Varfarinas

Varfarinas yra vaistinė medžiaga, pasižyminti antikoaguliantais. Dažniausiai naudojamas JAV trombozei gydyti. Europoje tam dažniausiai naudojamas fenprokumonas, vaistas, priklausantis tos pačios klasės veikliosioms medžiagoms.

Kas yra varfarinas?

Varfarinas priklauso kumarinų medžiagų klasei. Pavyzdžiui, kumarinai randami įvairiuose ganyklų augaluose. Buvo išsiaiškinta, kad netinkamas šieno laikymas silose daugelį ganytojų gyvulius sukėlė nepasotinamą kraujavimą.

Šis kraujavimas atsiranda dėl dikoumarolio poveikio, kuris susidaro šienui užsikrėtus grybeliais. Dėl šios priežasties naujai surasta medžiaga buvo ištirta dėl galimybės ją naudoti medicinoje trombozei gydyti.

Įdomūs buvo trys dikoumarolio dariniai, kurie medicinoje buvo naudojami kaip antikoaguliantai varfarinu, fenprokumonu ir tromeksanu. Varfarinas anksčiau buvo naudojamas kaip žiurkių nuodai. Žiurkėms nurijus nuodus su maistu, jos mirė nuo vidinio kraujavimo, kuris atsirado vėliau.

Farmakologinis poveikis

Kumarinai netiesiogiai slopina kraujo krešėjimą. Jie veikia kaip priešnuodis (priešnuodis) vitaminui K. Šis vitaminas, be kita ko, kontroliuoja įvairių kraujo krešėjimo faktorių, kurie u. a. įsigalioja, kai iš žaizdų iš kraujotakos nutekėja kraujas. Tokie kumarinai kaip B. Varfarinas sutrikdo vitamino K funkcionavimą ir taip apsaugo nuo naujų kraujo krešėjimo faktorių susidarymo. Tačiau poveikis vėluoja, nes vis dar yra krešėjimo faktorių, kurie tik lėtai suskaidomi.

Nustojus gydymą varfarinu ar kitais kumarino dariniais, praeis šiek tiek laiko, kol normali kraujo krešėjimo faktorių koncentracija bus atstatyta.

Šį laiką lemia atitinkamų kumarinų suskaidymo pusperiodis. Varfarino pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos, o fenprokumono - 10–14 dienų. Tai reiškia, kad jei varfarinas vartojamas po 2 dienų, o fenprokumonas - po 10–14 dienų, normalus kraujo krešėjimas vėl veikia.

Jei kraujo krešėjimą reikia greitai normalizuoti, galbūt todėl, kad laukiama skubios operacijos, vitaminas K turi būti skiriamas kaip priešnuodis kumarinams. Dėl mažesnio varfarino pusinės eliminacijos periodo jo naudoti kaip antikoaguliantą būtų prasmingiau nei naudoti fenprokumoną.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Panaudojimas Varfarinas ar kiti kumarinai yra būtini sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis, dėl kurių gali susidaryti trombai.

Tokiu būdu ištirpinamos esamos trombozės, kad būtų išvengta galimos embolijos. Tokie kraujo krešuliai gali sukelti širdies priepuolius, insultus ar plaučių emboliją. Varfarinas yra naudojamas profilaktiškai laukiant operacijų ar ilgo lovos poilsio, kad būtų išvengta trombų ir kraujo krešulių susidarymo. Taip pat yra ligų, kurias reikia skubiai gydyti varfarinu ar kitais kumarino dariniais, pavyzdžiui: B. prieširdžių virpėjime. Tai širdies aritmija, turinti ypač didelę embolijos riziką.

Esant trombozei, ypač kojose, antikoaguliantai (trombų ištirpimas) turėtų užkirsti kelią trombozės pasikartojimui (pasikartojimui). Retais atvejais būtina gydyti visą gyvenimą trunkančiu kumarinu, pvz. B. esant pakartotinai trombozei ar įgimtiems kraujavimo sutrikimams. Gydant varfarinu, reikia pasirūpinti, kad kuo mažiau vitamino K būtų absorbuojamas per maistą. Kaip minėta anksčiau, vitaminas K veikia kaip priešnuodis varfarinui ir neutralizuoja jo veiksmingumą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Varfarinas neturėtų būti naudojamas sergant ligomis, turinčiomis padidėjusį kraujavimo polinkį, tokiomis kaip B. su kraujavimu iš virškinimo trakto, po operacijų, su kepenų ir inkstų ligomis.

Kaip šalutinis gydymo varfarinu poveikis gali atsirasti kraujavimas, hepatitas, gelta, sumažėjęs kaulų tankis ar padidėjęs plaukų slinkimas. Reikėtų pažymėti, kad kiekvienas žmogus skirtingai reaguoja į varfariną, kuris yra išreiškiamas skirtingais koncentracijos intervalais, kuriuose pasireiškia jo antikoaguliantinis poveikis.

Veikimo ribos yra labai siauros, kai koncentracija yra šiek tiek per maža, o per didelė - gali sukelti sunkų kraujavimą. Veikimo ribos priklauso nuo genetinių poreikių ir vitamino K lygio maiste.