Artemisininas

Antrinis augalų pigmentas Artemisininas iš gėlių ir lapų metinio pelyno yra naudojami maliarijai gydyti. Vaistas daugiausia naudojamas tose vietose, kur kiti vaistai nuo maliarijos yra neveiksmingi prieš daugelį atsparių patogenų. Priemonė minima tradicinėje kinų medicinoje, kuri gyvuoja tūkstančius metų.

Kas yra artemisininas?

Artemisininas priklauso seskviterpeno klasei. Šie cheminiai junginiai, gana paplitę augalų karalystėje, yra sudaryti iš trijų izopreno vienetų. Vaistas, gaunamas iš vienmečio pelėsio misos (Artemisia annua), be trioksano žiedo sistemos, turi ir farmakologiškai svarbų peroksido tiltelį.

1971 m. Kinietis Tu Youyou pirmą kartą išskyrė ir aprašė veikliąją medžiagą, o vėlesniais metais pademonstravo jos teigiamą poveikį kovojant su tropine maliarija. Kadangi artemisininas yra labai greitas ir patikimas vaistas. Priemonę galima išgauti iš džiovintų augalų, auginamų Kinijoje, Vietname ir Rytų Afrikoje, lapų ir žiedų.

Kadangi šis procesas yra gana brangus ir reikalauja daug laiko, artemisininas dabar taip pat gaunamas biotechnologiškai, naudojant genetiškai modifikuotas mieles. Kadangi pats artemisininas yra gana nestabilus, jo pusiau sintetiniai dariniai artesunate, artemotil, artemether ir kiti dažniausiai naudojami narkotikose.

Farmakologinis poveikis

Tikslus artemisinino veikimo mechanizmas dar nežinomas (2015). Tačiau mokslininkai daro prielaidą, kad gana neįprasta peroksido struktūra yra lemiama. Nes tai suskyla į laisvuosius radikalus, kai susiduria su daugybe geležies jonų.

Žmogaus eritrocituose (eritrocituose) yra ne tik daug geležies, bet ir maliariją sukeliančios plazmodijos. Mat šiuos parazitus žmonėms perduoda Anopheles uodai ir kolonizuoja čia esančius raudonuosius kraujo kūnelius. Jei vienaląsčiai patogenai dabar puola eritrocitus, jie maitinasi kraujo pigmento hemoglobinu. Kadangi jie kaupia šiame procese esančią geležį, laisvieji vaisto radikalai gali sunaikinti plazmodiją.

Tyrimai rodo, kad artemisininas taip pat slopina specifinį kalcio pernešėją vienos ląstelės membranoje. Artemisininas taip pat gali sunaikinti vėžio ląsteles. Nes juose taip pat yra didelė geležies koncentracija. Pradiniai eksperimentai su ląstelių kultūromis patvirtina šią teoriją. Vaistas taip pat atrodo veiksmingas kovojant su atogrąžų infekcinės ligos schistosomiasis (schistosomiasis).

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) rekomenduoja naudoti artemisininą ar jo darinius, ypač tose šalyse, kur kiti vaistai neveiksmingi dėl žinomų daug atsparių Plasmodium falciparum padermių. Artemisininas ilgą laiką buvo laikomas labai veiksmingu, tačiau patogenai dabar žinomi iš kelių šalių, kurie taip pat yra atsparūs veikliajai medžiagai dėl mutacijų.

Siekiant išvengti padidėjusio atsparumo artemisininui, visada reikia naudoti kombinuotą gydymą vaistais nuo maliarijos. Šis gydymas dažnai sutrumpinamas iki ACT (kombinuotasis gydymas artemisininu). Dėl trumpo pusinės eliminacijos laiko tabletės turi būti geriamos nustatytais laiko tarpais per kelias dienas. Dozavimas vaikams priklauso nuo kūno svorio.

Esant sunkiai tropinės maliarijos formai, artesunato darinį galima suleisti tiesiai į veną ar raumenis. Tiek vaikams, tiek suaugusiesiems šis vaistas yra laikomas pasirinktu vaistu kritiniu atveju. Ar Artemisia annua arbata taip pat veiksminga prieš plazmodijas, mokslininkams kyla diskusijų klausimas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vaikai ir suaugusieji gerai toleruoja artemisininą ir jo pusiau sintetinius darinius, kurie kovoja su maliarija. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, jie daugeliu atvejų yra panašūs į tipinius maliarijos simptomus. Tai apima pykinimą, vėmimą, apetito praradimą ir galvos svaigimą.

Taip pat gali padažnėti širdies plakimas. Taip pat galimi sąnarių ir raumenų skausmai, nuovargis, miego problemos. Nestiprūs kraujo rodikliai taip pat kartais atsiranda nurijus. Pavojingos alerginės reakcijos į vaistą pasitaiko retai. Tai gali pasireikšti kaip išbėrimas, patinimas, dusulys ar sunku ryti. Geležies papildai, vartojami kartu su artemisininu, gali sukelti sąveiką.

Kombinuotas gydymas su kitais vaistais gali sustiprinti įvairius šalutinius reiškinius. Nepaisant to, PSO skubiai rekomenduoja vengti monoterapijos vien tik artemisininu. Priešingu atveju vaistas gali tapti neveiksmingas dėl atsparumo.