Papaverinas

Papaverinas yra alkaloidų grupės medžiaga ir priklauso antispazminių vaistų klasei. Alkaloidas randamas džiovintoje pieninėje opijaus aguonų suloje.Bet jis taip pat gali būti gaminamas sintetiniu būdu.

Kas yra papaverinas?

Papaverinas yra natūrali medžiaga, randama opijaus aguonų ir kitų panašių rūšių aguonų pieneliuose. Neapdorotame opiume yra maždaug vienas procentas papaverino. Gryna medžiaga papaverinas yra veiksminga ir tuo pat metu neturi viso galimo šalutinio poveikio. Kaip ir cheminis papaverino darinys, papaverinas yra cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Taigi jis veikia daugelį fosfodiesterazių šeimos pogrupių.

Papaverinas daugiausia naudojamas kaip kraujagysles plečiantis vaistas. Tai priklauso spazmolitikų grupei. Spazmolitikai yra antispazminiai vaistai, mažinantys lygiųjų raumenų įtampą ir palengvinantys jų mėšlungį.

Pirmąją papaverino sintezę 1909 m. Atliko tyrėjai Pictet ir Gams. Austrui Guido Goldschmiedtui po kelerių metų pavyko ištirpinti visą struktūrą. Papaverino hidrochloridas šiandien yra naudojamas farmaciškai kaip atskiras preparatas arba kartu su kitais preparatais.

Farmakologinis poveikis

Papaverinas yra cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Fosfodiesterazės yra fermentai, randami beveik visuose kūno audiniuose. Kiekvieną aplinkos pasikeitimą kūnas suvokia ir sukuria stimulą. Tai į ląstelės vidų perduodama pasiuntinių medžiagomis. Šios pasiuntinių medžiagos taip pat žinomos kaip antrosios pasiuntinės. Antrieji pasiuntiniai yra medžiagos cAMP (ciklinis adenozino monofosfatas) ir cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas). Jie yra atsakingi už dirgiklio reakciją ląstelėje. Šis dirgiklio atsakas gali vykti, pavyzdžiui, keičiant ląstelės metabolizmą. Signalų perdavimą ląstelėje gali slopinti fosfodiesterazės. Fosfodiesterazės gali suskaidyti medžiagas medžiagas, tokias kaip cAMP ar cGMP, ir tokiu būdu padaryti jas neveiksmingas.

Kita vertus, fosfodiesterazės inhibitoriai trikdo fermentų darbą ir skatina signalo perdavimą ląstelėje. Papaverinas yra fosfodiesterazės inhibitorius, blokuojantis fosfodiesterazės, todėl cAMP tampa neveiksmingas. Tokiu būdu jie praplečia pasiuntinių medžiagos poveikį ir sustiprina įvairių dirgiklių poveikį. Kadangi cAMP atpalaiduoja lygiųjų raumenų poveikį, papaverinas turi antispazminį ir kraujagysles atpalaiduojantį poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Papaverinas daugiausia naudojamas širdies operacijose. Ten vaistas apsaugo nuo kraujagyslių mėšlungio gaudamas arterijas šuntavimo operacijoms. Papaverinas taip pat naudojamas kaip antispazminis vaistas nuo skrandžio spazmų, tulžies dieglių ir šlapimo takų spazmų. Tačiau šiomis indikacijomis jis vis dažniau pakeičiamas antispazminiu propiverinu, nes jis turi ne tik antikonvulsinį, bet ir anticholinerginį poveikį.

Kita papaverino taikymo sritis yra erekcijos sutrikimas vyrams. Norėdami tai padaryti, vaistas švirkščiamas į vyriškojo nario erekcijos audinį. Kraujagyslių išsiplėtimas padidina varpos kraujotaką ir erekciją. Ši terapija taip pat žinoma kaip erekcijos audinių automatinė injekcija (SKAT).

Retais atvejais papaverinas taip pat naudojamas periferinių ar smegenų kraujotakos sutrikimų gydymui. Gydymas vaistu yra ginčytinas dėl šių indikacijų.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant papaveriną, gali atsirasti neurologinių trūkumų, tokių kaip hemiplegija, epilepsijos priepuoliai, vyzdžių sutrikimai ar sutrikusia sąmonė. Vazodilatatorinis vaisto poveikis gali sukelti gyvybei pavojingą kraujospūdžio sumažėjimą. Be to, gali padidėti slėgis smegenyse. Tačiau apskritai šalutinis poveikis yra retas.

Papaverino injekcija atliekant erekcijos audinių autoinjekcijas yra didesnė rizika. Tai gali sukelti skausmingą nuolatinę erekciją. Ši nuolatinės erekcijos forma be susijaudinimo yra žinoma kaip priapizmas. Erekcija trunka ilgiau nei dvi valandas ir, jei negydoma, gali sukelti sunkius erekcijos sutrikimus.

Sušvirkštus papaverino, gali atsirasti ir rimtų alerginių reakcijų. Jie pasireiškia išbėrimo, dilgėlinės, stangrumo krūtinėje ar kūno patinimu. Pajutę šiuos simptomus, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją. Dėl per didelio nuovargio, nereguliaraus širdies plakimo, pykinimo, vėmimo ir odos bei akių pageltimo (gelta) taip pat būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Nedidelis šalutinis poveikis yra viduriavimas, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas, apetito praradimas, skrandžio sutrikimas ar nedidelis paraudimas injekcijos vietoje. Jei šie šalutiniai reiškiniai išlieka ar sustiprėja, taip pat turite kreiptis į gydytoją.