Izofluranas

Izofluranas yra nepastovus anestetikas, turintis migdomuosius ir raumenis atpalaiduojančius efektus. Kaip lakūs, halogeninti inhaliaciniai anestetikai, jie yra tinkami anestezijos indukcijai ir palaikymui chirurginės intervencijos metu.

Kas yra izofluranas?

Izofluranas priklauso, viena vertus, fluranų grupei, kita vertus, inhaliacinių anestetikų veikliųjų medžiagų klasei. Izofluranas yra lakus anestetikas. Kaip struktūrinis enflurano izomeras, jis buvo naudojamas anestezijai nuo 1984 m. Manoma, kad hipnotizuojantis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis yra geras. Tačiau poveikis yra silpnai analgezinis.

Izoflurano empirinė formulė yra C3H2CIF5O. Molinė masė yra 184,49 g / mol. Izoflaronas turi malonų kvapą ir yra bespalvis, kambario temperatūroje. Virimo temperatūra yra 48–49 laipsniai Celsijaus. Jis mažai tirpus vandenyje. Junginiai dimetilsulfatas ir 2,2,2-trifluoretanolis sudaro izoflurano sintezę.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Izoflurano metabolizmas yra labai mažas. Tai turi pranašumą, kad jis taip pat gali būti naudojamas pacientams, kuriems pažeisti inkstai ar kepenys. Tai yra maždaug 0,2%.

Žinomas geras hipnotizuojantis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis. Intrakranijinis slėgis padidėja nežymiai. Palyginti su kitomis anestezijos medžiagomis, CNS elektrinis aktyvumas yra labiau slopinamas. Acetilcholino receptoriai slopinami, o NMDA receptoriai blokuojami. Kita vertus, aktyvuojami GABA receptoriai. Tai patvirtina hipotezę, kad vienas iš anestezijos mechanizmų yra pagrįstas bent iš dalies cholinerginių ląstelių slopinimu.

Izofluranas taip pat veikia širdies ir kraujagyslių sistemą. Čia jis turi vazodilatacinį poveikį. Rezultatas yra akivaizdus periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas ir kraujospūdžio sumažėjimas. Širdies galia beveik nepakitusi. Poveikis miokardui yra neigiamas, tačiau, palyginti su halotanu, miokardo depresija yra gana nedidelė. Izofluranas mažina miokardo deguonies sunaudojimą, taip pat vainikinių kraujagyslių pasipriešinimą, nedarant reikšmingos įtakos vainikinių kraujagyslių kraujotakos greičiui.

Aštrus kvapas gali sudirginti kvėpavimo takus. Tai gali paskatinti kosulį, bronchų sekreciją ir kvėpavimą. Bet kokia kvėpavimo slopinimas, kuris gali pasireikšti, priklauso nuo dozės. Reikia pažymėti, kad padidėja plaučių kraujagyslių pasipriešinimas, o plaučių plečiamumas gali laikinai sumažėti.

Kvėpavimo dažnio sumažėjimas grindžiamas centrinės medulla oblongata kvėpavimo neuronų depresija. Kita vertus, tai sukelia sumažintą diafragmos susitraukiamumą. Artesinio PaCO2 padidėjimas įvyksta anestezijos metu savaiminio kvėpavimo metu. Tai lemia arterinio pH sumažėjimą. Tai gali sukelti kvėpavimo takų acidozę.

Sumažėjęs kraujospūdis taip pat veikia inkstų funkcijas. Tai sumažina glomerulų filtracijos greitį, taip pat inkstų kraujotaką. Rezultatas - sumažėjęs šlapimo išsiskyrimas. Šie procesai yra grįžtami. Automatinis inkstų reguliavimas žmonėms veikia iki 70 mmHg vidutinio arterinio slėgio. Diurezė nepakinta. Neįmanoma įrodyti izoflurano nefrotoksinio poveikio.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Kaip nepastovus, halogenintas inhaliacinis anestetikas, izofluranas yra tinkamas ne tik indukcijai, bet ir anestezijai palaikyti. Kaip pradinė anestezijos sukėlimo koncentracija, izoflurano koncentracija turėtų būti 0,5% pakankamam anestezijos gyliui atliekant chirurgines intervencijas. Chirurginis anestezijos gylis atliekamas per 7–10 minučių, įkvepiamame ore būna nuo 1,5 iki 3%.

Anestezijos palaikymui kartu su deguonimi ir azoto oksidu skiriama 1,0–2,5% koncentracija. Jei izofluranas skiriamas tik su deguonimi, dozę reikia padidinti nuo 0,5 iki 1%. Raumenų relaksantai turėtų būti skiriami papildomam raumenų atpalaidavimui.

Izofluraną taip pat galima naudoti dirbtinai sukeltą gimdymą, atliekant bendrąją nejautrą ir cezario pjūvį.

Maisto negalima valgyti likus 8–12 valandų iki inhaliacinės anestezijos su izofluranu operacijos. Atliekant anesteziją izofluranu, reikia atsižvelgti į amžių, ankstesnes ligas ir esamas ligas, taip pat į kitų vaistų vartojimą ir operacinę zoną.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Anestezinis izofluranas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą. Taigi, atsižvelgiant į dozę, širdies ritmas gali sumažėti ir padidėti, palyginti su arteriniu kraujo spaudimu. Sumažėja širdies tėkmė į širdį, taip pat sumažėja širdies veikla.

Kalbant apie inkstus, reikia atkreipti dėmesį į tai, kad sumažėja jų kraujotaka ir sumažėja glomerulų filtracijos greitis, taip pat šlapimo gamyba. Sudėtyje esantis aktyvus ingredientas sumažina kvėpuojamumą, todėl jis klasifikuojamas kaip kvėpavimą slopinanti medžiaga. Gleivinės gali lengvai sudirginti.

Bostone eksperimentinė laboratorijų serija sugebėjo parodyti, kad izoflaronas, viena vertus, skatina amiloidų nusėdimą nervų ląstelėse, kita vertus, padidina apoptozę. Procesai, būdingi Alzheimerio ligai.

Ar inhaliuojamos narkotinės medžiagos taip pat sukelia dažnai pasitaikančius pooperacinius kognityvinius sutrikimus (LOPL) vyresnio amžiaus žmonėms, dar nėra galutinai išsiaiškinta. Be to, ar baiminamasi tiesioginio žalingo poveikio smegenų ląstelėms, neurologiškai in vitro tyrimai dar neįtikėtinai įrodė.

Vis dėlto įrodyta, kad toksinius produktus skatina ne tik amiloido beta baltymo susidarymas, bet ir užprogramuota ląstelių žūtis (apoptozė).