fenobarbitalis

fenobarbitalis yra vaistas, priklausantis barbitūratų grupei. Jis naudojamas gydant epilepsiją ir ruošiantis anestezijai.

Kas yra fenobarbitalis?

Fenobarbitalis yra barbitūratas. Barbitūratai yra vaistai, kurie turi hipnotizuojantį, narkotinį ar raminamąjį poveikį. Pavadinimas barbitūratai yra kilęs iš barbituro rūgšties, vienos iš aktyviųjų barbitūratų ingredientų. Barbitūratai veikia biochemiškai per vadinamuosius GABA receptorius.

Galima atskirti trumpalaikius, vidutinio ilgio ir ilgo veikimo barbitūratus. Fenobarbitalis yra vienas iš ilgai veikiančių barbitūratų. Fenobarbitalis buvo paskirtas kaip pagalba miegui dar septintajame ir aštuntajame dešimtmečiuose. Dėl nemažo šalutinio poveikio ir didelės priklausomybės galimybės fenobarbitalis nebuvo skiriamas kaip pagalba miegui nuo 1992 m.

Šiandien vaistas vartojamas epilepsijai gydyti. Raminamasis ir prieštraukulinis vaistas taip pat naudojamas ruošiantis anestezijai. Aktyvusis ingredientas sintezuojamas vykstant karbamido ir etilo fenilmalono rūgšties dietilo esterio kondensacijos reakcijai.

Farmakologinis poveikis

Išgėrus ir į raumenis, organizmas beveik visiškai absorbuoja fenobarbitalį. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma išgėrus po 6–19 valandų. Vartojant į raumenis, didžiausia koncentracija kraujyje gali būti nustatyta po 3–5 valandų. Fenobarbitalis veikia kaip miego priemonė ir raminanti priemonė. Vaistas taip pat vartojamas nuo traukulių. Poveikis labai priklauso nuo dozės.

Kaip ir dauguma kitų barbitūratų, fenobarbitalis veikia GABA receptorius. GABA receptoriai yra nervų ląstelių baltymai, galintys surišti neurotransmiterio gama-aminosviesto rūgštį. Šis siųstuvas taip pat žinomas kaip GABA. GABA yra pagrindinis žmogaus centrinę nervų sistemą (CNS) slopinantis neuromediatorius. Kaip ir benzodiazepinai, tokie barbitūratai kaip fenobarbitalis padidina GABA poveikį receptoriams. Jie taip pat lemia, kad kanalas ilgiau bus atidarytas po to, kai GABA bus prijungtas.

Tuo pačiu metu fenobarbitalis blokuoja AMPA receptorius. AMPA receptoriai yra gliutamato receptorių pogrupis. Glutamatas taip pat yra svarbus neuromediatorius. Tai įdomu. GABA slopinimo ir sužadinamojo glutamato poveikio blokada yra atsakinga už fenobarbitalio sedacinį ir slopinamąjį poveikį.

Kad vaistas organizme sukeltų antikonvulsinį poveikį, jo koncentracija plazmoje yra 15–25 μg / ml.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pagrindinė fenobarbitalio taikymo sritis yra epilepsija. Vaistas vartojamas grand mal, impulsyviam petit mal, taip pat status epilepticus gydymui. Tačiau čia jis naudojamas kaip injekcinis tirpalas. Status epilepticus yra neįprastai ilgas epilepsijos priepuolis. Dažniausiai tai yra priepuolių serijos, susiliejančios viena į kitą. Būsena epilepsija yra pavojinga gyvybei ir gali sukelti didelę žalą.

Fenobarbitalis taip pat naudojamas kaip injekcinis tirpalas, ruošiantis anestezijai. Ilgą laiką vaistas buvo apyvartoje kaip miego priemonė. Nuo 1992 m. Vaistai, kurių sudėtyje yra fenobarbitalio, nebebuvo patvirtinti kaip miegą skatinantys vaistai.

Rizika ir šalutinis poveikis

Fenobarbitalio negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas fenobarbitaliui ar kitiems barbitūratams. Fenobarbitalio vartoti taip pat draudžiama ūminio alkoholio, migdomųjų ir skausmą malšinančių vaistų apsinuodijimo atvejais. Tas pats pasakytina ir apie apsinuodijimą stimuliuojančiais vaistais ar depresinius psichotropinius vaistus.

Fenobarbitalis gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, todėl jis gali būti vartojamas tik atlikus labai kruopštų rizikos ir naudos santykį. Visą gydymo fenobarbitaliu metu reikia atidžiai stebėti.

Dažnai vartojant vaistą atsiranda galvos skausmas, galvos svaigimas ir pykinimas. Pacientai gali būti sumišę ir reaguoti lėčiau. Taip pat stebimos paradoksalios jaudulio būsenos. Viena iš galimų rimtų fenobarbitalio pasekmių yra ūminė kepenų porfirija. Porfirija yra metabolinė liga, susijusi su sutrikusiu kraujo pigmento hemo skilimu. Būdingas yra pertraukiamas kursas, turintis stiprų pilvo skausmą ir lengvą netoleravimo reakciją. Nukentėjusieji kenčia nuo pilkųjų pilvo skausmų, vėmimo, pykinimo, raudono šlapimo, traukulių ir psichinių simptomų, tokių kaip psichozė.

Gydant fenobarbitaliu taip pat gali išsivystyti sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai. Sunkus širdies raumens pažeidimas taip pat yra galima prarijimo pasekmė. Žmonėms, kurie praeityje turėjo nuotaikos sutrikimų, arba žmonėms, kurių artimiesiems yra nuotaikos sutrikimų, yra didesnė rizika susirgti psichiatriniu šalutiniu poveikiu.

Jei fenobarbitalis skiriamas kartu su kitais centrinio poveikio vaistais, šių vaistų poveikis ir šalutinis poveikis gali sustiprėti. Be alkoholio, narkotikai taip pat apima skausmą malšinančius ir migdomuosius vaistus, alergijas ir psichotropinius vaistus.

Fenobarbitalis taip pat padidina vaistus ardančių fermentų gamybą, todėl kai kurie vaistai kepenyse paspartėja. Dėl veiksmingumo sumažėjimo kenčia vaistai, tokie kaip skydliaukės hormonai, doksiciklinas, griseofulvinas, geriamieji kontraceptikai, lamotriginas, kortikosteroidai ar geriamieji vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą.

Vaikai, kurių motinos nėštumo metu buvo gydomi fenobarbitaliu, turi daugiau apsigimimų. Vaistas patenka į vaiką per placentą ir ten daro žalą. Todėl fenobarbitalį nėštumo metu skirti ir vartoti galima tik atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį.

Gydant fenobarbitaliu, gali išsivystyti folio rūgšties trūkumas. Tai savo ruožtu skatina dar negimusio vaiko apsigimimus. Jei motina nėštumo metu turi vartoti fenobarbitalį, rekomenduojama atidžiai stebėti negimusio vaiko raidą, nustatant α-fetoproteiną ir ultragarsu.

Fenobarbitalis turi didelę priklausomybės galimybę. Nutraukimo simptomai buvo aprašyti net naujagimiams, kurių motinos buvo gydomos fenobarbioliu.