Su veikliąja medžiaga Metildopa tai yra aminorūgštis. Jis gaminamas sintetiniu būdu ir yra naudojamas kaip antihipertenzinis agentas. Visų pirma jis naudojamas arterinei hipertenzijai gydyti.
Kas yra metildopa?
Medžiaga metildopa kambario temperatūroje yra kristalinė kieta medžiaga, kuri beveik neturi spalvos. Metildopa lydymosi temperatūra yra apie 305–307 laipsniai Celsijaus. Medžiaga ištirpsta praskiestose mineralinėse rūgštyse, tačiau jos tirpumas vandenyje yra mažas. Metildopa netirpsta daugumoje organinių tirpiklių.
Veiklioji medžiaga metildopa yra vienas iš perkamiausių vaistų, mažinančių nėščių moterų aukštą kraujospūdį.
Farmakologinis poveikis
Iš esmės tik L forma yra atsakinga už metildopos farmakologinį poveikį. Tai reiškia, kad cheminės medžiagos struktūra sukasi kairėn. Aktyvus ingredientas pirmiausia išstumia simpatinius neuromediatorius ir pirmiausia slopina adrenalino ir noradrenalino biosintezę.
Kadangi metildopa yra amino rūgštis, medžiaga kerta kraujo-smegenų barjerą ir taip patenka į smegenis. Ten veiklioji medžiaga pirmiausia paverčiama alfa-metil-dopaminu, o galiausiai - alfa-metil-noradrenalinu. Tolesni procesai slopina norepinefrino gamybą. Normaliomis sąlygomis norepinefrinas sukelia kraujagyslių susiaurėjimą ir padidėja kraujo spaudimas.
Išgėrus vaisto metildopa, poveikis pasireikš maždaug po trijų-šešių valandų. Veiksmo trukmė yra nuo 10 iki 16 valandų. Gydymo pradžioje kraujospūdis mažėja pirmiausia dėl to, kad mažėja širdies veikla. Ilgai gydant metildopa, kraujagyslėse sumažėja atsparumas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis.
Daugeliu atvejų veiklioji medžiaga metildopa vartojama peroraliai tablečių pavidalu. Biologinis prieinamumas yra apie 25 procentai. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug pusantros – dvi valandos. Tačiau kraujospūdis sumažėja maždaug per 10–16 valandų.
Apie 50 procentų veikliosios medžiagos absorbuojama plonojoje žarnoje. Iš ten jie patenka į kraują ir yra gabenami į smegenis. Galų gale vaistas metildopa suskaidomas kepenyse ir žarnyne. Paskutinis dalykas, kuris liko, yra metildopa-O-sulfatas, kurio didžioji dalis išsiskiria per inkstus su šlapimu.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Veiklioji medžiaga metildopa pasižymi keliomis galimomis taikymo sritimis. Visų pirma, metildopa yra vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti.
Metildopa ypatumas yra tas, kad yra daugybė tyrimų, susijusių su vaisto vartojimu nėštumo metu. Dėl šios priežasties veiklioji medžiaga labai dažnai naudojama aukštam kraujospūdžiui nėščioms moterims gydyti. Panašus vaistas yra vaistas dihidralazinas, kuris taip pat vartojamas hipertenzijai nėštumo metu ar eklampsijai.
Metildopa veikia pirmiausia trikdydamas centrinės simpatinės sistemos funkcionavimą. Dėl šios priežasties vaistas metildopa yra priskiriamas prie vadinamosios antisimpatotonikos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Metildopa turi keletą galimų negalavimų ir nepageidaujamą šalutinį poveikį. Jie skiriasi priklausomai nuo konkretaus atvejo ir skiriasi savo išvaizda ir sunkumu. Iš esmės daugelis pacientų gana blogai toleruoja veikliąją medžiagą. Tai ypač svarbu vartojant vaistą nėštumo metu. Kadangi yra daugybė tyrimų dėl šio vaisto vartojimo nėštumo metu, galimas įvairus šalutinis poveikis.
Pakankamai toleruojamas pirmiausia dėl to, kad metildopa yra antisimpatotoninis. Dažnas šalutinis poveikis yra nuovargis, pasireiškiantis daugiau nei dešimčiai procentų visų gydytų pacientų. Šis šalutinis poveikis paprastai sumažėja gydymo metu.
Be to, galimos sausos nosies gleivinės ir virškinimo problemos. Be to, kai kuriems pacientams šlapimas, patekęs į orą, tampa tamsus. Tačiau šis šalutinis poveikis yra nekenksmingas. Kartais būna sedacija, kuris praeina tik po kelių dienų.
Kitas galimas šalutinis poveikis, kuris kartais gali atsirasti gydant metildopa, yra dienos mieguistumas, bradikardija ir hipotenzija. Gali būti sutrikdyta ortostatinė reakcija, sukelianti drebulį ar hemolizę (dar vadinamą hemolizine anemija). Be to, galimas galvos svaigimas, depresija ir edema. Kai kurie pacientai taip pat kenčia nuo dusulio, karščiavimo ar vadinamųjų ekstrapiramidinių motorinių nusiskundimų.
Iš esmės dėl visų sunkumų ir nepageidaujamų šalutinių reiškinių, atsirandančių gydymo metildopa metu, reikia pasitarti su gydytoju. Visų pirma nėščios pacientai raginami rimtai atsižvelgti į bet kokį šalutinį poveikį. Nes nėštumo metu šalutinis poveikis gali sukelti rimtų komplikacijų, keliančių pavojų negimusio vaiko sveikatai ar net gyvybei. Tokiais atvejais būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją. Gali prireikti nutraukti metildopos vartojimą ir ieškoti alternatyvaus gydymo metodo ar geriau toleruojamo vaisto.
