Su veikliąja medžiaga Sakvinaviras jis yra proteazės inhibitorius. Vaistas visų pirma vartojamas ŽIV infekcijai gydyti. Medžiaga sakvinaviras daugiausia naudojamas kombinuotuose preparatuose. Vaistas patvirtintas 1995 m. Kadangi daugybei pacientų greitai atsirado atsparumas vaistui, sakvinaviras trumpam buvo pašalintas iš vaistų rinkos. Nuo 1997 m. Buvo patobulintas preparatas.
Kas yra sakvinaviras?
Medžiaga sakvinaviras pasižymi antivirusinėmis savybėmis ir yra naudojama ŽIV virusams gydyti. Sakvinaviras slopina įvairius virusinius procesus, ypač proteazę. Tai daugiausia lemia virusų brendimą ir dauginimąsi.
Jis vartojamas per burną du kartus per dieną. Tabletės geriamos po valgio. Paprastai vaistas sakvinaviras skiriamas kartu su veikliąja medžiaga ritonaviru.
Vaistas kai kuriais atvejais yra sinonimas kaip Sakvinavirusas arba Sakvinavirmesilatas paskirtas. Farmakologijoje sakvinaviras yra kaip sakvinaviro mezilatas. Tai yra šiek tiek higroskopiški ir baltos spalvos milteliai. Medžiaga praktiškai netirpsta vandenyje.
Farmakologinis poveikis
Iš esmės aktyvusis komponentas sakvinaviras yra ŽIV proteazės inhibitorius. Taigi vaistas veikia ŽIV proteazę. Tai virusinis fermentas, vaidinantis pagrindinį vaidmenį formuojant naujus virusus. Dėl šios priežasties veiklioji medžiaga sakvinaviras padeda atidėti HI viruso dauginimąsi žmogaus organizme.
Jei medžiaga sakvinaviras vartojamas atskirai, biologinis prieinamumas paprastai yra per mažas, todėl poveikis nėra pakankamas. Kadangi sakvinaviras dažniausiai suskaidomas į gana neveiksmingus metabolitus. Todėl šiomis dienomis vaistas paprastai derinamas su ritonaviru. Tai taip pat yra ŽIV proteazės inhibitorius. Abi veikliosios medžiagos kartu lemia didesnę vaistų koncentraciją kraujo plazmoje, o tai žymiai padidina jų efektyvumą.
Veiklioji medžiaga sakvinaviras greitai suskaidomas kepenyse. Citochromo sistema pirmiausia yra atsakinga už gedimą. Jei ritonaviras vartojamas tuo pačiu metu, tai sulėtina sakvinaviro suskaidymą kepenyse, kad medžiaga veiktų ilgiau. Be to, kai kuriais atvejais vaistas derinamas su atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Iš esmės dėl veikliosios medžiagos sakvinaviro sumažėja viruso kiekis.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Sakvinaviras dažniausiai naudojamas ŽIV infekcijai gydyti. Visų pirma, veiklioji medžiaga naudojama ŽIV-1 infekuotų suaugusiųjų terapijoje. Kiti antiretrovirusiniai vaistai paprastai naudojami siekiant padidinti sakvinaviro veiksmingumą. Atitinkamas terapijos metodas vadinamas HAART arba labai aktyvia antiretrovirusine terapija.
Vaistinės sakvinaviro dozės vyksta atsižvelgiant į informaciją apie vaistą. Paprastai suvartojamos tabletės, vartojamos per burną. Šios tabletės geriamos du kartus per dieną po valgio. Daugeliu atvejų naudojamas kombinuotas gydymas su veikliąja medžiaga ritonaviru. Ši medžiaga vadinama CYP inhibitoriumi, kuris lėtina sakvinaviro metabolizmą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Gydant sakvinaviru, galimas įvairus nepageidaujamas šalutinis poveikis ir kiti nusiskundimai. Tai reikia atidžiai apsvarstyti, kai gydytojas paskiria veikliąją medžiagą. Anamnezė, t. Y. Paciento ligos istorijos aptarimas, vaidina pagrindinį vaidmenį. Taip yra todėl, kad gydantis gydytojas analizuoja paciento istoriją ir šeimos nuostatas.
Vaisto sakvinaviro šalutinio poveikio dažnis skiriasi. Dažniausiai pasireiškiantys sakvinaviro simptomai pasireiškia tokiais virškinimo trakto simptomais kaip pykinimas, pilvo skausmas ir viduriavimas. Taip pat galimos periferinės neuropatijos ir galvos skausmai.
Be galimo sakvinaviro šalutinio poveikio, prieš vartojant vaistą pirmą kartą reikia žinoti ir keletą kontraindikacijų. Jei atitinkamas asmuo kenčia nuo padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai sakvinavirui, reikia vengti gydymo šiuo vaistu. Tokiu atveju reikia rasti galimas gydymo alternatyvas. Vaistas taip pat draudžiamas esant sunkiam kepenų nepakankamumui. Visa informacija apie kontraindikacijas yra pateikta vaistinio sakvinaviro produkto informacijoje.
Be to, prieš pradedant gydymą sakvinaviru, reikia pastebėti, kad yra įvairių sąveikų su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Pavyzdžiui, turėtumėte nevartoti pimozido, midazolamo, stavudino, didanozino, efavirenzo ir klaritromicino tuo pačiu metu. Kadangi šios medžiagos sąveikauja su citochromo sistema, atsakinga už sakvinaviro skaidymą. Dėl to pasikeičia kraujo plazmos lygis, dėl kurio, be kita ko, sakvinaviro poveikis yra blogiau kontroliuojamas.
Iš esmės sakvinaviras yra medžiagos CYP3A4 substratas. Dėl šios priežasties vartojant sakvinavirą, gali atsirasti sąveika su CYP inhibitoriais ar induktoriais.
Iš esmės apie visus šalutinius reiškinius reikia pranešti gydytojui, kad galėtų nuspręsti dėl tolesnio gydymo kurso. Gali reikėti nutraukti gydymą, jei sakvinaviras turi sunkių komplikacijų.
