Kas yra Elvitegravir?

Elvitegraviras labai slopina integrazę (retrovirusinį fermentą), todėl jis tinkamas gydyti ŽIV-1 viruso infekcijas. Farmacijos įmonė „Gilead Sciences“ sukūrė vaistą elvitegravirą, kurį Maisto ir vaistų administracija patvirtino kaip vaistą 2012 m. Elvitegraviras daugiausia naudojamas vaistų terapijai suaugusiems pacientams.

Elvitegraviras yra dihidrochinolino darinys ir kambario temperatūroje yra baltos arba gelsvos spalvos milteliai. Elvitegraviras taip pat pasižymi santykinai prastu tirpumu vandenyje.

Veiklioji medžiaga ypač tinka žmonėms, kuriems ŽIV narkotikų terapija dar tik prasideda. Taigi daugeliu atvejų elvitegraviras yra pradinis vaistas, kartais vaistų gamintojai derina elvitegravirą su veikliąja medžiaga tenofoviru. Šis dviejų vaistų derinys pagerina efektyvumą, o trūkumai iš dalies sumažėja.

ŽIV užsikrėtusiems žmonėms dažnai skiriamas „Elvitegravir“ kaip vienas vaistas prekės ženklu „Vitekta®“. Be to, gydytojai dažnai derina veikliąją medžiagą su ritonaviru. Ritonaviras yra farmakologinė medžiaga, naudojama daugeliui įvairių ŽIV vaistų. Ritonaviras paprastai veikia kaip revakcinacija, padidinanti tikrojo vaisto veiksmingumą.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Elvitegraviras pirmiausia slopina integrazę. Tai reiškia, kad elvitegraviras yra labai tinkamas kaip ŽIV vaistas. Taip yra todėl, kad elvitegraviras slopina virusų, ypač ŽIV-1 virusų, fermentų integraciją. Elvitegraviras yra šiek tiek mažiau veiksmingas nuo ŽIV-2 virusų. Virusams reikia šio fermento, kad jų genetinė informacija būtų perkelta į šeimininko DNR.

Tokiu būdu elvitegraviras yra labai antivirusinis. Elvitegraviras paprastai vartojamas kartu su CYP inhibitoriais, kurie sulėtina elvitegraviro metabolizmą ir taip padidina jo veiksmingumą organizme. Elvitegravirą pirmiausia skaido CYP3A. Todėl negalima kartu vartoti fermento induktorių. Tai, pavyzdžiui, fenitoinas arba jonažolė.

Elvitegraviras mažai veikia inkstus. Pacientai vartoja elvitegravirą tablečių pavidalu. Jei veiklioji medžiaga vartojama kartu su ritonaviru ir valgiu, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po keturių valandų. Tyrimai rodo, kad riebus maistas padidina elvitegraviro biologinį prieinamumą. Kraujyje didžioji dalis elvitegraviro jungiasi su plazmos baltymais. Organizmas išmatose išskiria beveik 95 procentus veikliosios medžiagos. Likusi dalis iš organizmo patenka kartu su šlapimu. Kartu su ritonaviru elvitegraviro pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo 9 iki 13 valandų.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Elvitegraviras yra ŽIV-1 vaistas, paprastai naudojamas kaip fiksuotas derinys su farmakologiniais stiprintuvais. Pacientai geria elvitegravirą kaip plėvele dengtą tabletę. Pakanka suvartoti vieną veikliosios medžiagos elvitegraviro tabletę per dieną. Elvitegravirą rekomenduojama vartoti valgio metu, kad jis būtų veiksmingesnis.

Privaloma skirti veikliąją medžiagą Elvitegravir kartu su revakcinacija, slopinančia proteazę. Dėl šios priežasties elvitegravirą paprastai galima įsigyti fiksuotu deriniu su atitinkamu revakcinacija. Dozė daugiausia priklauso nuo proteazės inhibitoriaus, vartojamo tuo pačiu metu. Tačiau gydytojai šiuo metu vis dar naudoja vaistą Elvitegravir kaip atsarginį preparatą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Elvitegraviras kartais gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį, panašų į daugelį kitų vaistų nuo ŽIV. Dažniausiai virškinamojo trakto simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, sukelia skiriant elvitegravirą. Be to, kai kurie pacientai praneša apie galvos skausmą ir nuovargį. Be to, kai kuriems žmonėms ant odos atsiranda bėrimų.

Farmacijos gamintojai paprastai apibūdina „Elvitegravir“ kaip gerai toleruojamą vaistą. Gydymas aktyviu ingredientu iš esmės neįmanomas, jei pacientas kenčia nuo veikliosios medžiagos netoleravimo. Net jei elvitegraviras yra atsparus, jo vartojimas neturi jokios medicininės prasmės. Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims kartais taikomi specialūs reikalavimai elvitegraviro terapijai.

Prieš vartojant elvitegravirą, reikia apsvarstyti tam tikrą sąveiką su kitomis farmacinėmis medžiagomis. Elvitegravirą daugiausia kepenyse metabolizuoja fermentas CYP3A. Dėl šios priežasties reikia nedelsiant vengti elvitegraviro ir fenitoino, rifampicino ir karbamazepino. Taip pat reikėtų vengti derinio su jonažole. Elvitegraviras pasižymi kryžminiu atsparumu veikliajai medžiagai raltegravirui.

Elvitegraviras paprastai laikomas atsarginiu preparatu, skirtu gydyti ŽIV-1 viruso infekcijas. Iki šiol klinikinė patirtis buvo palyginti ribota. Tačiau elvitegraviro pranašumas yra tas, kad terapijai pakanka vieno suvartojimo per dieną.