Primaquine

Primaquine yra receptinis vaistas, turintis antiparazitinių savybių. Jis naudojamas maliarijos prevencijai, gydymui ir tolesniam gydymui. Savo maliarijos gydymo gairėse Vokietijos atogrąžų medicinos ir tarptautinės sveikatos draugija (DTG) rekomenduoja primaquiną kaip papildomą chlorokvino terapiją gydant tretinę maliariją. Vokietijoje „Primaquine“ gamina ir parduoda „Bayer AG“ prekės ženklu Primaquine®.

Kas yra primaquine?

Primakinas arba N4- (6-metoksichinolin-8-il) pentan-1,4-diaminas yra raceminis mišinys, kurio empirinė formulė yra C15H21N3O. Tai yra 8-aminochinolino darinys. Pagrindinė medžiaga (primaquine bisphosphonate) yra kristaliniai, raudonai oranžiniai ir vandenyje tirpūs milteliai, turintys neutralų kvapą ir kartaus skonio.

Farmakologinis poveikis

Išgertas, primaquinas lengvai absorbuojamas per virškinamąjį traktą ir kepenyse greitai metabolizuojamas į karboksilo darinį. Didžiausia primaquine koncentracija plazmoje susidaro per maždaug 2 - 3 valandas. Primaquine pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 6 valandų. Karboksilo darinio (karboksiprimaquino) pusinės eliminacijos laikas yra nuo 24 iki 30 valandų. Tik nedidelė dalis primaquine (maždaug 1%) išsiskiria pradine forma. Jis išsiskiria su šlapimu.

Kaip terapinis agentas, primaquinas vartojamas 14 dienų. Paros dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į paciento kūno svorį ir priklauso nuo bendros gydymo koncepcijos bei kitų vartojamų vaistų. Profilaktikai rekomenduojama vartoti 1-2 dienas. Dozė suaugusiesiems yra 30 mg, vaikams - 0,3 mg kūno svorio kilogramui per parą.

Profilaktinė priemonė turi būti nuo 1 dienos prieš 1 savaitę po buvimo maliarijos srityje. Primaquine nėra patvirtintas kaip maliarijos profilaktikos agentas Vokietijoje. Šiuo tikslu produktas turi būti įsigytas užsienyje.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Primaquine buvo gaminamas nuo 1940 m. Ir keliose šalyse naudojamas kaip priešmaliarinis vaistas. Nepaisant intensyvių tyrimų, tikslus jos veikimo būdas vis dar nežinomas. Manoma, kad medžiagos sąveika su plazmodijos DNR slopina baltymų biosintezę ir todėl sukelia patogeno mirtį. Taip pat atsižvelgiama į mitochondrijų disfunkciją.

Primaquine yra labai efektyvus kovojant su Plasmodium vivax ir Plasmodium ovale egzoeritrocitinėmis stadijomis, taip pat Plasmodium falciparum exoerythrocytic stadijos pradžioje. Preparatas taip pat rodo puikų veiksmingumą prieš Plasmodia gametocitus, ypač Plasmodium falciparum. Tačiau įrodyta, kad primaquinas yra neveiksmingas eritrocitų stadijose.

Nors primaquinas nėra patvirtintas šiuo tikslu Vokietijoje, jis yra naudojamas visų rūšių maliarijos profilaktikai. Centrinės Afrikos šalyse, Kolumbijoje, Irane ir Indonezijoje atlikti tyrimai rodo prevencinį primaquino poveikį iki 85% patogeno Plasmodium falciparum, kuris yra atsakingas už tropinę maliariją. Tačiau primaquine taikymas gydant maliarijos kvartaną ir maliarijos tropiką nėra prasmingas.

Kaip terapinis agentas ir siekiant užkirsti kelią pasikartojimams, primaquinas naudojamas maliarijos tertiana, kurį sukelia Plasmodium vivax ir Plamodium ovale.

Rizika ir šalutinis poveikis

Primaquine draudžiama vartoti žmonėms, turintiems gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą, ir žmonėms, kuriems yra raudonoji vilkligė ar reumatoidinis artritas. Kita kontraindikacija yra potencialiai hemolizinių vaistų vartojimas arba asmeninis jautrumas veikliajai medžiagai.

Patartina patikrinti savo kraujo rodmenis, kol vartojate primaquine. Primaquine vartojimo saugumas nėštumo metu nėra įrodytas, todėl rengiant terapinę koncepciją, atsižvelgiant į rizikos ir naudos santykį, reikia atsižvelgti į galimą pavojų negimusiam vaikui.

Šalutinis primaquine poveikis yra anemija ir galvos skausmas, nuovargis ir mieguistumas, nevirškinimas ir skrandžio spazmai bei odos niežėjimas.

Jei šlapimas pasidaro tamsus, gydymą primaquine reikia nedelsiant nutraukti, nes tai gali rodyti per didelę kepenų apkrovą, inkstų ligas ar hemolizę.