Lidokainas

Lidokainas yra vietinių anestetikų klasės vaistas, kuris taip pat veikia kaip antiaritmikas. Jis priklauso natrio kanalų blokatorių grupei.

Kas yra lidokainas?

Vaistas lidokainas buvo pirmasis aminoamido vietinis anestetikas. Jį 1943 m. Susintetino švedų chemikai Bengt Lundqvist ir Nils Löfgren. Jie pardavė savo patentines teises farmacijos bendrovei „Astra AB“.

Lidokaino pagrindas yra 2,6-ksilidinas. Iš jo gaminamas lidokainas keliais sintezės etapais. Vaistinė medžiaga tiekiama kaip vienkartinis preparatas arba kaip mišinys, turintis gelių, pastų, tepalų, žvakučių ir injekcinių tirpalų pavidalą. Injekciniai tirpalai gali būti 0,25% arba 5%.

Lidokainas yra vietinis anestetikas ir priklauso natrio kanalų blokatorių klasei. Tačiau jis medicinoje naudojamas ne tik kaip vietinis anestetikas, bet ir kaip antiaritminis vaistas. Lidokainas veikia labai greitai. Jis metabolizuojamas vadinamoje citochromo 450 kepenų sistemoje. Biologinis prieinamumas yra labai geras. Mažiau nei 10 procentų pradinės dozės išsiskiria su šlapimu.

Farmakologinis poveikis

Lidokainas yra natrio kanalų blokatorius. Vaistas blokuoja natrio kanalus nuo įtampos. Jie yra nervų ląstelių ląstelių membranose. Kai nervinė ląstelė sužadinama, į ląsteles teka natris. Sukuriamas veikimo potencialas ir sužadinimas perduodamas vykdant depoliarizacijos procesus iš vienos nervinės ląstelės į kitą arba iš vienos nervinės ląstelės į tikslinę ląstelę.

Kai jautrūs odos receptoriai suvokia tokius pojūčius kaip slėgis, skausmas, karštis ar šaltis, jie perduoda šiuos pojūčius smegenims. Tam reikia sužadinimo ir tokiu būdu atidaryti natrio kanalus ląstelių membranose. Lidokainas blokuoja natrio kanalus, kad natris negalėtų tekėti į ląsteles. Sukurti veiksmo potencialą tampa sunkiau, stimulas nėra perduodamas.

Lidokainas turi tik vietinį poveikį. Paveikiamos tik nervinės ląstelės, esančios vaisto vartojimo vietoje. Plonos nervinės skaidulos savo perdavimo funkciją blokuoja greičiau nei storos nervinės skaidulos. Po taikymo skausmo pojūtis iš pradžių yra ribotas. Vėliau temperatūra nebeįmanoma suvokti. Tuomet blogėja jutimo ir slėgio suvokimas. Galiausiai eferentai žlunga. Eferentai yra nervinės skaidulos, einančios iš centrinės nervų sistemos į raumenis. Nepavykus efektoriams, sutrinka ir motoriniai įgūdžiai paveiktoje srityje.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pagrindinė lidokaino taikymo sritis yra regioninė anestezija. Vietinė anestezija pašalina skausmo pojūtį ribotame kūno plote. Privalumas, palyginti su bendrąja nejautra, yra tas, kad sunkiai paveikiamos plaučių ir smegenų funkcijos, medžiagų apykaita ir rūgščių-šarmų pusiausvyra.

Lidokainas dažnai naudojamas kaip vietinis anestetikas dantų ir medicinos gydyme. Jis naudojamas paviršiaus anestezijai, laidumo anestezijai ir infiltracinei anestezijai. Atliekant infiltracinę anesteziją, lidokainas įšvirkščiamas į audinį, kad būtų numalšintas nedidelis plotas. Tai gali prireikti, pavyzdžiui, siuvant nėrinį ar atliekant panašias mažas intervencijas. Arba lidokainą galima švirkšti šalia nervo. Tai užmerkia nervų tiekimo vietą. Šis procesas taip pat žinomas kaip laidumo anestezija. Po kontakto trukmės nuo vienos iki trijų minučių vietinis anestetikas trunka nuo vienos iki trijų valandų.

Lidokainas taip pat gerai absorbuojamas per gleivinę. Todėl veiklioji medžiaga naudojama paviršiaus anestezijai purškalų ar tepalų pavidalu. Paviršinė anestezija garantuoja, kad nebus skausmo, pavyzdžiui, gydant hemoroidą ar atliekant endoskopijas.

Lidokainą taip pat galima įsigyti vadinamųjų uždelsimo kremų ar užlaikomųjų purškalų pavidalu. Apyvarpė atkišta atgal, jie plonai uždedami ant varpos žandikaulių, kad būtų slopinama priešlaikinė ejakuliacija. Lidokainas taip pat naudojamas kaip aktyvusis dantų pagalbos ingredientas kaip vietinis anestetikas.

Antra pagrindinė vaisto taikymo sritis yra širdies aritmija. Lidokainas sulėtina sužadinimo plitimą širdies laidumo sistemoje. Taigi vaistas turi stabilizuojantį širdies ritmą ir slopina širdies aritmijas, atsirandančias širdies kamerose. Taigi lidokainas daugiausia naudojamas tachikardinėms aritmijoms gydyti. Lidokainas buvo naudojamas labai dažnai kaip skubios pagalbos vaistas. Tačiau jo vartojimas dabar sumažėjo, nes lidokainas ne tik apsaugo nuo širdies ritmo sutrikimų, bet ir atskirais atvejais gali juos sukelti.

Lidokainą, kaip antiaritminį vaistą, reikia leisti į veną. Į veną leidžiamo lidokaino vartojimo indikacijos yra bet kokios kilmės širdies aritmijos. Tai taip pat apima širdies aritmijas, kurias sukelia apsinuodijimas antidepresantais ar širdies glikozidais. Prieš intervenciją, kuri gali sudirginti širdies raumenį, lidokaino galima skirti profilaktiškai. Tai sumažina skilvelių aritmijų riziką.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis paprastai pasireiškia mažomis lidokaino dozėmis. Jei dozė per didelė, gali atsirasti nepageidaujamas poveikis širdžiai ir sistemai. Tai apima tokius simptomus kaip mieguistumas, neramumas, mėšlungis ir neigiama širdies inotropija. Esant neigiamam inotropijai, širdies susitraukimo jėga sumažėja. Atskirais atvejais tai taip pat gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą ar alergines reakcijas. Po labai didelių lidokaino dozių pacientai labai retai patenka į komą.