Naloksonas

Naloksonas yra vaistinė medžiaga, priklausanti opioidų agonistų grupei, t. y. pati neturi jokio opiumui būdingo poveikio. Naloksonas naudojamas kaip priešnuodis neutralizuojant opioidų poveikį. Vartojama į raumenis, po oda arba į veną.

Kas yra naloksonas?

Medžiaga naloksonas yra vienas iš opioidų antagonistų. Kartu su glaudžiai susijusiu veikliuoju ingredientu naltreksonu, naloksonas sudaro konkurencinių antagonistų pogrupį. Jie veikia visus opioidų receptorius, tačiau patys nesukuria opioidams būdingo (šiek tiek sedacinio) efekto. Tai leidžia naloksonui panaikinti opiatų poveikį. Todėl vaistas taip pat žinomas kaip priešnuodis ir dažniausiai naudojamas perdozavus opioidų.

Priešnuodis yra medžiaga, kuri inaktyvuoja nuodus ir tokiu būdu sumažina arba pašalina jo poveikį („priešnuodis“). Farmakologijoje ir chemijoje naloksonas apibūdinamas chemine molekuline formule C 19 - H 21 - N - O 4. Balkšvos kietosios medžiagos moralinė masė yra 327,37 g / mol.

Žmonių medicinoje naloksonas paprastai skiriamas į veną. Išimtiniais atvejais taip pat galima švirkšti po oda arba į raumenis. Po oda leidžiama, kai veiklioji medžiaga sušvirkščiama po oda. Injekcija į raumenis naudojama, kai veiklioji medžiaga suleidžiama tiesiai į skeleto raumenis. Kai lašinamas į veną, nalaksonas švirkštu patenka tiesiai į veną.

Farmakologinis poveikis

Naloksonas jungiasi prie tų pačių receptorių, prie kurių jungiasi ir opiodai (opioidiniai receptoriai), tačiau opiumo efekto ten nesukelia. Dėl šios priežasties opioidams (pvz., Opiui, heroinui ar metadonui) neleidžiama prisijungti prie receptorių. Dabar šios medžiagos neturi jokio poveikio.

Tačiau naloksonas veikia tik konkurencingai. Iš to išplaukia, kad kraujyje visada turi būti pakankamai didelis kiekis veikliosios medžiagos, kad opioidai nuolat liktų nuo receptorių. Todėl skiriama ypač didelė naloksono dozė, ypač tais atvejais, kai reikia gydyti per didelę opioidų dozę.

Tačiau, priešingai nei opioidai, naloksonas nesukelia priklausomybių ar kitokių anomalijų. Tai taikoma tiek fiziškai, tiek psichiškai. Todėl jo taip pat dedama į kai kuriuos opioidinius skausmą malšinančius vaistus, siekiant užkirsti kelią piktnaudžiavimui ar padaryti jį nepatrauklų.

Kadangi naloksonas paprastai skiriamas į veną, poveikis pasiekiamas per kelias sekundes. Medžiaga greitai pasiskirsto per kraują ir per trumpą laiką prasiskverbia į smegenis.

Naloksonas veikia nuo vienos iki keturių valandų. Todėl jis yra palyginti trumpas, todėl gali prireikti kelių gydymo būdų. Didžiausia paros dozė yra 24 mg. Trumpas naloksono veikimo laikas yra dėl to, kad jis suskaidomas kepenyse ir greitai vyksta. Pusė veikliosios medžiagos sunaudojama vos per dvi valandas. Medžiaga išsiskiria su šlapimu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Naloksonas naudojamas kaip priešnuodis visų rūšių opioidų perdozavimui gydyti. Nesvarbu, kuris preparatas sukėlė perdozavimą. Heroino narkomanai, kurie perdozavo patys, taip pat gydomi naloksonu, kad būtų panaikintas raminamasis vaisto poveikis ir tokiu būdu pacientas išliktų gyvas.

Naloksonas taip pat naudojamas kvėpavimo slopinimui, kurį sukelia opioidiniai analgetikai (skausmą malšinantys vaistai), gydyti. Kadangi veiklioji medžiaga dažniausiai naudojama kritinių situacijų atvejais, ji skiriama į veną. Tada naloksonas švirkštu sušvirkščiamas tiesiai į veną. Todėl sėkmė gali būti užfiksuota per kelias sekundes.

Naloksonas taip pat gali būti naudojamas prevenciškai. Tuo tikslu jis pridedamas prie kai kurių opioidų turinčių agentų (pvz., Tilidino). Papildymas turėtų užkirsti kelią piktnaudžiavimui arba padaryti jį nepatrauklų. Tai pavyksta, nes tilidinas (opiatas) gali sukelti poveikį tik pridedamas naloksono, kai jis geriamas. Netinkamai įšvirkšdamas tilidino-naloksono mišinį, narkomanas nebus apsvaigęs.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Naloksonas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Viršijus maksimalią paros dozę, to tikimybė padidėja. Labai dažnai pacientams padidėja kraujospūdis. Dažnai yra ir virškinimo trakto skundų, kurie pasireiškia pykinimu, viduriavimu ir vėmimu.

Ypač pacientams, kurie naloksoną vartojo dėl perdozavimo skausmą malšinančio vaisto, skausmą malšinantis poveikis gali būti neigiamas. Užglebęs skausmas vėl grįžta į gyvenimą. Opiumo narkomanai taip pat gali išsivystyti opiatų nutraukimo sindromu. Tada yra kontraindikacija.

Taip pat įmanoma, kad naloksonas sukelia alergines reakcijas. Todėl, jei įmanoma, reikėtų patikrinti, ar nėra netolerancijos. Tyrimai taip pat parodė, kad naloksonas gali sukelti odos reakcijas (ypač niežėjimą ar paraudimą). Taip pat gali atsirasti hiperventiliacija (ypač greitas įkvėpimas) arba mėšlungis. Taip pat įmanoma, kad išsivysto stiprūs galvos skausmai.