Izotretinoinas

Vaistas Izotretinoinas yra svarbi spuogų gydymo priemonė.Jis naudojamas vidaus ir išorės.

Kas yra izotretinoinas?

Izotretinoinas taip pat 13-cis retinoinė rūgštis paskambino. Turima omenyje tretinoino cis-izomerą. Veiklioji medžiaga yra vienas iš aromatinių retinoidų. Izotretinoinas, kaip pozicinis retinoinės rūgšties izomeras, sudaro vitamino A metabolizmo dalį.

Izotretinoinas pirmą kartą buvo patvirtintas 1982 m. Jungtinėse Amerikos Valstijose. Net ir tuo metu buvo galima įrodyti šios medžiagos teratogeninį poveikį. Sakoma, kad izotretinoinas daro stipresnį teratrogeninį poveikį nei talidomidas, dėl kurio jis tapo abejotinas per vaistą „Contergan“ ir sukėlė Contergano skandalą. Daugybė nėščių moterų, pavartojusių Contergan, gimė su deformacijomis. Dėl šios priežasties izotretinoino nėštumo metu vartoti negalima. Dešimtajame dešimtmetyje farmacijos kompanija „Roche“ išleido veikliąją medžiagą sunkių spuogų gydymui pavadinimu Accutane®.

Farmakologinis poveikis

Izotretinoinas yra vienas iš retinoidų, kurie yra natūralūs vitamino A dariniai ir yra plačiame žmogaus kūno priekyje. Dėl jų ląstelės auga greičiau.

Jei žmogus kenčia nuo spuogų, padidėjęs riebalų liaukų aktyvumas užkemša poras, o tai savo ruožtu sukelia jų uždegimą. Tai pastebima per pūlingus pūlinukus ir spuogus. Tačiau jei organizmas gauna papildomų retinoidų naudodamas izotretinoiną, jie jungiasi prie atitinkamų receptorių, dėl ko padidėja ląstelių augimas viršutiniuose odos sluoksniuose. To pasekmė - raginio odos sluoksnio atsipalaidavimas. Tai leidžia lengviau nulupti epidermį. Tuo pačiu metu sutrinka riebalų liaukos, todėl sumažėja porų užsikimšimas.

Tikslus izotretinoino veikimo mechanizmas dar nėra iki galo nustatytas. Tačiau akivaizdu, kad slopinant sebumo gamybą ir sumažinant sebumo dydį, pagerėja spuogų simptomai. Be to, izotretinoinas turi priešuždegiminį poveikį. Tai valo odą iš vidaus, kurią galima atpažinti subtiliau, su mažiau priemaišų.

Jei izotretinoinas vartojamas per burną, tik maždaug 25 procentai veikliosios medžiagos patenka į kraują iš žarnyno. Medžiaga suskaidoma kepenyse. Izotretinoinas iš organizmo pašalinamas išmatose ir šlapime. Išorinio vartojimo atveju tai lemia vietinį izotretinoino poveikį. Kraujas absorbuojamas tik nedideliais kiekiais, todėl šalutinio poveikio rizika yra žymiai mažesnė.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Izotretinoinas skiriamas lengvų ar vidutinio sunkumo spuogų, kurie yra uždegiminiai ar neuždegiminiai, gydymui. Priklausomai nuo odos ligos sunkumo, agentas yra skiriamas iš vidaus arba iš išorės. Jei spuogų eiga ypač ryški, izotretinoino galima vartoti ir tablečių pavidalu.

Kita vertus, jei spuogai yra lengvi ar vidutinio sunkumo, izotretinoinas naudojamas kaip gelis arba kremas. Paprastai pacientas vieną ar du kartus per dieną tepa ploną produkto sluoksnį ant pažeistos odos vietos. Jei kursas sunkus, geriamos minkštos kapsulės, kurių paros dozė yra nuo 0,5 iki 1,0 miligramų kilogramui kūno svorio. Izotretinoiną rekomenduojama vartoti valgant, nes tada jis geriau toleruojamas. Izotretinoino galima įsigyti vaistinėse tik pateikus gydytojo receptą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Izotretinoino vartojimas gali būti susijęs su nepageidaujamu šalutiniu poveikiu, o tai ypač pasakytina apie vidinį vartojimą. Apie 10 procentų visų pacientų kenčia nuo šalutinio poveikio. Tai apima uždegimas ar sausas lūpas, akių sudirginimą, junginės uždegimą, sausą odą, bėrimą, niežėjimą, trombocitų perteklių ar trūkumą kraujyje, anemiją (anemiją), raumenų skausmą, sąnarių problemas, lipidų apykaitos sutrikimus, nosiaryklę, kraujavimą iš nosies, galvos skausmą. taip pat kraujas šlapime.

Nugaros skausmas paaugliams nėra retas. Padidėjusio jautrumo reakcijos, plaukų slinkimas ar alergija atsiranda tik retkarčiais.

Kai kurie šalutiniai reiškiniai priklauso nuo izotretinoino dozės. Jei dozė sumažinama arba gydymas nutraukiamas, šalutinis poveikis taip pat išnyksta. Vartojant išoriškai, gali atsirasti toks šalutinis poveikis kaip odos sudirginimas, deginimas, niežėjimas, paraudimas, odos pašviesėjimas ir jautrumas šviesai. Paprastai taip pat padidėja saulės nudegimo rizika. Atskirais atvejais izotretinoino vartojimas sukelia mieguistumą ir naktinį aklumą, o tai gali pakenkti gebėjimui vairuoti.

Izotretinoino jokiu būdu negalima vartoti nėštumo ir žindymo metu. To priežastis yra didelis vaisto deformacijas skatinantis poveikis. Kita galima kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas izotretinoinui. Kadangi veiklioji medžiaga kartu su saulės spinduliais skatina odos ląstelių degeneraciją į odos vėžį, reikia vengti UV spindulių poveikio.

Reikėtų vengti vidaus vartojimo, jei organizme yra didelė vitamino A koncentracija, lipidų apykaitos sutrikimai, susiję su padidėjusiu lipidų kiekiu kraujyje, ir kepenų funkcijos sutrikimais. Pavyzdžiui, gydymo izotretinoinu metu pacientas gali neaukoti kraujo, kad apsaugotų nėščiąsias nuo kraujo, kuriame yra izotretinoino.

Taip pat reikia atkreipti dėmesį į sąveiką, kurią gali sukelti izotretinoino vartojimas tuo pačiu metu kaip ir kiti vaistiniai preparatai. Pavyzdžiui, vartojant antibiotikus, tokius kaip tetraciklinai, gali padidėti smegenų slėgis. Be to, izotretinoino negalima vartoti tuo pačiu metu kaip ir kitus vitamino A preparatus, kitaip yra perdozavimo rizika.