Astemizolis

prie Astemizolis tai yra vadinamasis antihistamininis preparatas, vartojamas simptominiam alergijų gydymui. Tačiau šio vaisto Vokietijos rinkoje nebėra.

Kas yra astemizolis?

Astemizolis yra H1 receptorių antagonistas ir antros kartos antihistaminas. Blokuodamas histamino receptorius, astemizolis panaikina ar bent susilpnina pasiuntinės medžiagos histamino susidarymą.

Skirtingai nuo pirmosios kartos preparatų, astemizolis negali kirsti kraujo-smegenų barjero ir todėl negali patekti į centrinę nervų sistemą. Astemizolis ir panašūs preparatai rinkai pasirodė nuo 1984 m. Vokietijoje ir Austrijoje šis preparatas buvo parduodamas prekės ženklu „Hisamanal“.

Šis preparatas dabar buvo pašalintas iš rinkos daugelyje šalių. Priežastis: retais atvejais gali būti stipri sąveika su kai kuriais fermentų inhibitoriais. Tačiau vaistas vis dar tiriamas. Viena galimų taikymo sričių ateityje galėtų būti navikų terapija.

Farmakologinis poveikis

Astemizolis buvo vartojamas geriant alerginį konjunktyvitą, alerginį rinitą, šienligę ir dilgėlių bėrimus.

Veiklioji medžiaga suriša H1 receptorius kraujagyslėse, bronchų raumenyse, virškinimo trakte ir gimdoje. Astemizolo organizmas greitai absorbuoja virškinimo trakte, todėl jo pusinės eliminacijos laikas yra tik 24 valandos.

Kadangi veiklioji medžiaga jungiasi su receptoriais, astemizolis vadinamas konkurenciniu antagonistu. Todėl veiklioji medžiaga užima receptorius ir sudaro su jais kompleksą. Išstumdamas pasiuntinį medžiagą histaminą iš H1 receptorių, astemizolis turi antialerginį poveikį. Tai apsaugo nuo simptomų, tokių kaip niežėjimas, patinimas ir odos paraudimas.

Be to, preparatas turi anticholinerginį poveikį, nes jis jungiasi su muskarino receptoriais. Tai yra membranoms atsparus receptorius, kuriame gaminamas acetilcholinas, vienas iš svarbiausių žmogaus organizmo neurotransmiterių. Tai vaidina svarbų vaidmenį perduodant sužadinimą tarp nervų ir raumenų. Ši pasiuntinio medžiaga yra susijusi su daugybe pažinimo procesų, todėl ji yra svarbus veiksnys, susijęs su tokiomis ligomis kaip Alzheimerio liga. Nes ši liga taip pat pasireiškia trūkstant tos pasiuntinio medžiagos.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Preparatas astemizolis buvo naudojamas silpninti arba visiškai panaikinti pasiuntinės medžiagos histamino poveikį. Svarbiausias pritaikymas yra alerginių nusiskundimų gydymas. Be odos niežėjimo ir paraudimo, tai apima kūno ir akies junginės uždegimą.

Pirmosios kartos H1 antihistamininiai vaistai buvo pakeisti tokiais preparatais kaip astemizolis, nes pirmieji galėjo lengvai pereiti kraujo-smegenų barjerą, kuris leido veikliosioms medžiagoms greitai įsiskverbti į centrinę nervų sistemą. Tai leido pastebimai sumažinti galimą šalutinį poveikį.

Antros kartos preparatai, tokie kaip astemizolis, dabar buvo pašalinti iš rinkos Vokietijoje ir daugelyje kitų šalių ir buvo pakeisti naujesniais preparatais. Jie sukelia mažiau šalutinių poveikių, be to, suteikia papildomų terapinių pranašumų.

Dėl gana ilgo 24 valandų pusinės eliminacijos periodo, astemizolis pasiūlė pacientams, kurie toleruoja preparatą, pranašumą, kad pakanka vienos dienos dozės. Preparatas, kurį organizmas daugiausia absorbuodavo virškinimo trakte, išsiskyrė su išmatomis.

Rizika ir šalutinis poveikis

Be nedidelio šalutinio poveikio, pavyzdžiui, burnos džiūvimas, nuovargis ir virškinimo trakto sutrikimai, astemizolis daugiausia turėjo kardiologinį šalutinį poveikį. Be širdies ritmo sutrikimų, preparatas taip pat gali sukelti širdies sustojimą ar skilvelių virpėjimą.

Nors šis šalutinis poveikis buvo retas, jis buvo labai sunkus. Dėl to daugelyje šalių astemizolo vartojimas buvo visiškai nutrauktas, o kitose - labai sumažėjęs.

Įrodyta, kad šalutinis poveikis širdžiai yra ypač sunkus pacientams, kenčiantiems nuo kepenų pažeidimo ar QT intervalo pailgėjimo. To priežastis yra blokuojami kalio kanalai širdies raumenyje. Kraštutiniais atvejais dėl šio užsikimšimo gali atsirasti torsades de pointes tachikardija, kurią pastebimas širdies ritmas - 150 dūžių per minutę. Kraštutiniais atvejais tai gali virsti skilvelių virpėjimu ir taip parodyti paciento gyvybei pavojingą situaciją.